TALK - Rozmowy [H]

[Meratus]

nie zamierzam tego zażywać , przynajmniej na razie.

EDIT: szukając wiadomości o toksyczności loperamidu znalazłem bardzo interesującą informację:

Pediatrics

Loperamide is not recommended for use in children up to 6 years of age {04} {05} {25} {29} {30} unless directed by a physician, {34} or for routine use or as initial therapy in children older than 6 years of age. {28}
(...)
Children, especially those under 3 years of age, are more susceptible to the opiate-like effects (CNS effects) of loperamide. {01}

http://www.drugs.com/mmx/loperamide-hyd ... z0twSVXFXX

czyli że odradzane jest podawanie loperamidu dzieciom poniżej szóstego roku życia, bo są szczególnie wrażliwe na opiatowe działanie loperamidu na centralny system nerwowy.

bardziej niż o sraczkę bałbym się o wątrobę .

[forest]

Dlaczego o watrobe?

[Meratus]

a nie, źle coś przeczytałem. Tam było napisane , że jak ktoś ma uszkodzoną wątrobę to trzeba uważać, bo loperamid się metabolizuje w wątrobie i u takich pacjentów może wystąpić wpływ na układ nerwowy. nieważne.

jeszcze drugi fragment:

Clinical effects of overdose
Although human data are inconclusive, animal pharmacological and toxicological data indicate that overdosage may result in CNS depression, constipation, and gastrointestinal irritation.

skoro przy przedawkowaniu powoduje depresję centralnego układu nerwowego (czyli m.in. mózgu), to powinien chyba jednak w dużych dawkach przechodzić tą barierę krew-mózg.

[Wolny Od Nałogów]

Wie ktoś jaki będzie produkt utleniania loperamidu może wyjdzie z tego jakiś opioidowy metkat :diabolic:?

[Meratus]

Wie ktoś jaki będzie produkt utleniania loperamidu może wyjdzie z tego jakiś opioidowy metkat :diabolic:?

znalazłem to: http://forum.opiophile.org/archive/inde ... -6207.html

Oxidation of the hydroxyl molecule: I have heard talk of this one, sort of like oxidizing ephedrine to get methcathinone. Forget it. Oxidizing a tertiary alcohol is virtually impossible and even if you could do it, you would end up with a double bond somewhere in the vicinity of where the alcohol molecule was, possibly making a dangerous compound similar to MPTP. MPTP was a byproduct of the manufacture of a Demerol analog called MPPP. the MPTP caused almost instant advanced Parkinson's disease in the user, freezing them up like a statue. So of these people were found with the needles still stuck in their arms!!! Fuck that! And even if you didn't produce a dangerous by product what makes you think the drug would be active? Opiates need a quaternary carbon as part of their activity. The only exception to this rule is the fentanyl compounds(which have a nitrogen where the quaternary carbon would be), thiambutene(not used in the US), and salsolinol(a bicyclic form of dopamine, which activates opiate mu receptors but because of it's shape, it gets locked into the receptor, causing an antagonistic effect shortly after).

tłumacząc na polski:

Utlenienie grupy hydroksylowej: słyszałem o tym, coś jak utlenienie efedryny w celu otrzymania metylokatynonu. Zapomnijcie o tym. Utlenienie trzeciorzędowego alkoholu jest praktycznie niemożliwe, a nawet jeśli dałoby się to zrobić otrzymałbyś podwójne wiązanie gdzieś w okolicach cząstki alkoholowej, z dużym prawdopodobieństwem tworząc niebezpieczny związek podobny do MPTP. MPTP było produktem ubocznym produkcji analogu Demerolu [petydyna - przypisek mój] zwanego MPPP. MPTP powodowało niemal natychmiastową zaawansowaną chorobę Parkinsona u osoby zażywającej go, zamrażając ją jak posąg. Wiele z tych osób zastano z igłami dalej tkwiącymi w ich rękach !!! Pierdolić to ! Nawet jeśli nie otrzymałbyś nic niebezpiecznego, jakie macie podstawy sądzić, iż otrzymany produkt byłby aktywny? Opiaty potrzebują czterowartościowego węgla jako część ich aktywności. Jedyne wyjątki to fentanyl ( który ma azot tam, gdzie czterowartościowy węgiel by był) tiambuten (nie używany w USA) i salsolinol (dwupierścieniowa forma dopaminy, która aktywuje receptory mu ale z powodu swojego kształtu blokuje receptor powodując efekt antagonistyczny wkrótce potem).

Czyli raczej nic z tego.

[Wolny Od Nałogów]

Poczekajmy na wypowiedzi jakiegoś specjalisty. :-D bo ten tekst nie jest żadnym dowodem.

[Meratus]

ale przyznasz, brzmi fachowo...hehehe

[Wolny Od Nałogów]

Brzmi fachowo nie kwestjonuje wiedzy kolegi z innego forum ale nie robił tej reakcji pozatym ten tekst ma troche niedociągnięć (nie żebym sie czepiał). Poczekajmy może ktoś aktywnie uczestniczący w dziale syntezy się wypowie ;-)

[CodeineLover]

a gdyby ten loperamid acetylować bezwodnikiem octowym? nie znam się na chemii nie wiem czy coś to da, ale może...

[Wolny Od Nałogów]

Loperamid nie jest prolekiem* więc jest jakieś prawdopodobieństwo, że Acetyloloperamid będzie działał o ile taki związek wogóle istnieje istnieje.
Prolek to lek za którego działanie odpowiadają jego metabolity np: kodeina jest prolekiem jej metabolity morfina i hydromorfon odpowiadają za jej działanie.