TALK - Rozmowy [H]

[Sinner_]

Przy przerzucaniu się z morfiny na buprę, dodatkowo będę stosował loperamid. Czytałem na anglojęzycznym forum, że koleś właśnie się zerował loperamidem i że mu skręta zaleczał. Rozpisał tam wszytsko elegancko już dam daje linka do tematu. Nie mam siły tego tłumaczyć, ale kto bardziej kumaty w angielskim to zrozumie, a może znajdzie się tutaj osoba, która przetłumaczy i wklei do tego tematu.
http://opiateaddictionsupport.com/how-t ... ithdrawal/

[Berig]

Z tą glikoproteiną P to jest prawidłowa teoria (sam chciałem pisać, ale mnie uprzedziłeś). Paskudne to białko, bo znajduje się wszędzie tam, gdzie zachodzi wchłanianie: jelito cienkie, żołądek, nawet kanaliki nerkowe (wchłanianie zwrotne). Z blokerów: EGCG, imbir, pieprz czarny (!), dużo ziół ogólnie. Natomiast najlepszy lek pod tym względem to werapamil.

Ostrzegam przed nadmiernym i zbyt częstym blokowaniem PGP, jak ja niegdyś robiłem, ponieważ kompensacyjnie po zaprzestaniu podaży leku, "populacja" tego białka rośnie (up-regulacja), mogąc nam znacząco utrudnić życie.

[Sinner_]

Wiesz może jak to jest z dostępnością werapamilu? Nigdy wcześniej nie miałem z nią styczności. Jest to wypisywane na receptę, czy są jakieś leki zawierające owy weraoamil nie Rp ?

[Berig]

Wiesz może jak to jest z dostępnością werapamilu? Nigdy wcześniej nie miałem z nią styczności. Jest to wypisywane na receptę, czy są jakieś leki zawierające owy weraoamil nie Rp ?

Werapamil jest na receptę. Na przykład w leku Isoptin. Używa się go do leczenia dławicy bolesnej, nadciśnienia, arytmii (klasa IV wg Vaughana Williamsa). Jego działanie polega na blokowaniu napięciozależnych kanałów wapniowych typu L - efekt ten sam w sobie jest dla nas korzystny, ponieważ ekspresja tolerancji zostaje zmniejszona, a analgezja zwiększona. Zamiast niego możesz zastosować chininę z toniku :-)

[Sinner_]

Mówisz, że wtedy loperamid zadziała jo? Sprawdzałeś już to na sobie? Ile mg tej chininy i ile mg loperamidu teraz rodzi się pytanie?

Scalono - tur3k

Wpieprzyłem dużo czarnego pieprzu jak ktoś tam wyżej pisał i przyjąłem 20 mg loperamidu. Możecie mówić, żem głupiec, że nie będzie działało, ale zdania są tak podzielone, że sam musiałem spróbować. Na pewno jak coś zacznie (albo nie zacznie) się dziać to napiszę ;)

Scalono - tur3k

Proszę o scalenie moich postów bo to już trzeci będzie.

Jeśli działanie loperamidu da się odblokować jakimś sposobem, to na pewno nie sposobem z pieprzem. Nie zadziałało, chociaż jakby ktoś na skręcie był to by na pewno w jakimś stopniu go zaleczyło, bo brałem to właśnie przed zarzuceniem majki o ile dobrze pamiętam i już mi się zimno ciepło zaczynało, to po tym mi przeszło. Generalnie odpuszczę sobie eksperymenty z loperamidem, szkoda czasu i pieniędzy :)

[Little_Jack]

Jeśli działanie loperamidu da się odblokować jakimś sposobem, to na pewno nie sposobem z pieprzem. Nie zadziałało, chociaż jakby ktoś na skręcie był to by na pewno w jakimś stopniu go zaleczyło,

Czyli zadziałało. Jak dla mnie to dobry sposób na zerowanie przy odstawianiu opio.

[magister2222]

Ile wziąć żeby pomogło zaleczyć 3 dzien skreta od kodeiny ?

[Sinner_]

Ja wziąłem całe jedno opakowanie na raz czyli to było 20 mg. Nie rozgryzałem, tylko wszystko połknąłem zapijając herbatką. Żadnych problemów ze sraniem nie miałem, także ten mit obalam (każdy opioid blokuje sranie, ale po dłuższym ciągu już się normalnie robi kupkę). Skręta powinno zaleczyć, coś tam nawet było czuć, ale nie było to opiatowe ciepło, taki trochę nieogar w głowie (nie wiem czy placebo czy nie). Ja mam pełno bupry więc tym się teraz leczę, ale jak nie macie innych alternatyw to spróbujcie z tym loperamidem.

[GFr2sERaXi]

@Sinner_: mam ja do ciebie dwie prośby:
Pierwsza: nie wal posta pod postem, jak już nie możesz edytować to napisz kolejnego, lecz przy okazji zgłoś go z prośbą o połączenie
Druga: wysil się trochę i skorzystaj z wyszukiwarki (tej forumowej jak i tej ogólnointernetowej), odpowiedź na pytanie czy werapamil jest na receptę i w jakich lekach się znajduje znalazłbyś w minutę. Choć w tym przypadku dość przewrotnie wyszło, bo zadając głupie pytanie otrzymałeś bardzo fachową i ciekawą pod względem naukowym odpowiedź ;)

[Lilith123]

Loperamid (opis profesjonalny)

Spoiler:

Działanie

Syntetyczny opioid. Działa na receptory opioidowe w ścianie jelita, powodując zmniejszenie uwalniania prostaglandyn i acetylocholiny oraz zwiększenie resorpcji wody i elektrolitów przez komórki ściany jelita. Szybko i długotrwale hamuje perystaltykę przewodu pokarmowego, zwiększa napięcie zwieracza odbytu oraz zmniejsza utratę wody i elektrolitów do światła przewodu pokarmowego. Po podaniu p.o. lek jest praktycznie w całości metabolizowany w wątrobie i wydalany z żółcią. t1/2 wynosi ok. 9–14 h. Loperamid nie wpływa na florę jelitową; w dawkach terapeutycznych nie działa na OUN.
Wskazania

Objawowe leczenie ostrej i przewlekłej biegunki. U osób z przetoką jelita krętego zmniejsza ilość i objętość mas kałowych oraz powoduje ich bardziej zbitą konsystencję.
Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, niedrożność jelit, rozszerzenie okrężnicy i toksyczne rozszerzenie okrężnicy, biegunka w przebiegu czerwonki lub bakteryjnego zapalenia jelita cienkiego i okrężnicy (wywołanego przez bakterie z rodzaju Salmonella, Shigella i Campylobacter), ciężki rzut wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, rzekomobłoniaste zapalenie jelit. Przerwać stosowanie w przypadku wystąpienia zaparcia, wzdęcia lub rozwijającej się niedrożności. Należy zachować ostrożność, stosując loperamid w ostrej biegunce zakaźnej i u pacjentów z niewydolnością wątroby. Przeciwwskazane jest stosowanie loperamidu u dzieci do 6. rż. Jeśli w ciągu 48 h po podaniu leku w ostrej biegunce nie obserwuje się klinicznej poprawy, należy przerwać podawanie loperamidu. Loperamid nie zaburza koncentracji, jednak podczas jego stosowania w leczeniu biegunki mogą wystąpić zmęczenie, zawroty głowy lub senność; należy wówczas przerwać prowadzenie pojazdów lub urządzeń mechanicznych w ruchu.
Interakcje

Jednoczesne stosowanie chinidyny lub rytonawiru może powodować 2–3 krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu.
Działania niepożądane

Bardzo rzadko lub w pojedynczych przypadkach:wysypka, pokrzywka i świąd, obrzęk naczynioruchowy, ciężkie reakcje skórne przebiegające z zaczerwienieniem, powstawaniem pęcherzy oraz łuszczeniem skóry, reakcje alergiczne (niekiedy ciężkie reakcje nadwrażliwości objawiające się wysypką, pokrzywką, świądem skóry, trudnościami w oddychaniu, obrzękiem twarzy, gardła, warg lub języka, zawrotami głowy, spadkiem ciśnienia tętniczego), ból brzucha, niedrożność jelit, wzdęcia, nudności, zaparcia, wymioty, rozszerzenie okrężnicy, zatrzymanie moczu, utrata przytomności, obniżenie poziomu świadomości, senność, zawroty głowy, suchość błony śluzowej jamy ustnej. W przypadku przedawkowania może dojść do objawów depresji OUN w postaci zaburzeń koordynacji nerwowo-mięśniowej, zwiększenia napięcia mięśni, splątania, senności, zwężenia źrenic, a w końcu bezdechu. Może również wystąpić niedrożność porażenna jelit. Jako antidotum stosuje się nalokson. Ponieważ czas działania naloksonu jest krótszy od czasu działania loperamidu, chorego należy obserwować przez 48 h; konieczne może być ponowne podanie naloksonu.
Ciąża i laktacja

Kategoria B. Nie zaleca się stosowania w I trymestrze ciąży, w II i III trymestrze stosować wyłącznie w razie zdecydowanej konieczności. Lek w niewielkiej ilości przenika do pokarmu kobiecego; nie stosować w okresie karmienia piersią.
Dawkowanie

P.o. Ostra biegunka. Początkowo 4 mg u dorosłych, 2 mg u dzieci po 6. rż., następnie 2 mg po każdym luźnym wypróżnieniu. Nie należy przekraczać maks. dawki 16 mg/d, u dzieci maks. 3 mg/10 kg mc. Biegunka przewlekła: początkowo 2 mg 2 ×/d u dorosłych, w razie potrzeby dawkę zwiększyć do 8–12 mg/d. Dzieci po 6. rż. początkowo 2 mg, następne dawki dostosować do wartości nieprzekraczającej 3 mg/10 kg mc. W biegunce przewlekłej nie stosować dłużej niż 10 dni.
Uwagi

Nie stwierdzono uzależnienia od loperamidu.
Preparaty na rynku polskim zawierające loperamid
Imodium Instant (liofilizat doustny)
Laremid (tabletki)
Lopacut (tabletki powlekane)
Loper (tabletki)
Loperamid WZF (tabletki)
Stoperan (kapsułki twarde)

Co do odblokowania opcji dotarcia loperamidu do mózgu mamy dwie przeszkody :
:-/ metabolizm wątrobowy, ale tu po doczytaniu sprawa jest banalna, ponieważ chodzi konkretnie o cyp3a4... czyli jak dla nas mimo że istnieją silniejsze inhibitory to pewnie i tak wygra sok z grejpfruta bo jest bez recek...
Jak komuś się chce i może załatwiać silniejsze inhibitory to [ external image ]
http://dnl.gumed.edu.pl/20846.html - cenna lekturka :old:

:-/ drugim i trudniejszym przeciwnikiem jest P-glikoproteina( P-gp) tu sprawa jest dużo trudniejsza , ale od czego wujek duckduckgo :
'inhibitorami są werapamil, erytromycyna czy ketokonazol'
co do kombinacji z roślinkami:
-Ziele dziurawca zwiększa aktywność zarówno enzymów cytochromu P450, jak i glikoproteiny P, czyli robi dokładnie na odwrót niż chcemy
-Zielona herbate także zawiera składniki zwiększające działanie P-gp
-Kurkumina wpływa na ekspresję oraz funkcję P-gp. W badaniach in vitro kurkumina hamowała wyrzut rodaminy, substratu omawianego białka transportowego oraz znacząco obniżała ekspresję genu MDR1 [/spoiler]
-Piperyna hamuje aktywność zarówno glikoproteiny P, jak i izoenzymów CYP3A4
-Kapsaicyna prawdopodobnie ma hamujący wpływ na funkcję P-gp
-Silnym inhibitorem glikoproteiny P okazał się również wyciąg z liści miłorzębu japońskiego (Ginkgo biloba)

http://www.czytelniamedyczna.pl/3867,wp ... ny-p.html#

Problemem jest natomiast zarówno skuteczność tych środków konkretnie w przypadku loperamidu oraz fakt że jak będziemy je blokować/intensywnie wykorzystywać do pracy( inhibicja kompetencyjna) to jego ekspresja znacznie wzrośnie, o czym już wcześniej wspominał Bering, wątpię aby miało to jakiś większy sens na dłuższą metę... chociaż wizja konkretnego zgrzania się stoperanem i tak jest kusząca :-p

Moje wnioski:
co do naćpania się tym - powodzenia - będę kibicować eksperymentatorom z boku raczej :-D
natomiast na odstawkę opio jak znalazł

Mam nadzieję że te moje wypociny coś komuś pomogą, jak ktoś dostrzega jakieś nieścisłości lub kompletne bzdury niech pisze, wykłócać się nie będę że moja prawda jest prawdziwsza , bo w obliczu nowych faktów miło jest zmienić swoje wnioski )