TALK - Rozmowy [H]

[Mayday]

Myśle że ta substancja zasługuje na swój temat :)
Jest już znana od dawna i można kilka ciekawych informacji tu powrzucac.

W tym miejscu dopisze wartosci farmakologiczne, jak Ki itp. kiedy je znajde
i będą tez linki jak będzie dużo publikacji

[Mayday]

Jedno z najciekawszych badań właśnie przetłumaczyłem, zamieszczam tu wstęp tej publikacji:

Tytuł: Farmakokinetyka populacyjna 3,4-Metylenodioksymetamfetaminy i główne metabolity w szczurach
Wstęp: Farmakokinetyka rekreacyjnej substancji 3,4-metylenodioksymetamfetaminy (MDMA), oraz jej metabolitów nie zostały nigdy zestawione razem. Stworzyliśmy model, którym zanalizowaliśmy farmakokinetykę MDMA, 3,4-metylenodeioksyamfetaminy (MDA), 4-hydroksy-3-methoksymetamfetaminy (HMMA) 4-hydroksy-3-methoksyamfetaminy (HMA) i do sprawdzenia farmakokinetykę na takich zmiennych jak płeć i waga ciała. Szczurom (18 samców i 18 samic) podano 1mg/kg MDMA i.v. i zmierzono stężenia MDMA, MDA i HMMA przez wysoko-wydajną ciekłą chromatografię-masową spektrometrię. 30 innym szczurom (15 samców) podano 1mg/kg MDA, zmierzono MDA i HMA. Model populacyjnej farmakokinetyki został opracowany, by opisać zmiany stężeń w czasie MDMA, HMMA, MDA i HMA, by określić zmienność wśród zwierząt. Wpływ płci został sprawdzony używając testu prawdopodobieństwa stosunków. Szacowane wystawienie na działanie MDMA i metabolitów samców i samic zostało porównane używając nie-parametrycznego testu Wilcoxon`a. Zintegrowany model sześcio-przedziałowy określił dane w sposób adekwatny. MDMA (dwa przedziały) został przemieniony nieodwracalnie do HMMA (jeden przedział) i MDA (dwa przedziały), który to potem dał HMA (jeden przedział). Samicom, którym podano MDMA miały znacznie mniejszą dystrybucje objętościową niż samce, i przemieniały mniej MDMA do MDA niż samce. Nasz model MDMA, MDA, HMA i HMMA jest odpowiedni do zbadania stosunku między stężeniem substancji, a jego działaniem farmakologicznym/toksykologicznym. Szczurze samce zostały o wiele bardziej wystawione na działanie MDA i HMA niż samice, co może tłumaczyć dlaczego mężczyźni są bardziej podatni na toksyczne działanie MDMA, niż kobiety.

[ external image ]
Drogi metabolizacji MDMA, nazwy przy strzałkach to enzymy

http://www.drugs-forum.com/forum/local_ ... 6&id=10175

[circus]

Czy mógłby ktoś przybliżyć mi mechanizm odpowiadający za rozszerzenie źrenic? Co może być przyczyną zjawiska, że czasem ta sama substancja (akurat nie mam tu na myśli MDMA, a na przykład taki mefedron/metkatynon), w takiej samej dawce nie wpłynie zauważalnie na źrenice, a czasem powiększy je do rozmiaru pięciozłotówki?

[Mayday]

Rozszerzenie żrenić przez MDMA jest spowodowane agonizmem receptora 5-HT2A, natomiast wiekszości stymulantów przez uwolnienie i zablokowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny która aktywuje receptory adrenergiczne. Jak widzisz po tym obrazku wyżej na temat metabolizmu MDMA, substancja może zostać zmetabolizowana na wiele sposóbów i to właśnie te różne scieżki mogą spowodować mniejsze lub wieksze rozszerzenie żrenic. Najczęsczą przyczyną zmian jest częste zażywanie substancji przez co może sie zwiększyć poziom jakiegoś enzymu/enzymów, zmniejszyc poziom neuroprzekaznika, lub zażycie jakiegoś inhibitora enzymu

[Nightmare240493]

No, a, Mayday, jakbyś był taki dobry, i wytłumaczył mi, czemu MDA jest bardziej toksyczne od MDMA?

[skalar1]

An Integrated Hypothesis for the Serotonergic Axonal Loss Induced by MDMA by JON E. SPRAGUE', SHANNON L. EVERMAN' AND DAVID E. NICHOLS http://www.drugtext.org/library/researc ... efault.htm

Ciekawy artykuł wyczerpująco mówiący o neurotoksyczności MDMA, właściwie wszystkie info o tym jakie znalazłem w jednym miejscu, niestety po angielsku, ale polecam bo ciekawe :-)

[thehyper]

Zastosowanie terapeutyczne.

Psychiatrists and psychotherapists in the US (1970s to 1985) and Switzerland (1988–1993) used MDMA legally as a prescription drug, to enhance the effectiveness of psychotherapy. Early reports suggest that it is useful in treating trauma-related disorders. Recently, the first completed pilot study of MDMA-assisted psychotherapy for PTSD yielded encouraging results. We found that MDMA-assisted psychotherapy can be safely administered in a clinical setting. No drug-related serious adverse events occurred.

A randomized, controlled pilot study of MDMA-assisted psychotherapy for treatment of resistant, chronic Post-Traumatic Stress Disorder (PTSD)

J Psychopharmacol, 2013

[sunmile]

jestem na moklobemidzie 300mg, dziś jest okazja do wrzucenia pigułki (MDMA, może +MDA, nie wiem dokładnie, na pewno nie jest to styumulant). Jeszcze nie brałem od rana, ostatnią dawkę przyjąłem jakieś 30h temu i zastanawiam się czy po tym czasie moklobemid jeszcze działa i czy mogę wziąść całą pigułkę. Jak to rozwiązać?