TALK - Rozmowy [H]

[Heavenscape]

I guaranina.;) Wiem, że to wszystko to samo – chodzi mi o to, że mocna herbatka zapewnia akurat tyle kofeiny, ile jest potrzebne, ale bez budowy zbytniej tolerancji. Ot, taka alternatywa dla połowy espresso albo ćwiartki małego energola. Tym bardziej, że bupropion uderza wystarczająco w noradrenalinę i dorzucanie kawy po kawie jest dla większości osób nieprzyjemne kardiologicznie, a wciąż to robią z przyzwyczajenia czy pewnego stopnia zależności.

[mendzinshan]

wale 150mg bupro i 20 medikinetu cr, to taki zawsze jestem wyjebany z rana ze potrafie spalic gieta ziola i nic mnie nie zrobi, a palic chce sie dalej xDDD ogolnie schodze z klona i dostalem to bupro i w sumie na mnie dziala smiesznie z tym medikinetem w polaczeniu razem to taka wyjebka, ale medikinetu nie wale codziennie samo bupro od jakichs 2 tyg

[Lotnik69]

Co? Dostałeś bupropion na zejście z klona? xD to jakby ograniczać cukier używając sól zamiast słodzików xD ale do rzeczy, można coś poważnego zrobić z tego leku czy do leczenia się tylko nadaje, w sensie żeby działał dobrze doraźnie bo w końcu to przecież betaketon to musi napierdalac, nie?

[mendzinshan]

ta i pregabe ktora w sumie mi niepotrzebna, ale ja schodze z 2mg to wiesz nie ma tragedii ani nie jestem niewiadomo jak wciagniety, bo nigdy nie zabawialem sie benzosami

w sensie kilka razy sie zdarzylo sxanic ale to inna bajka wgl.

bupro dostalem na apatie bo mialem lenia w dupie. a zre tylko klona ;d

w tym momencie po jedzeniu 3 tyg 1.5,mg wlaze od jutra na 1mg a wizyte mam 3 maarcaa, zobaczymy co to bedziexdd
\

a co do dzialania bupro - ja mam ten neuraxpharm - wyjebka jest normalnie, na mnie zadzialalo od pierwszego wziecia biore 150mg i normalnie jestem lekko pobudzony, wyszedlbym do ludzi - na mnie dziala git, ale oslabia moc ziola zdecydowanie
ciekawi mnie jakby dodac do tego z 50mg tramadolu :D

[Lotnik69]

Co do działania bupropionu to przejadłem chyba każdą polską wersję i każda działa tak samo, ale jestem ciekawy jak masz na tym wyjebkę skoro nie dość że bierzesz benzo to jeszcze je odstawiasz xD mnie to zawsze stymulowało trochę, szczególnie przez pierwsze tygodnie bo w końcu jest to jakaś pochodna amfetaminy. Co do tramadolu to nie radzę bo obniża się bardzo próg drgawkowy i można takowych dostać, coś o tym wiem, ale w sumie nie wiem jak to jest na względnie niskich dawkach

[Niedobry Mis]

@Heavenscape
I jak z tą bylicą?

[Heavenscape]

@Niedobry Mis Chyba działa ta bylica. Niestety nie jakoś spektakularnie, bo stosowanie doustne rozgryzionych tabletek daje to samo co wcześniej, czyli praktycznie nic. Wciąż muszę aplikować bupropion przez policzek, aby poczuć sensowny efekt. Wydaje mi się, że po bylicy stałem się pewniejszy siebie. Smutne myśli mniej dołują, problemy nie przytłaczają tak bardzo -- mogę działać i naprawiać je bez ich ciężaru.

Mam coś takiego, że 5 godzin po aplikacji bupropionu występuje efekt "echa" -- poprawia się nastrój i pojawia się silne pobudzenie układu nagrody. Wydaje mi się, że bylica nieco wzmocniła to "echo". Zresztą ciekawe zjawisko, któryś metabolit musi się kumulować i peakować około tej 5 godziny. I w sumie to "echo" jest fajniejsze niż samo wejście bupropionu... pojebany ten lek xd

Nie zapominajmy, że CYP2B6 nie jest jedynym dużym szlakiem metabolicznym bupropionu -- dość wydajna jest również dehydrogenaza 11β-hydroksysteroidowa (11β-HSD). Przy inhibicji CYP2B6 ten szlak na pewno przejmie metabolizm bupropionu i jego stężenie nie wzrośnie tak bardzo, jak byśmy chcieli. Jej produktem jest treohydrobupropion, również NDRI, podobno bardzo słabe, ale klinicznie istotne. Swoją drogą 11β-HSD ma niekorzystny wpływ na równowagę hormonalną i gospodarkę tłuszczową, więc jej inhibicja byłaby dodatkowym bonusem -- tylko niech ktoś znajdzie sensowny inhibitor.

Sumarycznie -- podczas stosowania bylicy rocznej czuję się zdecydowanie lepiej. Nie wyciągałbym jednak z tego jednoznacznych wniosków, bo tydzień to dość krótko i ciężko wykluczyć placebo.

Trochę już nie chce mi się pierdolić z tym bupropionem i kombinować na tysiąc sposobów, by działał... No i te zaburzenia pamięci... Gdyby tylko były na rynku jakieś sensowne dopaminergiki, które nie są MPH (krótki okres półtrwania i koszmarne zjazdy)...

[Niedobry Mis]

@Heavenscape
Podobno metabolity bupropionu były testowane jako depresję (na pewno hydroxybupropion) i testy nie zostały opublikowane, w domyśle metabolity nie działały.
https://www.psychotropical.com/bupropion-still-hazy/
Na rynkek weszło niedawno Elvanse ale dostać coś takiego jest równie prawdopodobne jak szóstka w loterii. Szkoda, bo to prolek i mniejszy potencjał do nadużywania.

[Heavenscape]

@Niedobry Mis Dla mnie największym zonkiem było zorientowanie się, że nie ma danych odnośnie wysycenia NET. Przecież to absolutna podstawa, by sprofilować lek monoaminergiczny, szczególnie taki oparty na metabolitach, gdzie nie da się po prostu porównać Ki... Też twierdzę, że norepinefryna nie jest zbyt istotna w depresji, ale chyba warto zdobyć dane o NET, skoro traktujemy już bupropion jako NRI...

Cały sęk z hydroksybupropionem polega na stereoizomerii. R,R-BupOH jest bezużyteczny, ale kumuluje się w takich ilościach, że jego marne powinowactwo do NET staje się klinicznie znaczące. Z kolei S,S-BupOH brzmi względnie okej -- względnie niekorzystny stosunek DAT do NET, ale w akceptowalnych granicach (aktywność na DAT 70% i NET 392% względem bupropionu wg. wiki). Zdaje się mieć prostą kinetykę (podejrzewam hydroksylację w pozycji para przez CYP2C19 lub na grupach metylowych przez CYP2B6 lub CYP2D6 i eliminację z moczem przez glukuronidację) -- gigantyczna zaleta względem bupropionu, nie? Najwyraźniej firmie nie opłacało się wdrażać leku. Szkoda, bo nie mamy zbyt dużo DRI na rynku... (za to mamy dużo nigdy nie zarejestrowanych)

A zestawienie bupropionu z sertraliną w tym artykule to bezsens. Fajnie, że sertralina ma 40 razy mniejsze Ki dla DAT -- teraz niech dotrze do mózgu i ten DAT wysyci. bupropion w podobnej dawce jakoś daje radę. Powinowactwo do receptora/transportera jest fajne, ale nie zapominajmy o powinowactwie do szczeliny synaptycznej.

[halowpierdol]

@Heavenscape według angielskiej wiki sertralina zajmuje około 20% DAT w dawkach ~200mg, więc tyle co bupropion. Na skanach z pozytonowej tomografii emisyjnej widać że sertralina to DAT w jakimś tam stopniu zajmuje:

https://ejnmmires.springeropen.com/arti ... 23-01000-6

Ja ogólnie polecam połączenie bupropionu z sertraliną. Jak się oba leki dobrze wkręcą to buja nieźle, ale opcja raczej nie dla lękowców. I minus za OGROMNE pocenie się.