Psychofarmakologia 35 - Wenlafaksyna

Psychofarmakologia 35 - Wenlafaksyna

35 _____
Wenlafaksyna
tłum. J. Rybakowski
Wenlafaksyna (Effexor) [rejestracja leku w Polsce nastąpi prawdopodobnie w roku 1998 przyp, tłum.] jest nowo zsyntetyzowaną pochodną fenyloetyloaminy, różniącą się swą strukturą od istniejących leków przeciwdepresyjnych i mającą nieco inny mechanizm działania (ryc. 35-1). U niektórych chorych na depresję (np. u chorych na depresję z cechami melancholicznymi) wenlafaksyna ma szybszy początek działania i odznacza się skutecznością terapeutyczną większą niż inne leki przeciwdepresyjne, szczególnie gdy od początku leczenia stosuje się większe dawki.
DZIAŁANIA FARMAKOLOGICZNE
Farmakokinetyka
Wenlafaksyna jest wchłaniana z przewodu pokarmowego, a jej okres półtrwania wynosi około 5 h, co powoduje, że konieczne jest podawanie jej 2 lub 3 x dz. Jest metabolizowana w wątrobie i ma co najmniej jeden czynny metabolit.
Farmakodynamika
Wenlafaksyna oraz O-desmetylowenlafaksyna mają najsilniejsze działanie jako inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny. Wenlafaksyna nie działa na receptory muskarynowe, histaminowe oraz adrenergiczne, a także nie jest inhibitorem monoaminooksydazy.
WSKAZANIA
Wenlafaksyna jest stosowana w leczeniu depresji w przebiegu choroby afektywnej. Wstępne doniesienia wskazują, że może być również skuteczna w leczeniu zespołu zaburzeń uwagi z nadaktywnością oraz zespołów bólowych.
WSKAZÓWKI KLINICZNE
Wenlafaksyna jest dostępna w tabletkach po 25, 37,5, 50, 75 oraz 100 mg. W leczeniu chorych na depresję w warunkach ambulatoryjnych używa się dawki 75 mg na dobę, podawanej w dwu lub trzech dawkach podzielonych, u chorych zaś, u których występują działania niepożądane leku już
tmp1798-1.jpg
Ryc. 35-1. Budowa cząsteczkowa wenlafaksyny
200 Farmakoterapia w zaburzeniach psychicznych
na początku leczenia, może być konieczne podawanie dawek mniejszych. Dawkę można zwiększyć do – mg na dobę, podawanych w 2-3 dawkach podzielonych, po odpowiednim okresie oceny klinicznej przy podawaniu niższej dawki (zwykle trwającym 2-3 tyg.)- U większo­ści chorych dobry wynik leczenia uzyskuje się przy dawce 75 mg na dobę, badania zaś przy zastosowaniu różnych dawek leku wykazały, że skuteczność leczenia wzrasta w miarę wzrostu dawki. Zjawiska takiego nie udało się jednoznacznie wykazać w leczeniu za pomocą selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny. Z tego względu u niektórych chorych korzystny wynik leczenia wenlafaksyna uzyskuje się przy dawkach większych niż 75 mg na dobę. Jeśli jest to konieczne, dawka może być zwiększana o 75 mg na dobę co 4 dni. Dawki wenlafaksyny powyżej 300 mg dziennie powinny być podawane w trzech dawkach podzielonych. Maksymalna dawka wenlafaksyny wynosi 375 mg na dobę. Dawka wenlafaksyny powinna zostać zmniejszona
0  połowę w razie leczenia chorych ze znacznie upośledzoną czynnością wątroby lub nerek, a lek można wtedy podawać 1 x dz.
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
Dotychczasowe doniesienia wykazują, że wenlafaksyna jest ogólnie dobrze tolerowana przez chorych. Poniżej przedstawiono najczęściej występujące objawy uboczne, które odnotowano w badaniach kontrolowanych z użyciem placebo: nudności (37% wszystkich chorych), bóle głowy (25%), senność (23%), suchość w jamie ustnej (22%), zawroty głowy (19%), nerwowość (13%), zaparcia (15%), poczucie słabości (12%), lęk (6%), jadłowstręt (11%), zamazane widzenie (6%), zaburzenia wytrysku i orgazmu (12%) oraz impotencja (6%). Najczęściej występującymi objawami zespołu odstawienia były nudności, senność oraz bezsenność.
U chorych używających dużych dawek lek należy odstawiać w celu zapobieżenia objawom odstawienia wenlafaksyny - - stopniowo. Przy dużych dawkach (powyżej 300 mg na dobę) u niektórych chorych występuje podwyższenie ciśnienia tętniczego krwi. Obecnie nie ma jeszcze informacji dotyczących używania wenlafaksyny przez kobiety w ciąży oraz karmiące piersią.
INTERAKCJE
Wenlafaksyna jest słabym inhibitorem cytochromu P450 II D6, nie ma jednak danych wskazujących, że stanowi to istotny problem kliniczny u większości chorych. Jednakże u chorych w starszym wieku, u których upośledzona jest czynność wątroby, należy zachować ostrożność przy przepisywaniu wenlafaksyny wraz z innymi lekami metabolizowanymi przez układ P450 II D6, takimi jak np. cymetydyna. Nie ma dowodów wskazujących na interakcje między wenlafaksyna
1  litem, wenlafaksyna i diazepamem oraz wenlafaksyna i etanolem.
Ponieważ wenlafaksyna jest inhibitorem wychwytu zarówno noradrenaliny, jak i serotoniny, nie należy jej używać łącznie z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) ani przed upływem 14 dni od zaprzestania leczenia IMAO. Ze względu na okres półtrwania wenlafaksyny leczenie inhibitorami MAO można rozpoczynać dopiero 7 dni po zaprzestaniu leczenia wenlafaksyna. [Zalecenia te dotyczą inhibitorów MAO nieselektywnych i nieodwracalnych (fenelzyny, tranylcyp­rominy), które w Polsce nie są używane przyp. tłum.].
Więcej na ten temat zob. w: JA. Grebb: Venlafaxine, CTP/YI, rozdz. 32.26, s. 2120-2121.

Kategorie

Komentarze

s
Zajawki z NeuroGroove
  • DMT
  • Pierwszy raz

Październik 2014. Zaciszny leśny zakamarek. Ekscytacja, obawa przed nieznanym.

Dimetylotryptamina - zawarta w połyskującej żywicy koloru sraczkowatego błota - miała tego dnia inwokować duchowe doświadczenie najwyższej klasy, drastycznie zmienić jakość mej świadomości, a i być może dopuścić mnie do wielkiego misterium psychodelicznej paschy, odsłonić kotarę codzienności, ukazać co się kryje pod spódnicą matki Ziemi...

 

  • Inhalanty

1 Nazwa substancji: gaz do zapalniczek Ronson

  • Inne
  • Retrospekcja

Około 4 rano wypiłem na sen słabą herbatę z Mulungu. Wstałem o 12 i zjadłem trochę wołowiny i ryżu co może spowolnić i/lub osłabić działanie.

T=13:55

 

T+0min

Sampla 250mg dzielę na dwie równe kreski, jedną z nich na pół, odmierzoną porcję wrzucam do szklanki, zalewam wodą, piję i popijam przygotowanym wcześniej napojem. Smak gorzko-kwaśny inny niż 2C-B. Mam nadzieję, że Mulungu nie wpłynie za bardzo na trip - w internecie nie ma zbyt wielu informacji na temat interakcji z psychodelikami. 

T+27min

  • aviomarin
  • DXM
  • Przeżycie mistyczne
  • tussidex

Druga styczność z dexem w takiej ilości. Popołudnie spędzone u mojego chłopaka w domu. Spodziewałem się trochę mocniejszego tripa, ale bez szału.

Wszystko działo się w sobotę, byłem u mojego chłopaka w domu, plan był prosty, zjeść coś, obejrzeć film a po filmie wziąć po 300 mg dxm na głowę. Tak też zrobiliśmy. To nie był u żadnego z nas pierwszy raz z dexem, za to u mnie po raz drugi miałem styczność z taką ilością, ponieważ tylko parę dni wcześniej w nocy zarzuciłem 300mg i większość tripa przespałem. Po wcześniejszym doświadczeniu byłem pewny, że nic mi nie będzie, że efekt nie będzie ekstremalnie trudny do zniesienia. Mój chłopak (nazwę go S.) nie był co do tego przekonany.

randomness