TALK - Rozmowy [H]

[forest]

Probowalem, brak efektow, chyba ze placebo.

[Magicien]

Paracetamol jest metabolizowany, wiec jesli zostanie zmetabolizowany przed spozyciem kodeiny, to rozrusza watrobe. Enzymy "odpowiednio nastawia sie". Taka jest teoria.

Rozrusza wątrobę? ahahaha. Ty wiesz o czym piszesz? Na takiej zasadzie wątroba jest rozruszana przez cały dzień. Przecież praktycznie wszystko, czym odżywiasz organizm, ma swoje przejście przez wątrobę. Paracetamol używa absolutnie innych enzymów niż kodeina i - kolokwialnie mówiąc - chuj mają ze sobą wspólnego.

[Wolny Od Nałogów]

Rozrusza wątrobę? ahahaha. Ty wiesz o czym piszesz? Na takiej zasadzie wątroba jest rozruszana przez cały dzień. Przecież praktycznie wszystko, czym odżywiasz organizm, ma swoje przejście przez wątrobę. Paracetamol używa absolutnie innych enzymów niż kodeina i - kolokwialnie mówiąc - chuj mają ze sobą wspólnego.

Paracetamol w 15% metabolizowany jest przez cytochrom P450 (CYP2E1, CYP1A2 i CYP2D6 (ten ostatni metabloizuje kodeine w morfine) )

[forest]

Paracetamol jest induktorem enzymu wlasnie, tego co tez przerabia kode do majki.

[Magicien]

Skąd te informacje? o.O

[paracetamol] Jest metabolizowany w wątrobie, wywołuje tam indukcję enzymów mikrosomalnych.

W 5% (maks. 20%) dochodzi do metabolizmu zależnego od układu enzymatycznego cytochromu P450 (głównie przez izoformę CYP2E1, rzadziej przez CYP1A2 i CYP3A4).

[forest]

Na wiki cos jest przykladowo:

Production of NAPQI is due primarily to two isoenzymes of cytochrome P450: CYP2E1 and CYP1A2. The P450 gene is highly polymorphic, however, and individual differences in paracetamol toxicity are believed to be due to a third isoenzyme, CYP2D6. Genetic polymorphisms in CYP2D6 may contribute to significantly different rates of production of NAPQI. Furthermore, individuals can be classified as "extensive", "ultrarapid", and "poor" metabolizers (producers of NAPQI), depending on their levels of CYP2D6 expression. Although CYP2D6 metabolises paracetamol into NAPQI to a lesser extent than other P450 enzymes, its activity may contribute to paracetamol toxicity in extensive and ultrarapid metabolisers, and when paracetamol is taken at very large doses.[46] At usual doses, NAPQI is quickly detoxified by conjugation.[45] Following overdose, and possibly also in extensive and ultrarapid metabolizers, this detoxification pathway becomes saturated and consequently NAPQI accumulates.

// aha, paracetamol w jakims tam procencie metabolizowany jest do anandamidu, naturalnego kannabinoidu wywolujacego jakis tam efekt psychoaktywny (pewnie rozluznienie, relaks i spokoj).

[Magicien]

A to beka. Mimo wszystko, całkiem to dziwne. cyp2d6 jest enzymem w którym zachodzi demetylacja, a z poniższego rysunku wynika, że ów NAPQI powstaje w wyniku utleniania i następnie alkilowania. No cóż, pogmatwane to bardzo. Najwyraźniej magiczny paracetamol dotyczy wszystkich enzymów ;p

Nie mogę dodać obrazka, to luknijcie linka.

edit co do układu endokannabinoidowego, o czym piszesz, to narazie udało się tylko ustalić, że bezpośrednio jest związany (a raczej pobudzenie jego przez paracetamol) z działaniem p-bólowym - antagoniści CB1, receptora tego układu, znosiły to działanie. Też beka.

Poza tym 'podczas krótkotrwałego stosowania paracetamolu dochodzi do zwiększenia poziomu serotoniny'. Także to naprawdę grubo popierdolona substancja.

[forest]

cyp2d6 demetyluje substancje? Masz jakies info? Ciekawe.

Wiem, ze dekstrometorfan rowniez jest metabolizowany przez ten enzym, wiec zamiana DXM -> DXO polega wlasnie na demetylacji?

I kolejne pytanko - od czego zalezy to jaki enzym bierze udzial w metabolizmie substancji? budowa chemiczna, strukturalna?

[Magicien]

Jeden enzym = jedna reakcja. Tak jest w większości wypadków, odstaje od nich np. polimeraza DNA I z komórek E. coli. Podejrzewam więc, że CYP2D6 to nie dotyczy ;) Tak więc: tak, ten enzym odpowiada za demetylację. Przykłady:
Kodeina -> morfina; tramadol -> o-desmetyl-tramadol; dektrometorfan -> dekstrorfan.

Klasa enzymu decyduje, a od tego lecą inne cechy jak budowa, występowanie i sposób działania. Dla przykładu klasy główne:

Oksyreduktazy (reakcje typu redox), transferazy (przenoszenie grup funkcyjnych z jednej cząsteczki na inną), hydrolazy (reakcje rozpadu z udziałem wody), liazy (to samo, bez wody), izomerazy (reakcje przegrupowania wewnątrzcząsteczkowego, czyli tworzenie izomerów), ligazy (syntezy)

[forest]

Cholera, ta chemia i biologia sa zajebiscie interesujace. Zaluje ze w liceum lache na to kladlem, ale wtedy nie cpalem

I pomyslec, ze tak skomplikowana istota jak czlowiek powstala z "przypadku". Wszystko uksztaltowalo sie samo, na drodze ewolucji.