TALK - Rozmowy [H]

[Stteetart]

alfa-piperydynovalerophenone

Screenshot_20210426-210404.png

https://www.authorea.com/users/320075/a ... cathinones

Spoiler:

Rola podstawień na końcach aminowych w profilach farmakologicznych, satysfakcjonujących i psychostymulujących nowych syntetycznych katynonów
DOPAMINAMODELOWANIE MATEMATYCZNEFARMAKODYNAMIKAPSYCHOFARMAKOLOGIASLC RODZINY TRANSPORTERÓW

+10
Leticia Duart-Castells ,Magdalena Muralter ,Nuria Nadal-Gratacos ,Brigitte Puster ,Xavier Berzosa ,Roger Estrada ,Marco Niello ,Shreyas Bhat ,David Pubill ,Jorge Camarasa ,Harald Sitte ,Elena Escubedo ,Raúl López-Arnau
Abstrakcyjny
Tło i cel: Pojawienie się nowych syntetycznych katynonów nadal budzi niepokój zdrowia publicznego. W rzeczywistości są one szybko zastępowane nowymi strukturalnie powiązanymi alternatywami. Głównym celem niniejszego badania było scharakteryzowanie profilu farmakologicznego, właściwości psychostymulujących i satysfakcjonujących nowych syntetycznych katynonów różniących się substytucją na końcu aminowym. Podejście eksperymentalne: Synaptosomy z mózgu szczura zastosowano do eksperymentów wychwytu [3H] dopaminy. Komórki transfekowane HEK293 (hDAT, hSERT, hOCT; odpowiednio ludzka dopamina, serotonina i transporter kationów organicznych) były również używane do testów wychwytu [3H] monoaminy i wiązania transportera. Dokowanie molekularne pozwoliło zbadać wpływ podstawień aminowych na aktywność biologiczną. W celu zbadania efektów psychostymulujących i nagradzających u myszy wykorzystano eksperymenty dotyczące aktywności lokomotorycznej i paradygmat warunkowej preferencji miejsca. Kluczowe wyniki: Wszystkie badane związki są silnymi inhibitorami DAT o bardzo niskim powinowactwie do SERT, hOCT-2 i -3, a ich siła hamowania DAT wzrosła, gdy podstawnik aminowy rozszerzył się z grupy metylowej na grupę etylową lub pirolidynę. lub pierścień piperydynowy. Jeśli chodzi o wyniki in vivo, wszystkie związki indukowały wzrost aktywności lokomotorycznej i posiadają właściwości nagradzające. Wyniki wykazały również istotną korelację między przewidywanymi powinowactwami wiązania na podstawie molekularnego dokowania a stałymi powinowactwa (Ki) dla hDAT. Wnioski i skutki:
Cytuj jako: Leticia Duart-Castells, Magdalena Muralter, Nuria Nadal-Gratacos, et al . Rola podstawień na końcach aminowych w profilach farmakologicznych, satysfakcjonujących i psychostymulujących nowych syntetycznych katynonów. Authorea. 11 maja 2020 r.
DOI: 10.22541 / au.158921571.14272689

@surveilled bo się mi działy kończą. A-ppbp była w maslankach, ppvp w walerach jak wynajde piphp to gdzie dać ?


No i jak pokazało powyższe badanie piperydyna nie zwiększa ilości serotoniny. Potem się przyjrzeć jak dokładnie działa na dopaminę.

PS. Raczej chybione modyfikacje.

Expansion of the pyrrolidine ring to a piperidine reduced potency up to 10-fold, whereas conformational constraint in the form of an aminotetralone resulted in the least potent compound. Our study provides the first systematic and comparative structure–activity investigation on the ability of α-PVP analogs to act as inhibitors of DAT
Żródło:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5349767/
W przypadku apppp to by tego trzeba było wrzucać 4 gramy xD

[Stteetart]

Kolejna ciekawa publikacja by a-ppvp

https://www.sciencedirect.com/science/a ... via%3Dihub