Benzodiazepiny i barbiturany - twój przepis na wyjście z nałogu

Heterocykliczne substancje modulujące potencjał neurotransmisji GABA, będące pochodnymi dwuazepiny, lub kwasu barbiturowego.
Więcej informacji: Benzodiazepiny w Narkopedii [H]yperreala, Barbiturany w Narkopedii [H]yperreala

Moderatorzy: GABA, Leki

Posty: 90 Strona 1 z 9

PEA

Rejestracja: 2014
  • 2335 / 246 / 3


Wzorem tematu z działu GBL/GHB/BDO "(...) - twój przepis na wyjście z nałogu" zakładam ten temat, gdzie będziemy prezentować swoje autorskie tematy wyjścia z nałogu. Regulamin tematu jest prosty:
  • Ten temat dotyczy stricte przepisów/metod na wyjście z nałogu i służy przede wszystkim dyskusji na temat farmakotreapii.
Ujmując to bardziej dokładnie - celem istnienia topicu jest swoiste usystematyzowanie zagadnień dotyczących odstawienia i spojrzenie na temat od strony biochemii.

Zacznę od swojego "przepisu", gdzie przedstawię środki farmakologiczne, dzięki którym wyszedłem gładką ręką, odstawiając klonazepam (stosowany w dawkach 2 mg i więcej dziennie), naprzemiennie z flubromazepamem (15 mg dziennie), likwidując całkowicie skutki odstawienne i sprowadzając czas odstawiania do nieco ponad miesiąca (około półtora maksymalnie według mojej rachuby):
  • pregabalina - kluczowa substancja aktywna. Jej role sprowadzają się do zwiększenia aktywności GABA-ergicznej poprzez aktywowanie dekarboksylazy glutaminowej (GAD), co z kolei zwiększa stężenie GABA w przestrzeni międzysynaptycznej, likwidując ryzyko wystąpienia napadów drgawkowych (częściowo), brak apetyty (pomocniczo), nadmierne napięcie mięśni szkieletowych, złe samopoczucie (częściowo), lęki czy bezsenność (również częściowo). Jest także agonistą VDCC, co również ma wpływ na wyżej wymienione efekty. Zacząłem od dawek 2x150 mg, zwiększając do maksymalnie 900 mg/dzień wraz ze wzrostem tolerancji, a schodząc przez tydzień stopniowo do zera. Istnieją przypadki, gdzie pregabalina wykazuje zależność fizyczną, dlatego zalecam obserwowanie swojego organizmu i jego reakcji. Zaczyna działać od 1,5 h do 2,5 h. Działa około 15 h. Wyjątkowy, jedyny w swoim rodzaju. Nie da się niczym zamienić. Likwiduje znaczną, znaczną część efektów odstawiennych i działa podobnie, jak benzodiazepiny. Stan stacjonarny już po 1 dniu.
  • mianseryna - podstawowy lek nasenny. Silny antagonista receptorów H1, co skutkuje równie silnym efektem nasennym i likwidacją braku łaknienia (z mojego doświadczenie lek ten powoduje tak silną "gastrofazę", że przez pierwsze dni nie wychodziłem z lodówki). Tolerancja na efekt nasenny ("ścięcie z nóg") szybko wzrasta, jednakże nadal bardzo pomaga usnąć i reguluje dobowy rytm snu przez antagonizm receptorów alfa-adrenergicznych. Wykazuje również silne działanie przeciwlękowe i aktywizujące oraz przeciwdepresyjne poprzez antagonizm kompleksu 5-HT2x (zmniejszenie ilości pre- i post-synaptycznej tych receptorów) oraz zwiększenie ilości (up-regulacja) receptorów 5-HT1a (post-synaptycznie). Wykazuje działanie poprawiające funkcje seksualne (przez antagonizm rec. alfa-adrenergicznych). Zalecam startowanie od dawek 30 mg, dochodząc do dawek 90 mg i na końcu ewentualne zejście do 30 mg. Mimo, że w teorii ten lek nie uzależnia, to nagłe odstawienie 90 mg może się wiązać z delikatną bezsennością. Nie wykazuje działania cholinolitycznego, co jest na plus. Obniża za to próg drgawkowy. Zaczyna działać już po 15 minutach. Działa przeciwnudnościowo. Stan stacjonarny po 3-7 dniach.
  • kwetiapina- silnie usypiający lek nasenny, stabilizujący nastrój. Antagonista H1 i rec. alfa-adrenergicznych. Powoduje delikatną "gastrofazę" i silny efekt cholinolityczne (przez antagonizm rec. muskarynowych, jeżeli się nie mylę), co skutkuje przede wszystkim (oprócz dodatkowego uspokojenia) suchością w jamie ustnej (miałem bardziej "tarkowaty" język od mojego kota). Również reguluje sen, od mianseryny różni się, że nie rośnie na kwetiapinę praktycznie tolerancja i za każdym razem silnie usypia. Stosowanie razem z mianseryną grozi bardzo dużym spadkom ciśnienia ortostatycznego, a w konsekwencji omdleniem. Bardzo ważną rolą kwetiapiny jest likwidacja objawów psychotycznych/wytwórczych, spowodowanych uruchomieniem kaskady zahamowanych przez benzodiazepiny neuroprzekaźników stymulujących z dopaminą na czele. Działa przeciwnudnościowo. Rozkręca się w 30-60 minut. Ja stosowałem cały czas 100 mg. Nie uzależnia. Obniża próg drgawkowy. Przy stosowaniu 100 mg/dzień przed snem osiąga stan stacjonarny po 5-7 dniach, chociaż ciężko mówić w przypadku braku selektywności o stanie stacjonarnym w pełnym tego słowa znaczeniu.
  • lamotrygina - powoduje podniesienie progu drgawkowego, niweluje rozdrażnienie/poczucie winy i uczucie zimna. Jest blokerem kanałów sodowych i antagonistą 5-HT2c. Hamuje wydzielanie glutaminianu (bardzo silnie). No, ale dobra, ktoś może powiedzieć, że skoro pregabalina swoje działanie, zwiększające aktywność GABA-ergiczną, o przemianę glutaminianu, to efekt leczniczy się wzajemnie znosi? Otóż, GABA jest stosunkowo niewiele w organizmie, a glutaminian to najczęściej występujący neuroprzekaźnik w ludzkim organizmie (około 30%), więc GAD będzie i tak miała robotę. Zaczyna działać po około 15 minutach. Działa od 8 do 15 godzin. Zalecam zaczynanie od dawek 25x2 mg i dojście do 2x100 mg. Wskoczenie na docelowe dawki może spowodować wystąpienie rumienia obrączkowatego i uczucie "palenia w kończynach". Można zejść ad hoc, nie uzależnia bowiem.
  • baklofen - świetny aktywizator, przeciwlękowiec, wykazuje działanie nootropowe, zwiększa apetyt. GABA-b-mimetyk. Obciąża nerki. Stosowany doraźnie potrafi postawić na nogi. Niestety, jednak szybko uzależnia. Ciężko też ustalić konkretne dawki i czas ładowania (od 1,5 h do 2,5 h, chociaż pierwsze efekty występują już średnio po 15 minutach). Zakres dawek waha się od 25 mg wzwyż dosłownie. Ja stosowałem nawet 400 mg dziennie. Najważniejszym efektem jest likwidacja ociężałych i miękkich kończyn. Stymuluje prawdopodobnie wydzielanie dopaminy. Należy z niego schodzić delikatnie i uważać z dawkowaniem. Zalecam bardzo dogłębne zapoznanie się z tematem dotyczącym baklofenu: baklofen-watek-ogolny-t13083.html . Środek, moim zdaniem, jest wyjątkowy, jak pregabalina i jedyny w swoim rodzaju.
  • karbamazepina - środek mocno zdeprecjonowany przeze mnie, a jednak niesłusznie, jak pokazały moje niedawne eksperymenty. Wykazuje bardzo złożone i nieselektywne działanie. Mocno podnosi próg padaczkowy i zapobiega napadom. Na pewno działa na kanały wapniowe. Silnie wydłuża sen i usypia. Mocno zamula. Ale ma pewną wyjątkową i niepowtarzalną zdolność dla leków niebędących antagonistami/odwrotnymi agonistami rec. benzodiazepinowych (a konkretniej domeny benzodiazepinowej rec. GABA-a, trzymając się dokładnego działania) - wypiera benzodiazepiny z miejsca wiązania z białkiem, przyśpieszając teoretyczną rekonwalescencję, co jednak wiąże się z potrzebą wzięcia urlopu od życia. Zaczyna działać po około 30m. Działa długo. Szybko osiąga stan stacjonarny. Zaczynam od dawek 50 mg/dzień, dochodząc do 200 mg/dzień.
Inne środki warte uwagi, mogą być pomocne, a które jednak uznałem za niespełniające warunków:
  • trazodon
  • mirtazapina
  • klozapina
  • olanzapina
  • walproinian
  • amfetamina (i ogólnie stymulanty; hamują bowiem wydzielanie neuroprzekaźników stymulujących z pęcherzyków; dodają napędu psychofizycznego, podnoszą próg drgawkowy, likwidują anhedonię, jednak zbyt silnie wypłukują organizm i uzależniają; wbrew powszechnej opinii, nadają się do wyjścia z depresantów, jeżeli są stosowane umiejętnie; raczej ciekawostka)
  • gabapentyna
Chciałbym jeszcze dodać, że etanol, chociaż jest agonistą GABA-a, to zdecydowanie się nie nadaje, powoduje bowiem wyzwolenie glutaminianu i dalszy agonizm GABA-a, co - moim zdaniem - nie jest wskazane.

Zapraszam do dzielenia się waszymi metodami.
Rejestracja: 2016
Użytkownik nieaktywny
  • 399 / 22 / 0


Dobry poradnik. Co do karmazepiny, to tak jak lamotrygina to głównie blokery kanałów sodowych, nie dublują się w tym zestawie?

Jak to jest, gdy palisz Salvię dla dobra nauki?

Autor artykułu był jednym z 12 ochotników w pierwszym w historii badaniu nad salwinoryną A, w którym użyto obrazowania pracy mózgu metodą rezonansu magnetycznego (MRI). Przeczytajcie jak wyglądało to z jego perspektywy!

Białoruś: 56-letni Polak skazany na 14 lat łagru w sprawie o narkotyki

Na Białorusi obywatel Polski został skazany na 14 lat pozbawienia wolności. Sąd w miejscowości Kamieniec w obwodzie brzeskim uznał, że przewoził on narkotyki.

PEA

Rejestracja: 2014
  • 2335 / 246 / 3


Lamotrygina wykazuje dodatkowo powinowactwo do jonów wapniowych. Ogólnie uważam, że jedno substytuuje. Ja przez większość czasu stosowałem lamotryginę, ale karbamazepina ma dodatkowe działanie nasenne (a raczej wydłużające sen, jednocześnie mając mały wpływ na fazę REM, co ma istotne znaczenie przy regeneracji).
Rejestracja: 2011
  • 498 / 22 / 0


Lamotrygina dodatkowo blokuje glutaminian. Ogólnie zamiast karby wrzuciłbym tam walproinian (ostrożnie wprowadzać z lamotryginą), ale to przepis PEA, który zadziałał, więc musi być ok.

PEA

Rejestracja: 2014
  • 2335 / 246 / 3


Haha, aż takim się tu autorytetem tutaj cieszę? To jest faza beta, że tak to ujmę. :P

Karbamazepina też blokuje glutaminian. Walproinian dałem w wartych uwagi, ale uważam, że jest zbyt słaby i zbyt zamula na co dzień. To moje subiektywne odczucia, rzecz jasna.
Rejestracja: 2011
  • 498 / 22 / 0


Nie no stwierdziłem, że skoro działa. No bo nie masz powodów pisać chujowych sposobów na wyjście z nałogu. Walproinian w dawce do 1g nie muli moim skromnym zdaniem jak karba w dawce 4oomg, Również subiektywne odczucia, ale uważam, że warto rozważyć też walproinian.
Rejestracja: 2016
Użytkownik nieaktywny
  • 399 / 22 / 0


08 czerwca 2017PEA pisze:
  • amfetamina (i ogólnie stymulanty; hamują bowiem wydzielanie neuroprzekaźników stymulujących z pęcherzyków; dodają napędu psychofizycznego, podnoszą próg drgawkowy, likwidują anhedonię, jednak zbyt silnie wypłukują organizm i uzależniają; wbrew powszechnej opinii, nadają się do wyjścia z depresantów, jeżeli są stosowane umiejętnie; raczej ciekawostka)
Jeszcze w ramach dziwnej ciekawości zapytam, co by się najlepiej oprócz amfy nadało? 4F-MPH? Czy muszą być releasery (ketony? hexen yy?) Ile mg?
Rejestracja: 2013
  • 554 / 88 / 0


Releasery raczej.
Rejestracja: 2011
  • 498 / 22 / 0


stymulanty podnoszą próg drgawkowy? w jaki sposób?
Rejestracja: 2015
  • 736 / 21 / 1


może przez swoje działanie depresyjne i reakcje organizmu na zaistniałą okoliczność
Posty: 90 Strona 1 z 9
Wróć do „Benzodiazepiny i barbiturany”
Na czacie siedzi 51 uczestników Wejdź na czata

Kto jest online

Użytkownicy przeglądający to forum: IceN1N3, QumilanceR i 3 gości