Psychofarmakologia 35 - Wenlafaksyna

Psychofarmakologia 35 - Wenlafaksyna

35 _____
Wenlafaksyna
tłum. J. Rybakowski
Wenlafaksyna (Effexor) [rejestracja leku w Polsce nastąpi prawdopodobnie w roku 1998 przyp, tłum.] jest nowo zsyntetyzowaną pochodną fenyloetyloaminy, różniącą się swą strukturą od istniejących leków przeciwdepresyjnych i mającą nieco inny mechanizm działania (ryc. 35-1). U niektórych chorych na depresję (np. u chorych na depresję z cechami melancholicznymi) wenlafaksyna ma szybszy początek działania i odznacza się skutecznością terapeutyczną większą niż inne leki przeciwdepresyjne, szczególnie gdy od początku leczenia stosuje się większe dawki.
DZIAŁANIA FARMAKOLOGICZNE
Farmakokinetyka
Wenlafaksyna jest wchłaniana z przewodu pokarmowego, a jej okres półtrwania wynosi około 5 h, co powoduje, że konieczne jest podawanie jej 2 lub 3 x dz. Jest metabolizowana w wątrobie i ma co najmniej jeden czynny metabolit.
Farmakodynamika
Wenlafaksyna oraz O-desmetylowenlafaksyna mają najsilniejsze działanie jako inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny. Wenlafaksyna nie działa na receptory muskarynowe, histaminowe oraz adrenergiczne, a także nie jest inhibitorem monoaminooksydazy.
WSKAZANIA
Wenlafaksyna jest stosowana w leczeniu depresji w przebiegu choroby afektywnej. Wstępne doniesienia wskazują, że może być również skuteczna w leczeniu zespołu zaburzeń uwagi z nadaktywnością oraz zespołów bólowych.
WSKAZÓWKI KLINICZNE
Wenlafaksyna jest dostępna w tabletkach po 25, 37,5, 50, 75 oraz 100 mg. W leczeniu chorych na depresję w warunkach ambulatoryjnych używa się dawki 75 mg na dobę, podawanej w dwu lub trzech dawkach podzielonych, u chorych zaś, u których występują działania niepożądane leku już
tmp1798-1.jpg
Ryc. 35-1. Budowa cząsteczkowa wenlafaksyny
200 Farmakoterapia w zaburzeniach psychicznych
na początku leczenia, może być konieczne podawanie dawek mniejszych. Dawkę można zwiększyć do – mg na dobę, podawanych w 2-3 dawkach podzielonych, po odpowiednim okresie oceny klinicznej przy podawaniu niższej dawki (zwykle trwającym 2-3 tyg.)- U większo­ści chorych dobry wynik leczenia uzyskuje się przy dawce 75 mg na dobę, badania zaś przy zastosowaniu różnych dawek leku wykazały, że skuteczność leczenia wzrasta w miarę wzrostu dawki. Zjawiska takiego nie udało się jednoznacznie wykazać w leczeniu za pomocą selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny. Z tego względu u niektórych chorych korzystny wynik leczenia wenlafaksyna uzyskuje się przy dawkach większych niż 75 mg na dobę. Jeśli jest to konieczne, dawka może być zwiększana o 75 mg na dobę co 4 dni. Dawki wenlafaksyny powyżej 300 mg dziennie powinny być podawane w trzech dawkach podzielonych. Maksymalna dawka wenlafaksyny wynosi 375 mg na dobę. Dawka wenlafaksyny powinna zostać zmniejszona
0  połowę w razie leczenia chorych ze znacznie upośledzoną czynnością wątroby lub nerek, a lek można wtedy podawać 1 x dz.
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
Dotychczasowe doniesienia wykazują, że wenlafaksyna jest ogólnie dobrze tolerowana przez chorych. Poniżej przedstawiono najczęściej występujące objawy uboczne, które odnotowano w badaniach kontrolowanych z użyciem placebo: nudności (37% wszystkich chorych), bóle głowy (25%), senność (23%), suchość w jamie ustnej (22%), zawroty głowy (19%), nerwowość (13%), zaparcia (15%), poczucie słabości (12%), lęk (6%), jadłowstręt (11%), zamazane widzenie (6%), zaburzenia wytrysku i orgazmu (12%) oraz impotencja (6%). Najczęściej występującymi objawami zespołu odstawienia były nudności, senność oraz bezsenność.
U chorych używających dużych dawek lek należy odstawiać w celu zapobieżenia objawom odstawienia wenlafaksyny - - stopniowo. Przy dużych dawkach (powyżej 300 mg na dobę) u niektórych chorych występuje podwyższenie ciśnienia tętniczego krwi. Obecnie nie ma jeszcze informacji dotyczących używania wenlafaksyny przez kobiety w ciąży oraz karmiące piersią.
INTERAKCJE
Wenlafaksyna jest słabym inhibitorem cytochromu P450 II D6, nie ma jednak danych wskazujących, że stanowi to istotny problem kliniczny u większości chorych. Jednakże u chorych w starszym wieku, u których upośledzona jest czynność wątroby, należy zachować ostrożność przy przepisywaniu wenlafaksyny wraz z innymi lekami metabolizowanymi przez układ P450 II D6, takimi jak np. cymetydyna. Nie ma dowodów wskazujących na interakcje między wenlafaksyna
1  litem, wenlafaksyna i diazepamem oraz wenlafaksyna i etanolem.
Ponieważ wenlafaksyna jest inhibitorem wychwytu zarówno noradrenaliny, jak i serotoniny, nie należy jej używać łącznie z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) ani przed upływem 14 dni od zaprzestania leczenia IMAO. Ze względu na okres półtrwania wenlafaksyny leczenie inhibitorami MAO można rozpoczynać dopiero 7 dni po zaprzestaniu leczenia wenlafaksyna. [Zalecenia te dotyczą inhibitorów MAO nieselektywnych i nieodwracalnych (fenelzyny, tranylcyp­rominy), które w Polsce nie są używane przyp. tłum.].
Więcej na ten temat zob. w: JA. Grebb: Venlafaxine, CTP/YI, rozdz. 32.26, s. 2120-2121.

Kategorie

Komentarze

s
Zajawki z NeuroGroove
  • Marihuana

Wrzucam tutaj zapiski, jakich dokonałem wczoraj w nocy podczas najlepszego tripa w moim życiu.

Ja: 21 lat, ok 75 kg, 178 cm wzrostu.

Doświadczenie: Haszysz, marihuana, leki przeciwbólowe na receptę mieszane z energy drinkami, alkohol.

S&S: moje mieszkanie, nastrój oczekiwania, to miał być zwykły trip po holandii, palilłem wcześniej już kilka razy i było fajnie, to jedyne, co mogę powiedzieć.

Całość tripa podzieliłem na akty(jak spisywałem na gorąco, nie teraz), są tam moje rozważania odnośnie, oraz to, czego doświadczałem w umyśle.

  • Inhalanty
  • Kofeina
  • Mefedron
  • Miks

Wakacyjna noc, ok. godziny 1, przygnębienie, które wynika z tego, że straciłam wszystko na czym mi zależało właśnie przez mefa, pustka, bezradność, wręcz załamanie, po prostu chciałam zapomnieć o wszystkim złym, o cierpieniu, zresztą jak w 90% przypadków, gdy sięgałam po kryształ.. Noc 27.08.2015.

Jako, że są wakacje to mój rytm dobowy jest trochę zaburzony, a mianowicie, chodzę spać 3/4 w nocy a budzę się koło południa, tej nocy też nie spałam lecz była wiele ciekawsza od innych, wręcz niezwykła.

1:00

  • LSD-25
  • Pozytywne przeżycie

Piękny dzień i spokój w głowie.

Witam. Procedura wymaga, bym przypomniał, że niniejszy trip raport to czysta fikcja, jak się zresztą każdy domyśla;-)

  • Szałwia Wieszcza

nazwa rośliny - Salvia Divinorum


poziom doswiadczenia uzytkownika - mj, #, benzydamina, dxm, xtc, lsd


dawka, metoda zazycia - 0.5 grama palenie


"set & setting"-zrelaksowany, w dobrym nastroju i komfortowych warunkach

randomness