TALK - Rozmowy [H]

[Operator]

Ugh wiem o tym ale nie sadzilem ze tak pozno uwalnia sie ten metabolit a z benzo zdecydowanie mniej sie poce :-)

kneht tak mowia ale to jest szjs jakich malo, escitalopram jest najlepszy na serotonine (taki maly offtop)

tramc z koda to jest mistrzostwo :-)

[angor animi]

A jak możnaby zablokować działanie serotoninowe? Antagonizm receptorów serotonionywch AFAIK w przypadku serotoniny nie zadziała.

[Magicien]

Neuroleptyki maści wszelakiej.

[mesmerize]

Do zablokowania serotoniny lepsze bedą atypowe neuroleptyki(drugiej generacji) niż typowe, gdyż te drugie głównie blokują dopaminę, a te pierwsze głównie serotonine, więc mniejsze ryzyko wystąpienia niefajnego zespołu pozapiramidowego, wywołanego brakiem dopaminy. Leki antypsychotyczne to nieprzyjemne i szkodliwe chujostwa. Nie widze sensu stosować ich chyba, że chorujemy na schizofrenie, paranoje itp. Kilka stosowałem i czułem się jak warzywo zero chęci do życia i działania. Był tu na forum ostatnio temat o zespole pozapiramidowym który wystąpił po zmieszaniu kodeiny z pernazyną i alkoholem.

Według wiki syndrom serotoninowy można leczyć cyproheptadyną czyli lekiem antyhistaminowym który jest też antagonistą receptorów serotoninowych.

johimbina zmniejsza ilość serotoniny, widziałem kiedyś badania pokazujące, że blokuje część tramadolowej analgezji, przez zmniejszenie ilości serotoniny.
tu podobne badanie: Contribution of monoaminergic modulation to the analgesic effect of tramadol.
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8824687

Kiedyś czytałem badanie wskazujące na to, że benzodiazepiny też zmniejszają aktywność serotoniny, to było badanie z przed 30 lat i nie wytłumaczyli mechanizmu. Podejrzewam, że działa to na zasadzie: benzo zwieksza ilosc GABA dołączanego do receptorów, co spowalnia działanie neuronów i mniej serotoniny jest wydzielane. Ma to sens, gdyż benzo może wywołać lekką depresję.

Ale to chyba wszystko działa właśnie na zasadzie antagonizmu receptorów 5-HT, tu masz tabelke z konkretnymi receptorami 5-HT agonistami i antagonistami: http://en.wikipedia.org/wiki/Serotonin_receptor

Ciekawi mnie, po co chcesz blokować serotonine? Jeżeli dlatego, bo nie lubisz tego serotoninowego wejscia tramadolu, to możesz spróbować jego metabolitu - o-desmethyltramadolu, który nie miesza nic w serotonince i dosyć silnie przyczepia się do receptorów opioidowych, dużo silniej od samego tramadolu.

Jeszcze trafiłem na takie coś - tryptophan hydroxylase inhibitor zmniejszałaby taka substancja synteze serotoniny z tryptofanu.

kurwa, zastanawiam po co ja to wszystko pisze zero zastosowań praktycznych ma ta wiedza :wall: :-/

[angor animi]

Dzięki, ale to nie jest właśnie tak, że antagoniści receptorów serotoninowych zwiększają ilość serotoniny? Oczywiście nie wszystkie receptory tak mają, ale serotoninowe - owszem.

Ciekawi mnie, po co chcesz blokować serotonine?

Nie cierpię serotoniny, w nawet najmniejszej ilości mam niemiłe skutki uboczne. ODM nie chce mi się próbować, bo bym musiał płacić, a na tramadolopodobne rzeczy nie będę kasy wydawał :P

[mesmerize]

Antagonista przyłącza się do receptora blokując go przez co uniemożliwia agoniście dołączenie się do tego receptora i wywołanie jakiejś reakcji w komórce. W tym wypadku agonistą będzie serotonina, czyli wprowadzając do organizmu antagoniste receptorów 5-HT serotonina plywa sobie w przestrzeni miedzysynaptycznej ale nie może pobudzić komórek do akcji (wprowadzić mózg w stan szczęścia ). Np. nalokson jest silnym antagonistą receptorów opioidowych czyli je zapycha i np. morfina nie może zadziałać. Oczywiście typów tych receptorów 5-HT jest multum i są rozsiane po całym ciele gdzie spełniają różne funkcje. Antagonista to jak blokada drogowa, a agonista to samochody które mają dotrzec do celu i "coś zrobić" Tak ja to rozumiem. :-)
http://pl.wikipedia.org/wiki/Antagonista_(farmakologia)

Benzo w tej kwesti powinno pomóc, bo jak pisałem prawdobodobnie zmniejsza ilość serotoniny. Ja często stosuje to połączenie i jest przyjemnie, nie ma tego pobudzenia i niepokoju. Jednak, jeżeli nie próbowałeś wcześniej benzodiazepin to odradzam, bo może się za bardzo spodobać.

[angor animi]

Receptory opioidowe nie są autoreceptorami. Natomiast niektóre (wszystkie) receptory serotoninowe to autoreceptory i z tego powodu działa to inaczej. Przykładem jest grupa leków SSRA z działaniem serotoninowym. Z drugiej strony część antagonistów podaje się przy zespole serotoninowym. Stąd moje pytanie - co łatwo dostępnego powoduje najlepsze rezultaty, bo patrząc na sam antagonizm można się przejechać. Z benzo to możliwe, ale chcę zlikwidować efekty serotoninowe jak najmocniej się da i do tego selektywnie.

[Ugh]

Jeszcze jedno, agonista nie oznacza, że dana substancja przyłącza się do receptora i ją pobudza, a antagonista przyłącza się i blokuje pobudzenie.

Antagonista jest po prostu substancją "odwrotną" w działaniu niż agonista.

[Oltun]

@aa
nie tedy droga - nie da sie "zablokowac" serotoniny bez chujowych konswekewncji
a autoreceptory moga zarowno powodowac nasilenie uwalniania neuroprzekaznika lub na odwrot
ja tez mam chujowe efekty od nadmiaru sero - dobrze w tym wypadku dziala duza dawka benzo

@ugh to wlasnie dokladnie to znaczy
mylisz antagoniste z odwrotnym agonista - w sumie to te 2 pojecia powoli zostaja synonimami (np. "antyhistaminy" - podczas gdy sa one odwrotnymi agonistami - tak samo nalokson nie jest antagonista)

[mesmerize]

Jeszcze jedno, agonista nie oznacza, że dana substancja przyłącza się do receptora i ją pobudza, a antagonista przyłącza się i blokuje pobudzenie.

Czemu nie, takie są definicje i nie wiem o czym więcej można dyskutować, ja nie jestem naukowcem :scared: :'( :'(

Antagonista jest po prostu substancją "odwrotną" w działaniu niż agonista

To będzie wtedy odwrotnym agonistą. :cheesy:

An agonist is a chemical that binds to a receptor of a cell and triggers a response by that cell. Agonists often mimic the action of a naturally occurring substance. Whereas an agonist causes an action, an antagonist blocks the action of the agonist and an inverse agonist causes an action opposite to that of the agonist.

http://en.wikipedia.org/wiki/Agonist