Psychofarmakologia 35 - Wenlafaksyna

Psychofarmakologia 35 - Wenlafaksyna

35 _____
Wenlafaksyna
tłum. J. Rybakowski
Wenlafaksyna (Effexor) [rejestracja leku w Polsce nastąpi prawdopodobnie w roku 1998 przyp, tłum.] jest nowo zsyntetyzowaną pochodną fenyloetyloaminy, różniącą się swą strukturą od istniejących leków przeciwdepresyjnych i mającą nieco inny mechanizm działania (ryc. 35-1). U niektórych chorych na depresję (np. u chorych na depresję z cechami melancholicznymi) wenlafaksyna ma szybszy początek działania i odznacza się skutecznością terapeutyczną większą niż inne leki przeciwdepresyjne, szczególnie gdy od początku leczenia stosuje się większe dawki.
DZIAŁANIA FARMAKOLOGICZNE
Farmakokinetyka
Wenlafaksyna jest wchłaniana z przewodu pokarmowego, a jej okres półtrwania wynosi około 5 h, co powoduje, że konieczne jest podawanie jej 2 lub 3 x dz. Jest metabolizowana w wątrobie i ma co najmniej jeden czynny metabolit.
Farmakodynamika
Wenlafaksyna oraz O-desmetylowenlafaksyna mają najsilniejsze działanie jako inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny. Wenlafaksyna nie działa na receptory muskarynowe, histaminowe oraz adrenergiczne, a także nie jest inhibitorem monoaminooksydazy.
WSKAZANIA
Wenlafaksyna jest stosowana w leczeniu depresji w przebiegu choroby afektywnej. Wstępne doniesienia wskazują, że może być również skuteczna w leczeniu zespołu zaburzeń uwagi z nadaktywnością oraz zespołów bólowych.
WSKAZÓWKI KLINICZNE
Wenlafaksyna jest dostępna w tabletkach po 25, 37,5, 50, 75 oraz 100 mg. W leczeniu chorych na depresję w warunkach ambulatoryjnych używa się dawki 75 mg na dobę, podawanej w dwu lub trzech dawkach podzielonych, u chorych zaś, u których występują działania niepożądane leku już
tmp1798-1.jpg
Ryc. 35-1. Budowa cząsteczkowa wenlafaksyny
200 Farmakoterapia w zaburzeniach psychicznych
na początku leczenia, może być konieczne podawanie dawek mniejszych. Dawkę można zwiększyć do – mg na dobę, podawanych w 2-3 dawkach podzielonych, po odpowiednim okresie oceny klinicznej przy podawaniu niższej dawki (zwykle trwającym 2-3 tyg.)- U większo­ści chorych dobry wynik leczenia uzyskuje się przy dawce 75 mg na dobę, badania zaś przy zastosowaniu różnych dawek leku wykazały, że skuteczność leczenia wzrasta w miarę wzrostu dawki. Zjawiska takiego nie udało się jednoznacznie wykazać w leczeniu za pomocą selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny. Z tego względu u niektórych chorych korzystny wynik leczenia wenlafaksyna uzyskuje się przy dawkach większych niż 75 mg na dobę. Jeśli jest to konieczne, dawka może być zwiększana o 75 mg na dobę co 4 dni. Dawki wenlafaksyny powyżej 300 mg dziennie powinny być podawane w trzech dawkach podzielonych. Maksymalna dawka wenlafaksyny wynosi 375 mg na dobę. Dawka wenlafaksyny powinna zostać zmniejszona
0  połowę w razie leczenia chorych ze znacznie upośledzoną czynnością wątroby lub nerek, a lek można wtedy podawać 1 x dz.
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
Dotychczasowe doniesienia wykazują, że wenlafaksyna jest ogólnie dobrze tolerowana przez chorych. Poniżej przedstawiono najczęściej występujące objawy uboczne, które odnotowano w badaniach kontrolowanych z użyciem placebo: nudności (37% wszystkich chorych), bóle głowy (25%), senność (23%), suchość w jamie ustnej (22%), zawroty głowy (19%), nerwowość (13%), zaparcia (15%), poczucie słabości (12%), lęk (6%), jadłowstręt (11%), zamazane widzenie (6%), zaburzenia wytrysku i orgazmu (12%) oraz impotencja (6%). Najczęściej występującymi objawami zespołu odstawienia były nudności, senność oraz bezsenność.
U chorych używających dużych dawek lek należy odstawiać w celu zapobieżenia objawom odstawienia wenlafaksyny - - stopniowo. Przy dużych dawkach (powyżej 300 mg na dobę) u niektórych chorych występuje podwyższenie ciśnienia tętniczego krwi. Obecnie nie ma jeszcze informacji dotyczących używania wenlafaksyny przez kobiety w ciąży oraz karmiące piersią.
INTERAKCJE
Wenlafaksyna jest słabym inhibitorem cytochromu P450 II D6, nie ma jednak danych wskazujących, że stanowi to istotny problem kliniczny u większości chorych. Jednakże u chorych w starszym wieku, u których upośledzona jest czynność wątroby, należy zachować ostrożność przy przepisywaniu wenlafaksyny wraz z innymi lekami metabolizowanymi przez układ P450 II D6, takimi jak np. cymetydyna. Nie ma dowodów wskazujących na interakcje między wenlafaksyna
1  litem, wenlafaksyna i diazepamem oraz wenlafaksyna i etanolem.
Ponieważ wenlafaksyna jest inhibitorem wychwytu zarówno noradrenaliny, jak i serotoniny, nie należy jej używać łącznie z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) ani przed upływem 14 dni od zaprzestania leczenia IMAO. Ze względu na okres półtrwania wenlafaksyny leczenie inhibitorami MAO można rozpoczynać dopiero 7 dni po zaprzestaniu leczenia wenlafaksyna. [Zalecenia te dotyczą inhibitorów MAO nieselektywnych i nieodwracalnych (fenelzyny, tranylcyp­rominy), które w Polsce nie są używane przyp. tłum.].
Więcej na ten temat zob. w: JA. Grebb: Venlafaxine, CTP/YI, rozdz. 32.26, s. 2120-2121.

Kategorie

Komentarze

s
Zajawki z NeuroGroove
  • Ketamina
  • Pierwszy raz

Dom, weekend. Dla mnie kolejny narkotykowy wieczór, dla niej ćpuńskie rozdziewiczenie.

Tripraport będzie w większości opisem jej przeżyć (pisanych moją ręką z powodu nieznajomości polisha) z moimi kilkoma groszami. 

Arrrr!

W weekend miałam poraz pierwszy zażyć coś innego, silniejszego niż marihuana. Ketaminę. Mój chłopak, w miarę doświadczony w narkotykach, wyjaśnił mi jak to działa i czego mogę się spodziewać. No, ale tego to się nie spodziewałam. 

  • Dekstrometorfan
  • Retrospekcja

Smutek, zamartwianie się na zapas. Własny pokój pozbawiony światła.

Pojechałem do prawie centrum miasta, żeby zrobić znienawidzoną przeze mnie podróż między aptekami. Kiedyś, jak dobrze pamiętam była w tym szczypta jakieś adrenaliny, nie rozumiem, skąd ona się brała, lecz teraz miałem zupełnie inny problem. W mojej głowie od czasu do czasu gra muzyka, której wcześniej nie słyszałem i jest to ciekawe na swój sposób. Czasem natomiast wciąż i naokoło słyszę niezrozumiałe głosy dwóch ludzi, którzy tak jakby, kłócą się ze sobą. Nie rozumiem ani słowa, ale mętlik w głowie nie pomaga w farmaceutycznych zakupach.

  • Marihuana

Substancja - LSD + Extasy +marihuana.

Set& Setting - 8 rano, po imprezie, na żaglówce na Mazurach


Siedzę sobie na dziobie żaglówki i delektuję się porankiem. W ręce trzymam filigranowy papierek, na którym widnieje wizerunek Czarnego Kota z ?Alicji w Krainie Czarów?. Niczym dzielna Ala połykam ciasteczko i czekam, aż świat zacznie się zmieniać.


  • Amfetamina
  • Dekstrometorfan
  • Kodeina
  • Marihuana
  • Metkatynon (Efedron)
  • Uzależnienie

Historia mojego uzależnienia. S&S to życiowe wzloty i upadki...

W pogoni za fazą