TALK - Rozmowy [H]

[Nemk0]

Tropisetron - CAS 0089565-68-4, 1αH,5αH-Tropan-3α-yl indole-3-carboxylate - Jest to środek przeciwwymiotny działający jako selektywny antagonista 5-HT₃ i receptorów nikotynowych α₇. Oprócz właściwości przeciwwymiotnych Tropisetron wykazuje znaczące właściwości nootropowe.

Agoniści receptora α₇ są badani na różne schorzenia, w których występują zaburzenia kognitywne jak schizofrenia, Alzheimer i ADHD. Szczególnie istotną cechą jest to, że agonizm tego receptora nie tylko poprawia zdolności kognitywne u osób z chorobami, ale również u zdrowych ludzi, poprzez poprawę pamięci roboczej, pamięci epizodycznej i koncentracji.
Receptory nikotynowe α₇ jako cel leków nootropowych bywa problematyczny, częściowy agonista GTS-21 nie jest idealny, ponieważ powoduje desensytyzacje tego receptora. W przeciwieństwie Tropisetron wykazuje właściwości sensytyzujące ten receptor, działając w sposób atypowy, możliwie jako ko-agonista, sprawiając, że zwiększenie ilości acetylocholiny wzmacnia działanie nootropowe Tropisetronu.

Tropisetron ma szerokie spektrum działania, wykazuje potencjał w leczeniu OCD. Posiada potencjalne działanie antydepresyjne dzięki swojemu antagonizmowi 5-HT₃. Antagonizm tego receptora oprócz efektu przeciwwymiotnego również wykazuje pewne właściwości neuroprotekcyjne i prokognitywne, potencjalnie poprzez zwiększanie wydzielania acetylocholiny. Częściowy agonizm α₇ chroni przez ekscytoksycznością w chorobie Alzheimera, posiada właściwości antyoksydacyjne i przeciwzapalne.

Podawanie: Doustne, w dawkach między 2,5-10mg. Czas półtrwania wynosi 6 godzin, lecz efekty utrzymują się zazwyczaj przez cały dzień.