LEKI POBUDZAJĄCE OŚRODKOWY UKŁAD NERWOWY



Określony stan pobudzenia oun jest warunkiem życia. Czynność ośrodka oddechowego i ośrodka naczynioruchowego zabezpiecza podstawowe funkcje życiowe.

Psychostymulantia pod względem chemicznym ani pod względem mechanizmu działania nie stanowią jednolitej grupy. Niektóre z nich działają na ośrodki wegetatywne ( leki analeptyczne cucące), inne wpływają pobudzająco na czynności intelektualne i emocjonalne mózgu ( leki psychotoniczne, psychopobudzające, psychostymulujące). Kolejna grupa leków działa na metabolizm i ukrwienie komórek w oun ( leki nootropowe, psychoenergizujące). Podział tych leków jest umowny. Leki analeptyczne (np. kofeina) działają pobudzająco na czynności intelektualne, a leki psychotoniczne (np. amfetamina) działają pobudzająco na ośrodki wegetatywne.

Leki psychostymulujące:

-działają pobudzająco na procesy psychiczne- kojarzenie, koncentrację uwagi, wzmagają aktywność umysłową, poprawiają percepcję wrażeń, szybkość kojarzeń, działają pobudzająco na odruchy warunkowe

-znoszą uczucie znużenia i senności, prowadząc do bezsenności

-wzmagają aktywność psychomotoryczną

-mogą wywoływać stany euforii- niebezpieczeństwo lekomanii i lekozależności

-znoszą uczucie głodu, hamują apetyt, podwyższają przemianę materii ( stosowane w leczeniu otyłości)- leki anorektyczne

-leki poprawiające metabolizm OUN- są stosowane w chorobie Alzheimera, Parkinsona

-leki poprawiające ukrwienie OUN- stosuje się po zabiegach chirurgicznych lub w wyniku mechanicznego uszkodzenia mózgu





LEKI PSYCHOTONICZNE =PSYCHOANALEPTYCZNE=PSYCHOPOBUDZAJĄCE

Wszystkie leki tej grupy mają podobną budowę chemiczną do amfetaminy. Sama amfetamina bierze swój rodowód z noradrenaliny, której pozbawiono wszystkich grup hydroksylowych w łańcuchu i pierścieniu. Zmiany te zwiększają bardzo silnie lipofilność cząsteczki redukując działanie sympatykomimetyczne i eksponując działanie ośrodkowe.

Mechanizm działania tych preparatów polega na pobudzeniu neuronów adrenergicznych (A), noradrenergicznych (NA), dopaminergicznych ( DA) i uwalnianiu z nich endogennych amin katecholowych oraz także na hamowaniu wychwytu zwrotnego tych amin ze szczeliny synaptycznej. Pobudzenie neuronów A, NA i DA wywołuje pobudzenie korowe, wzrost aktywności ruchowej, wzmagają napęd emocjonalny, wzmagają agresywność. Mogą wywoływać psychozy z pobudzeniem, omamami i maniami paranoidalnymi. Są nadużywane jako środki dopingujące. Zastosowanie tych preparatów w terapii odchudzającej zastąpiono nowszymi i bezpieczniejszymi lekami.

Środki te bardzo szybko wywołują tolerancję i przyzwyczajenie, a stosowane dłużej objawy toksykomanii, dlatego zostały wycofane z lecznictwa.

amfetamina I JEJ POCHODNE ZOSTAŁY ZALICZONE DO LEKÓW GRUPY N , pomimo, że nie jest narkotykiem, a jej stosowanie jest zabronione.



*amfetamina=psychedryna=Benzydryna=Synatan=Dexamphetamine

Może występować w postaci soli z kwasami nieorganicznymi: siarkowym i fosforowym ( np. siarczan amfetaminy).



1-fenyloizopropyloamina





*L-metamfetamina= Pervitin= Desoxyn



*L-efedryna



*Metylfenidad=Ritalin



*Pipradol



*Pemolina=Ronyl=Tradon





LEKI NOOTROPOWE

Są to leki, które wpływają na ośrodkowy układ nerwowy, poprawiając jego wydolność i takie funkcje jak zdolność uczenia się, myślenia, zapamiętywania, koncentracji uwagi, kojarzenia.

Nasilają one przemianę węglowodanów i fosfolipidów. Poprawia się stan komórek, które zostały upośledzone (udarem, wylewem, zespołem pourazowym, zatruciem zakażeniem bakteryjnym, wirusowym, upośledzenie krążenia mózgowego). Leki te podaje się doustnie lub pozajelitowo. Zewnętrznie działają na postrzeganie, zapamiętywanie , krążenie, układ oddechowy. Podaje się je z innymi lekami.

Wśród leków nootropowych wyróżnia się 2 podstawowe podgrupy:

*leki wpływające głównie na poprawę krążenia mózgowego, a w konsekwencji na lepsze zaopatrzenie tkanki nerwowej w tlen.

*leki normalizujące głównie metabolizm komórek nerwowych przez zmniejszenie zapotrzebowania na tlen i zapobieganie rozkojarzeniu fosforylacji oksydatywnej.



Do leków poprawiających krążenie mózgowe zalicza się m.in.

*alkaloidy sporyszu ( Dihydroergotoksynę = Hydergin )



* blokery kanałów wapniowych ( Nitrendypina)



*pochodne kw. nikotynoiwego ( Cynaryzynę )

-stosowana w geriatrii, po urazach mózgu



*Pentoksyfilina = Polfilin = Trental



*Sulodyktyl = Sulocton

-rozszerza naczynia mózgowe, poprawia metabolizm, stosowany w miażdżycy naczyń mózgowych



*alkaloidy barwinka Vinca minor i ich półsyntetyczne pochodne ( Vinpocetyna=Cavinton = Vinpoton )



*pochodna ergoliny ( Nicergolina = Nicerin = Sermion =Adavin)



*Bencyklamina= Halidor



*amid kwasu nikotynowego ( Nicotynamid = Vitamina PP )



*Pirydynol =Prodectin





Do właściwych leków nootropowych, tzn. leków poprawiających czynność integracyjną mózgu zalicza się:

*Piracetam = Nootropil = Lucetam = Memotropil = Bioptropil ( tabl 400mg, 800mg, 1200mg, liq. AMP)



amid kwasu 2-okso-pirolidynooctowego







-jest pochodną kwasu GABA

-jest wykorzystywany w: * geriatrii, *w chorobie Alzheimera, *w pediatrii ( u dzieci z trudnością uczenia się), *w alkoholizmie ( zniesienie objawów delirium tremens), * neurologii ( po wylewach krwi do mózgu oraz po urazach mózgu np. wstrząsie mózgu w celu uzyskania powrotu świadomości, *w leczeniu zatruciem tlenkiem węgla.



*Melofenoksat = Centrophenoxin = Lucidril

-w geriatrii, w stanach przewlekłego zmęczenia i znużenia psychicznego przy konieczności intensywnej pracy umysłowej, przy niedotlenieniu mózgu



*Deanol = Bimanol



*Pirytynol = Enerbol

-działa psychostymulująco wzmagając metabolizm mózgu, nie wykazuje właściwości uspokajających

-podaje się doustnie, ale efekty dopiero pojawiają się po kilku tygodniach





LEKI ANOREKTYCZNE = HAMUJĄCE ŁAKNIENIE

Są pochodnymi amfetaminy i jej analogów o działaniu stymulującym oun. Ich działanie polega na ośrodkowym tłumieniu apetytu. Były głównie stosowane w leczeniu otyłości ( obesitas). Większość z tych preparatów ze względu na niepożądane objawy ze względu na oun ( możliwość depresji ) oraz układ krwionośny (tachykardia lub bradykardia, hipotonia lub nadciśnienie, bóle w okolicy serca ), wycofano z lecznictwa.



*Fenylopropanoloamina



*Fenmetrazyna = Preludin



*Fenfluramina



*Deksfenfluramina = Isolipan



*Mazindol= Teronac

-mazindol nasila działanie amin katecholowych, powodując przyśpieszają akcję serca ( tachykardia), nadciśnienie tętnicze, bóle w okolicy serca

-powoduje zaburzenia ze strony oun, reakcje alergiczne

-wycofany



Podobnie Europejska Agencja Leków zawiesiła dopuszczenie do obrotu na rynkach Europejskich wszystkie preparaty zawierające *Sibutraminę= Meridia= Afibron= Zelixa (tabl 10 mg, 15 mg ). Ich mechanizm działania polega na hamowaniu wychwytu zwrotnego NA, 5-HT i dopaminy. Nasila poposiłkowe uczucie sytości, zwiększony wydatek energetyczny, co łącznie prowadzi do spadku masy ciała nawet do 25 kg/m-c. Leki te powodują wzrost ryzyka zawału mięśnia sercowego , ze zgonem oraz udar mózgu w ok 11,5%.

Obecnie nielegalnie stosowane pochodne sibutraminy to : * Meizitang * Lida



Inne preparaty na odchudzanie to:

*Orlistat= Xenical = Alli ( 60mg, 120mg)

Mechanizm działania polega na zablokowaniu enzymów trawiennych należących do lipaz. W wyniku tego działania tłuszcze spożywane z pokarmami nie ulegają hydrolizie do monoglicerydów i wolnych kwasów tłuszczowych a tym samym nie zostają wchłonięte z przewodu pokarmowego.







ŚRODKI PSYCHODYSLEPTYCZNE=PSYCHOZOMIMETYKI=

PSYCHODELIKI=HALUCYNOGENY

Środki psychodysleptyczne nie są lekami. Żadna z powyższych nazw, nie jest ścisła, z tego względu, że objawy występujace pod wpływem działania tych środków różnią się od objawów towarzyszących psychozom. Ogólnie można stwierdzić, że środki psychodysleptyczne wywołują zaburzenia nastroju, zmiany emocjonalne, zaburzenia procesów percepcyjnych, a także objawy wegetatywne.

Mechanizm działania halucynogenów pozostaje niejasny. Istnieje jednak wiele dowodów, że silnie wpływają na procesy przekaźnictwa synaptycznego. Dotyczy to szczególnie, chociaż nie tylko, neuronów serotoninergicznych oraz receptorów wrażliwych na 5-HT.

Środki halucynogenne wywołują zależność typu psychicznego (halucynogennego), mogą prowadzić także do powstania tolerancji typu krzyżowego w wypadku LSD, meskaliny i psylocybiny.

Podział:

**Pochodne Indolu:



*lizergiD=Delysid=LSD-25=Dietyloamid kwasu lizergowego

Zwiększa stężenie związanej serotoniny w neuronach i hamuje uwalnianie tego neuroprzekaźnika. Ma ponadto pewne właściwości pobudzające układy adrenergiczne, szczególnie wyraźnie pobudza receptory dopaminergiczne. Z tymi działniami związane są także działania LSD, takie jak: nasilenie agresywności, pobudzenie ogólne oraz obwodowe, nasila odruchy rdzeniowe, wywołuje rozszerzenie źrenic, powoduje wzrost stężenia cukru we krwi, może powodować zaburzenia chromosomalne.



*Bufetonina



*N,N-dimetylotryptamina



*psylocybina

Znajduje się w grzybach Psylocybe mexicana, wywołuje działanie nieco słabsze niż LSD.





**Pochodne fenyloetyloaminy:



*meskalina=peyotl

Występuje w liściach kaktusa Anhalonium Levinci (Meksyk). Wywołuje barwne halucynacje trwające kilka godzin, zaburzenia osobowości trwające kilka dni oraz powoduje zaburzenia poczucia czasu i miejsca.





**Pochodne kannabinolu



*Kannabinol

Jest związkiem wyizolowanym z konopi indyjskich Cannabis indica, wchodzi w skład haszyszu i marihuany.

-haszysz- zagęszczona żywiczna substancja otrzymywana z żeńskich kwiatów Cannabis sativa var. Indica.

-marihuana-w postaci suszonej stosowana jako papierosy.



Wiele innych leków i środków zaliczanych do innych grup farmakologicznych może w dużych dawkach wywoływać objawy psychozomimetyczne, szczególnie omamy (np. leki cholinolityczne, pochodne amfetaminy).





LEKI CUCĄCE=ANALEPTYKI=LEKI ANALEPTYCZNE



*Strychnina=Strychninum



*kofeina=Coffeinum



*Teofilina=Theophyllinum



*Lobelina=Lobelinum



*Niketamid=Nicethamidum=Cardiamid i in.





















3