I zaburzenia widzenia kilka godz po zażyciu przez jakieś 2 godz?
bupropion – substytuowany katynon; w gruncie rzeczy metaklefedron, który ma podstawiony N-tert-butyl za N-metyl.
bupropion należy do klasy NDRI – inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy, czyli działa w mechanizmie podobnym do kokainy czy metylofenidatu.
W formie doustnej podlega bardzo intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia – w dużym skrócie oznacza to, że jelito i wątroba metabolizują znakomitą większość bupropionu zanim trafi on do centralnego krążenia. Skutek jest taki, że bupropion brany doustnie trafia do nas tylko w niskim procencie, ocenianym gdzieś między 5%-20%.
Zatem około 90% bupropionu jest od razu przekształcane w metabolity, głównie R,R-hydroksybupropion. W przeciwieństwie do bupropionu, związek ten nie ma powinowactwa do DAT (transportery dopaminowe) i oddziałuje jedynie na noradrenalinę.
W efekcie, bupropion brany doustnie ledwo działa na dopaminę – ocenia się, że wysycenie DAT w mózgu wynosi 25% (przy regularnym braniu dawki 300 mg/d), gdzie 50% jest uważane za próg wywołujący efekt.
No to co? Chcemy uniknąć pierwszego przejścia. Nasamprzód nasuwa się pomysł wciągania nosem – bardzo nie polecam, ryje śluzówkę jak kwasek cytrynowy, a efekt trwa z godzinę.
No właśnie! bupropion teoretycznie ma okres półtrwania 10 do 24 godzin, czyli dłużej niż nawet metamfetamina. Zatem – dlaczego efekt trwa tak krótko? Myślałem nad tym długo i w końcu doszedłem do hipotezy – bupropion jest szybko dystrybuowany do innych tkanek niż mózg. Osadza się w tłuszczu, może w mięśniach. Dobrze obrazuje to krzywa stężenia bupropionu we krwi przy doustnym braniu trzech dawek instant dziennie. Stężenie bardzo szybko spada; w ciągu kilku godzin zmniejsza się kilkukrotnie.
W takiej sytuacji chcielibyśmy utrzymać stałe stężenie poprzez ciągłą podaż substancji. Może kroplówka? Nie – istnieje mniej radykalne rozwiązanie. Można po prostu trzymać go pod dziąsłem! Ewentualnie pod językiem, jak sugeruje artykuł Girls Like to Chat with me If There is a Piece of bupropion Under My Tongue, ale pali tak samo jak w nosie – według mnie, dziąsło zdecydowanie lepiej znosi ten kaustyczny efekt niż śluzówka pod językiem.
Wniosek – osobiście polecam ciągłe posiadanie kawałku bupropionu między dziąsłem a policzkiem. Tabletkę należy chwilę potrzymać w ustach, wtedy otoczka mięknie i ładnie schodzi za pomocą samego paznokcia. 2 tabletki 150 mg dzielimy na pół każdą; 300 mg na ćwiartki. Kiedy kawałeczek się rozpuści, dorzucamy kolejny.
W efekcie utrzymujemy ciągłe i stabilne stężenie bupropionu we krwi, potęgując efekt dopaminergiczny potencjalnie aż 20-krotnie. Dla mnie działanie jest zupełnie inne niż brane doustnie, całe czy rozgryzione.
Więcej motywacji, lepsze skupienie, lekka stymulacja. Niestety wszystko to szybko mija, gdy zaprzestajemy podaży bupropionu, więc ciągła absorpcja przez dziąsło jest tu najlepszym rozwiązaniem.
Istnieją jeszcze dwie inne kwestie:
- branie bupropionu równolegle z DXM (preparat złożony zarejestrowany w Stanach jako Auvelity;
- branie bupropionu równolegle z inhibitorami CYP2B6, co również potęguje jego stężenie – jako taka substancja o bardzo silnym działaniu wymieniana jest bylica roczna, zdecydowanie słabszymi (ale klinicznie znaczącymi) są SSRI czy kurkumina.
scalono - WRB
[do scalenia]
Addendum:
Nigdy nie stosujcie dawek wyższych niż 300 mg bez zabezpieczenia w postaci leków przeciwpadaczkowych. Tu rekomenduję głównie lamotryginę – działa na mnie bardziej antydepresyjnie niż jakikolwiek prawdziwy antydep. 100 mg powinno starczyć, ale tu sugeruję konsultację z magikiem i stopniowe podnoszenie dawki ze względu na niebezpieczne skutki uboczne.
Pregabalina jest alternatywą, ale zamula – zostawiłbym ją na zwałę stymulantową.
bupropion transbukalnie wciąż wypala tkankę, więc warto skorzystać z czterech kwadrantów naszej gęby – jednego dnia prawe górne dziąsło, drugiego lewe, trzeciego i czwartego dolne itd. W 4-dniowym cyklu, tkanka policzka powinna zregenerować się. Naturalne jest schodzenie nabłonka dzień po – nie znam jednak ryzyka nowotworzenia, więc sugeruję rozwagę.
Opisała życie w Norwegii. "Narkotyki są tanie, a państwo opiekuńcze"
Jacht z kokainą o wartości 80 milionów funtów zmierzał w stronę Wielkiej Brytanii
Prawie tona „narkotyku klasy A” została znaleziona na jachcie płynącym z wysp karaibskich do Wielkiej Brytanii. Jej rynkowa wartość została oszacowana na 80 milionów funtów.
Handel narkotykami: Rynek odporny na COVID-19. Coraz większe obroty w internecie
Dynamika rynku handlu narkotykami po krótkim spadku w początkowym okresie pandemii COVID-19 szybko dostosowała się do nowych realiów, wynika z opublikowanego w czwartek (24 czerwca) przez Biuro Narodów Zjednoczonych ds. Narkotyków i Przestępczości (UNODC) nowego Światowego Raportu o Narkotykach.
Meksyk: Sąd Najwyższy zdepenalizował rekreacyjne spożycie marihuany
Sąd Najwyższy zdepenalizował w poniedziałek rekreacyjne spożycie marihuany przez dorosłych. Za zalegalizowaniem używki głosowało 8 spośród 11 sędziów. SN po raz kolejny zajął się tą sprawą, jako że Kongres nie zdołał przyjąć stosownej ustawy przed 30 kwietnia.