TALK - Rozmowy [H]

[Stteetart]

https://scholarscompass.vcu.edu/etd/5953/

Całą publikacje polecam i dedykuje userowi @wiktororban01 po jej przeczytaniu już nie będziesz chciał żadnych smieci typu 4-MDMC na rynku czy innych wynalazków.
Juz nie bedziesz pisać bzdur typu to jest słabsze od amfetaminy a tamto jest silniejsze od kokainy.

Publikacja na 200 stronach pokazuje moc i zależnosci poszczególnych ketonów ( i grup b-k) w odniesieniu do innych grup typu amfetaminy czy fenidaty.

[Stteetart]

Profil toksykologiczny i zależność struktura–
–aktywność nowych syntetycznych katynonów
Toxicological profile and structure–activity relationship
of new synthetic cathinones
Olga Wronikowska, Barbara Budzyńska
Samodzielna Pracownia Badań Behawioralnych, Wydział Lekarsko-Dentystyczny, Uniwersytet Medyczny w Lublinie

1190212.pdf

I podobna publikacja ale dużo krótsza i po Polsku.

[Stteetart]

Też bardzo ciekawa publikacja nt SAR

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articl ... po=22.2826

Structure-Activity Relationships of Synthetic Cathinones
Richard A. Glennon and Małgorzata Dukat

Additional article information

Abstract
Until recently, there was rather little interest in the structure-activity relationships (SARs) of cathinone analogs because so few agents were available, and because they represented a relatively minor drug abuse problem. Most of the early SAR was formulated on the basis of behavioral (e.g. locomotor and drug discrimination) studies using rodents. With the emergence on the clandestine market in the last few years of a large number of new cathinone analogs, termed “synthetic cathinones”, and the realization that they likely act at dopamine, norepinephrine, and/or serotonin transporters as releasing agents (i.e., as substrates) or reuptake inhibitors (i.e., as transport blockers), it has now become possible to better examine their SAR, and even their quantitative SAR (QSAR), in a more effective and systematic manner. An SAR picture is beginning to emerge and key structural features, such as the nature of the terminal amine, the size of the α substituent, stereochemistry, and the presence and position of aromatic substituents, are being found to impact action (i.e., as releasing agents or reuptake inhibitors) and transporter selectivity.

[Stteetart]

Kolejna bardzo ciekawa publikacja
W rozbiciu analogi alf, valerophenony (pentek), 4-CEC, 3mmc i kilka innych

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6500773/

Spoiler:

Abstrakcyjny
Racjonalne uzasadnienie

Nowe substancje psychoaktywne (NPS), w tym podstawione katynony i inne stymulanty, są syntetyzowane, sprzedawane w Internecie i spożywane bez wiedzy o ich działaniu farmakologicznym i / lub toksyczności. Farmakologia in vitro odgrywa rolę w opracowywaniu leków terapeutycznych, modelowaniu interakcji lek-białko in silico oraz planowaniu leków.
Cele

Celem badań było określenie mechanizmów działania, które mogą świadczyć o odpowiedzialności za nadużycia dopalaczy.
Metody

Powinowactwo do wypierania radioligandu [ 125 l] RTI-55 i energie do hamowania wiązania [ 3 H] neuroprzekaźnika wychwyt przez 22 katynonów, 6 benzofuran i inny stymulant scharakteryzowano z użyciem ludzkich zarodkowych komórek nerkowych trwale wyrażające rekombinacyjne przewozu ludzi dopaminy, noradrenaliny i serotoniny ( hDAT, hNET lub hSERT). Wybrane związki przebadano w Działanie i skuteczność w indukowaniu [ 3 H] uwalnianie neurotransmiterów za pomocą transporterów. Przeprowadzono modelowanie komputerowe w celu wyjaśnienia prawdopodobnych interakcji molekularnych ustalonych przez NPS i transportery.
Wyniki

Większość α-pirolidynofenonów miała wysoką moc i selektywność hDAT w testach wychwytu, ze stosunkami selektywności wychwytu hDAT / hSERT 83-360. Inne podstawione katynony różniły się mocą i selektywnością, przy czym N -etylo-heksedron i N -etylo-pentylon miały najwyższe moce hDAT, a N -propylo-pentedron miał najwyższą selektywność hDAT. 4-Cl-etkatynon i 3,4-metylenodioksy- N- propylokatynon miały wyższą selektywność hSERT. Benzofurany ogólnie miały niską selektywność hDAT, zwłaszcza 5-MAPDB, z 25-krotnie wyższą siłą hSERT. Zgodnie z tą selektywnością benzofurany były substancjami uwalniającymi w hSERT. Modelowanie wskazało kluczowe aminokwasy w kieszeniach wiążących transporterów, które wpływają na powinowactwo leków.
Wnioski

Α-pirolidynofenony o wysokiej selektywności względem hDAT mają wysoki potencjał uzależniający. Niższa selektywność hDAT wśród benzofuranów sugeruje podobieństwo do MDMA, entaktogenów o niższej aktywności pobudzającej.