Aticaprant jest wysoce selektywnym, szybko działającym antagonistą receptora opioidowego κάππα (kappa) (KOR), o wykazanej selektywności w stosunku do receptora opioidowego μ (mu) (MOR) i receptora opioidowego δ (delta) (DOR), który jest obecnie poddawany badaniom III fazy jako lek wspomagający leczenie dużych zaburzeń depresyjnych, głównie z silnym nasileniem objawów anhedonicznych.

W pewnym momencie był to również lek kandydujący do leczenia alkoholizmu, uzależnienia od kokainy i odstawienia tytoniu - zaprzestano jednak dalszych badań, ponieważ wstępne wyniki testów uznano za niezadowalające.

Oprócz znacznej (30-krotnej) selektywności dla KOR w stosunku do innych typów receptorów opiodowych, ma stosunkowo długi okres półtrwania wynoszący 30-40 godzin. Z neurofizjologicznego punktu widzenia jest wysoce biodostępny, ponieważ łatwo przekracza barierę krew-mózg i dlatego może wywoływać efekty ośrodkowe. W klinicznie istotnych dawkach atikaprant jest w stanie zająć 73-94% KOR. Badania kliniczne wykazały, że atikaprant jako terapia wspomagająca MDD wiąże się ze znaczną poprawą objawów depresji, a ponadto może być szczególnie korzystny klinicznie dla pacjentów z depresją z wyraźnym komponentem anhedonicznym. To ostatnie stwierdzenie ma znaczenie kliniczne, ponieważ żaden z istniejących, zatwierdzonych leków przeciwdepresyjnych nie łagodzi anhedonii; co więcej, można argumentować, że stępienie emocjonalne, które często obserwuje się przy długotrwałym leczeniu niektórymi lekami, jest jednym z czynników, które odpowiadają za uporczywą, oporną na leczenie  anhedonią.

Receptory opioidowe kappa (KOR) są obecne w obwodowym i ośrodkowym układzie nerwowym (OUN), w tym w podwzgórzu i jądrze półleżącym.) Pełnią one rolę endogennych receptorów dla dynorfiny A i B i wiadomo, że hamują uwalnianie dopaminy w prążkowiu układu mezolimbicznego, głównego i kluczowego obwodu w układzie nagrody w mózgu. Wysokie poziomy aktywności KOR są generalnie związane z dysforią i awersją u ludzi oraz objawami depresji, w tym anhedonią w modelach zwierzęcych. Zakłada się zatem, że antagoniści KOR łagodzą objawy depresji związane z łagodzeniem objawów niedoboru dopaminy poprzez bezpośrednie zwiększenie uwalniania dopaminy lub tłumienie hamowania uwalniania dopaminy spowodowanego ekspozycją na stres.

Co więcej, navacaprant, z jego selektywnością dla KOR większą dziesięciokrotnie, jest lekiem kandydującym do monoterapii MDD.

Korzyści z przyjmowania atikaprantu

• zmniejszona anhedonia;
• złagodzenie objawów depresji;
• prawdopodobnie pomocny w depresji opornej na leczenie;
• potencjalna pomoc w wychodzeniu z uzależnienia od narkotyków (np. alkoholizmu, zażywania kokainy);
• może hamować tendencję do ryzykownych zachowań związanych z poszukiwaniem nagród;
• możliwe zapobieganie uzależnieniom w ADHD;
• korzystniejszy profil bezpieczeństwa w porównaniu z innymi terapiami wspomagającymi leki przeciwdepresyjne SSRI/SNRI.

Efekty uboczne

• swędzenie;
• bóle głowy;
• biegunka;
• zapalenie nosogardzieli.

Dawkowanie

Atikaprant przyjmuje się doustnie raz dziennie, zwykle w dawce 10 mg. Postawiono hipotezę, że może on być skuteczny w monoterapii MDD w wyższych dawkach (do 60 mg).

Dobra w skrócie zajebalam zamiast 10 mg 70 mg czego nie wolno robić ale huj czasem zdarza się każdemu.
W skrócie zaczęło już działać minęła godzina a maksymalnie do dwóch godzin zaczyna działać kolor biały proszek .
Narazie wrażenia pozytywne w sensie czuję się dobrze. Nie jest to bardzo miażdżące ale o kurwa było. Bardzo pozytywne uczucie świeżości może nie jestem pobudzona ale zmotywowana.
Jakoś tak poprostu szczęśliwa i to nie jedyny produkt,który będę testować w końcu są wakacje. Nazywałabym to uczucie dobrze czuć się, że jestem.
Drogie może być dla niektórych. Jest w Polsce dostępne.

@Anna S niby gdzie? Skoro badania kliniczne zostały wstrzymane ze względu na brak skuteczności w docelowej grupie pacjentów. Oczywiście pytam o legalne źródła, a takich w PL na pewno nie ma, bo lek nie został dopuszczony do obrotu, bo firma nawet nie złożyła wniosku rejestracyjnego.

Owszem ale można dostać w Polsce oczywiście nie tak , że w sklepie. Dostałam od polskiego dostawcy. Grupa docelowa może i nie czuła nic ale ja poczułam i to mi wystarczy. Nie namawiam aby ludzie żarli także spokojnie. Nie ma wniosku rejestracyjnego to w teorii nie można dostać ale to właśnie teoria, praktyka zawsze jest inna.
Firma ta jest legalna dostarcza chemię i leki na terenie Polski i Europy. I spokojnie nie dostarczy tego na ładne oczy.

Są w ogóle jakieś informacje o tym? Albo o czymś podobnym, cokolwiek kuźwa nowego? Nie wierzę, że od dekady nie ma niczego.

@Selevan ale w tym przypadku uwierz, że nie ma na co czekać. Brałam udział w tym przerwanym badaniu klinicznym i na pewno brałam lek, nie placebo (skąd wiem, ze lek? wystąpiły inne działania niepożądane przez, które zostałam zdyskwalifikowana na rok przed przerwaniem badania, bo główny monitor badania uznał, że w moim przypadku dalsze przyjmowanie wiąże się ze zbyt dużym ryzykiem) i mogę porównać to do tianeptyny z działaniem. Udział ogólnie skończył się u mnie przedawkowaniem tego leku i nawet po dawce 140mg poza chwilowymi parestezjami i mdłościami nie było mi absolutnie nic. ZERO działania, ani zmulenia, ani pobudzenia, ani nic. Dawka stosowana w badaniu klinicznym spowodowała tylko zmiany w EKG i nieprzyjemny ból w klatce piersiowej.
Taki był hype na ten lek, firma się chwaliła, że przygotowywuje wniosek rejestracyjny, a wyszło jak zawsze. Zero zdziwienia, że badanie przerwano.
Teraz jeszcze chyba trwa badanie z navacaprantem, który niby jest ileś razy silniejszy od atikaprantu, ale po wnioskach z I fazy badania wnioskuję, że skończy tak samo jak atikaprant.

Drogie to jest, porównajcie do zwykłych opioidów.