REKLAMA




Salvinorin A - działanie na receptor opioidowy kappa

Do lata 2002 roku nie wiedziano nic o farmakologicznym działaniu Salvii Divinorum. Aktywny związek przetestowano na 43 znanych bioreceptorach, jednak nie zaobserwowano znaczącej inhibicji (Siebert, Sage Student 1994).

Tagi

Źródło

"The Entheogen Review" Vol. 3, No.4: Winter Solstice, 1994

Odsłony

15883

We wrześniu 2002 Roth opublikował badania, z których wynika, iż Salvinorin A to silny agonista receptora opioidowego kappa (Roth 2002).

Z uwagi na to, że większość enteogenów działa na system serotoninowy (zwłaszcza receptor 5-HT-2a), wcześniejsze próby klasyfikacji Salvinorinu A kończyły się fiaskiem. Sklonowano komórki odzwierciedlające różnorodne typy receptorów w mózgu i zanurzono je w roztworze Salvinorinu A. Następnie, po uprzednim oznakowaniu radiofalowym, dopuszczono inne związki, o których wiadomo, że łączą się z danymi receptorami. W ten sposób możliwe było zaobserwowanie, czy Salvinorin powstrzymywał pozostałe substancje. Jako że znana była "przynależność" wpuszczonych związków do ich odpowiednich receptorów, ilość danej substancji, którą zablokował Salvinorin, była "zwracana" w postaci numerycznej, co z kolei posłużyło do oceny ilości Salvinorinu połączonego z danym receptorem. Laboratorium dr. Rotha, jako jedno z najbardziej aktywnych, przeprowadza neurofarmakologiczne obrazowanie receptorów. Więcej na temat ich pracy znajdziesz na http://pdsp.cwru.edu/nimh/5ht.html.

Co interesujące, receptor opioidowy kappa był juz wcześniej znany ze swej zdolności wywoływania dziwnych efektów psychoaktywnych (nazywanych "halucynogennymi"). Firmy farmaceutyczne poszukujące nowych analgetyków prowadziły badania nad agonistami receptorów opioidowych kappa, jednak okazało się, że powodują u ludzi niepożądane skutki uboczne i nie nadają się do wykorzystania jako środki przeciwbólowe.

W 2001 Walsh opublikował porównanie enadoliny (? - ang. enadoline) (agonisty receptora opioidowego kappa) z dwoma innymi agonistami opioidowymi. Okazało się, że enadolina wywołuje efekty haluconogenne (nazywane psychomimetycznymi): działa wysoce uspokajająco, powodując jednocześnie ogólne oszołomienie, zniekształcenia wizualne, uczucie depersonalizacji i zwiększone wydzielanie moczu. Większa dawka (160 µg / 70kg) nie została stolerowana i doprowadziła do efektów psychomimetycznych (Walsh 2001).
Ze znacznie wcześniejszej publikacji (Pfeiffer 1986) wynika, iż agoniści receptorów opioidowych kappa mogą wywoływać efekty jakich trudno spodziewać się od systemu opioidowego: "receptory opioidowe kappa wydają się pośredniczyć w efektach psychomimetycznych." (Pfeiffer 1986)

Spekulowano również, że agoniści receptorów opioidowych kappa mogłyby redukować działanie innych stymulantów. Jednak badanie przeprowadzone u osoby po zażyciu kokainy wykazało brak redukcji zaabsorbowanej kokainy po wcześniejszym przyjęciu enadoliny. (Walsh 2001)

Powyższe badanie sugeruje również możliwość antypsychotycznego lub innego interesującego psychoaktywnego działania niektórych agonistów opioidowych kappa. Roth w swej publikacji na temat Salkvinorinu A z 2002 roku pisze: "z uwagi na to, że ROK (receptor opioidowy kappa) już od dawna był postrzegany jako cel środków psychomimetycznych, antagoniści ROK mogą stanowić zupełnie nową klasę psychoterapeutycznych substancji. Nasze wyniki wskazują również, że funkcją systemu peptydów opioidowych (dynorfina) jest modulacja ludzkiej percepcji." (Roth 2002)

Dzięki zaklasyfikowaniu Salvinorinu do agonistów receptora opioidowego kappa i wiedzy o jego niezwykłym psychodelicznym działaniu otwiera się szerokie pole do badań: czy naltrekson (główny agonista opioidowy) mógłby zredukować lub całkowicie zniwelować efekty działania Salvinorinu A, czy inni agoniści receptora opioidowego kappa (np. enadolina) wywołują efekty podobne do Salvinorinu, jak i wiele innych pytań.

Oceń treść:

0
Brak głosów

Komentarze

robot (niezweryfikowany)

hm...

garbeit (niezweryfikowany)

taaa...

|kampand| (niezweryfikowany)

oooo....

serfer (niezweryfikowany)

bla bla bla ...gadanie gadaniem, ale w polszy trudno dostac szalwie, no chyba ze ze stron zagranicznych a to potwornie drogo wychodzi... ktos wie jak dostac susz, swierze liscie lub chociaz nasionka?

tymon tymanski (niezweryfikowany)

bla bla bla ...gadanie gadaniem, ale w polszy trudno dostac szalwie, no chyba ze ze stron zagranicznych a to potwornie drogo wychodzi... ktos wie jak dostac susz, swierze liscie lub chociaz nasionka?

Tow.X (niezweryfikowany)

bla bla bla ...gadanie gadaniem, ale w polszy trudno dostac szalwie, no chyba ze ze stron zagranicznych a to potwornie drogo wychodzi... ktos wie jak dostac susz, swierze liscie lub chociaz nasionka?

Dr Wilczur/Wroclaw (niezweryfikowany)

hmm... ciekawe nie ma co!

[!!!] (niezweryfikowany)

hmm... ciekawe nie ma co!

. (niezweryfikowany)

GG: 1693576 - pod tym nr znajdziecie pana, ktory zalatwi Wam susz. Importuje z .nl. Spawdzony, do zalarwienia susz jak i ekstrakt.

bhang (.) (niezweryfikowany)

GG: 1693576 - pod tym nr znajdziecie pana, ktory zalatwi Wam susz. Importuje z .nl. Spawdzony, do zalarwienia susz jak i ekstrakt.

, (niezweryfikowany)

hmm... ciekawe nie ma co!

QrA (niezweryfikowany)

hmm... ciekawe nie ma co!

dd1 (niezweryfikowany)

salvia nie taka droga jest jak piekna

Black_Wolf (niezweryfikowany)

Chciałem się dowiedzieć czy szałwia jest legalna czy nie legalna? Słyszałem że jest zdelegalizowana od lipca br.

sikorek77 (niezweryfikowany)

mam świadomosć ze po nagonce na szałwie zorganizowaną przez pewny polski brukowiec (SE) uniemożliwia nam przekazywanie sobie info o nabyaniu nasion i sadzonek wiec jako ze mam podobny problem jak wy apeluje o SOLIDARNOŚĆ, pomaganie sobie tj.jeśli macie jakiekolwiek dojście to dajcie znac dalej na maile... pozdro dla wszystkich zioło-maniaków he,he;)

sikorek77 (niezweryfikowany)

zapamniało mi się...a może ma kto dojscie aby załatwić pejotl...meskalinka...mniami...;)

prosiak (niezweryfikowany)

Szalwia jest legalna i pozostanie legalna.Nigdy nie bedzie uzywka szeroko stosowana bo nie ma cech takowej.Nie uzaleznia,wrecz mozna sie jej przestraszyc.Nie daje milych efektow psycho-fizycznych,uniesien jak narkotyki.Jest po prostu brama do innych wymiarow,bo sa takie rzeczy na ziemi o ktorych sie nawet nie snilo naukowcom.Nie ma sie co podniecac.tak po prostu jest.Bo skoro dobry Bog dal nam te rosline to czemu mamy zaraz ja delegalizowac.Od kiedy pale sd to stalem sie nawet porzadniejszy.Powoli robie sie bardziej religijny i patriotyczny.11 listopada to nawet flage wywiesilem.Ale daleko mi do nacjonalizmu.Ja po prostu kocham Polske i kocham zycie w ktorym salvia ma swoje zasluzone miejsce.Rodakow pozdrawiam:0

prosiak (niezweryfikowany)

Salvię divinorum paliłem ostatnim razem dwa dni temu.Jak zwykle ekstrakt 20x,choć liści też lubię sobie przyjarać.Złapałem pięć wielkich buchów ,takich z dociąganiem.No i zaczęło się...myślałem ,że jestem jeszcze tu,ale tu mnie już nie było,bo byłem częścią wielkiego walca i czułem inne istoty w tym walcu i słyszałem ich przerażone głosy,i chciałem sobie trochę powalczyć z tym żeby być na zewnątrz tego walca,ale mnie wciągnęło do środka.Tym walcem był pień wysokiej sosny,bo ostatkiem postrzegania wizualnego zobaczyłem,że jestem wchłaniany w jej pień.Wtedy się uspokoiłem,bo drzewa to dobre istoty.Naokoło zrobiło się szaro i czułem,że jestem jedną z wielu innych komórek tego drzewa,ale cały czas szedłem dalej.Znalazłem się w bańce,która była połączona z innymi bańkami z przodu,z dołu,z góry i z lewej strony i wiedziałem wtedy,że jestem nicią DNA tego drzewa.Szedłem dalej-zobaczyłem że choć jestem cząstką DNA to jestem równocześnie całym wszechświatem,a łączenia z innymi cząstkami to tunele,po kórych można sie bez krempacji poruszać i tam są inne wszechświaty,nie lepsze,nie gorsze,tylko trochę inne.Bo tak naprawdę życie istnieje wszędzie we wszechświecie naszym i w tych innych i tak naprawdę nie jest całkiem inne,tylko na innych etapach rozwoju.Powoli wracałem z powrotem.Wysiadłem z auta by sobie pooddychać mrożnym powietrzem i przemyśleć to czego doświadczyłem.To,czego się nauczyłem.Bo salvia divinorum to Potężna Nauczycielka.Dowiedziałem się rzeczy do których nauka dojdzie za tysiące lat.A moja lekcja trwała może pięć minut...Nie bójcie się prawdy,choćbybyła najdziwniejsza.A Bóg istnieje.Teraz wiem to na pewno:)

Zajawki z NeuroGroove
  • 25C-NBOMe
  • Pierwszy raz

Kompletnie nie przygotowany na to, co będzie się działo. Miejsce: Na dworzu ; koło godziny 23 dom znajomego ( bałem się powrotu do domu w takim stanie )

Hej, chciałem opisać wam mój pierwszy trip na dość grubej fazie.
Był to piątek 09.10.15, całkiem przyjemny i słoneczny październikowy dzień, poprzedniego dnia ogarniałem znajomym blotterki, a miałem przy sobie 2 gramy palenia, stwierdziłem, że czemu by nie wymienić się jedną kulką za 2 kartoniki ( kartony kosztowały 20 zł, a ówczesna cena jaranka w 3m było 50, w sumie dalej tak jest ).

  • Kodeina
  • Pierwszy raz

Brak pomysłów na nudę, mój dom, popołudnie, podekscytowanie moim pierwszym spotkaniem z substancją psychoaktywną

Po raz pierwszy zajrzałam na tą stronę przypadkowo, gdy moja siostra spytała się mnie co to kodeina. Zaczęłam czytać tutejsze raporty i strasznie się nakręciłam. Jeszcze nigdy niczego nie brałam i bardzo chciałam to zmienić, pomimo mojego młodego wieku (nie, nie mam jeszcze 18 lat xD).

Wiele czytałam o kodeinie i postanowiłam iść do apteki po Antidol. Od godziny 13 byłam sama w domu i uznałam to za idealne warunki na swój pierwszy raz. 

13.30

  • Grzyby halucynogenne
  • Marihuana

29.10.09

  • MDMA (Ecstasy)