Agonizm receptora opioidowego μ jest ściśle skorelowany ze wzrostem poziomu dopaminy ,wzmacnia poczucie zadowolenia,wykazuje działanie przeciwdepresyjne i przeciwlękowe.Sekcyjne badania pacjentów z depresją którzy dokonali samobójstwo jednoznacznie wskazują na zmniejszoną reaktywność receptora opioidowego μ warunkującego wydzielanie endorfin.Okazuje się że częściowy agonista opioidowy μ jakim jest buprenorfina moze okazac sie skutecznym lekiem przeciwdepresyjnym i przeciwlękowym.Częściowy agonizm powoduje zwiększenie poziomu endorfin w mózgu gdy występuje ich niedobór lub zmniejszenie ich poziomu gdy ma miejsce nadmierne ich wydzielanie (np .po zażyciu pełnego agonisty μ ).
Podczas długotrwałego stresu,alkoholizmu,uzależnienia od opioidów znacznie spada reaktywność receptorów opioidowych mu wydzielających endorfiny.Jednocześnie rośnie sygnalizacja receptora opioidowego κ związanego z negatywnymi skutkami dla nastroju (dysforia,anhedonia,depresja,lęk).Wydaje się wiec oczywiste ze spadek poziomu endorfin jest wprost proporcjonalny do wzrostu poziomu sygnalizacji receptorów opioidowych κ odpowiedzialnych za anhedonie.buprenorfina jest silnym częściowym agonistą receptora μ oraz antagonistą receptora opioidowego κ co moze tłumaczyć jej potencjalną skuteczność przeciwdepresyjną i przeciwlękową.Jej zastosowanie badane jest obecnie w takich schorzeniach psychicznych jak zespół stresu pourazowego,zaburzenia osobowości,autyzm,ZOK.

Receptory odbierają bodźce, a nie wydzielają... ;)

Presynaptyczne receptory wydzielają neuroprzekażnik ,postsynaptyczne -odbierają.
Tianeptyna reguluje poziom dopaminy poprzez oddziaływanie na receptor opioidowu mu.Przypuszczam ze tianeptyna podobnie jak buprenorfina jest agonistą/antagonistą tego receptora w zależnosci od dawki.W dawkach terapeutycznych moze być częściowym agonistą tego receptora,w przeciwnym razie lek ten wywoływał by silne uzależnienie w dawkach terapeutycznych co sie nie dzieje,za to w dawkach kosmicznych tianeptyna ma działanie zbliżone do heroiny(pełny agonizm receptora mu co silnie uzależnie powodując euforię).Biore obecnie tianeptyne 3x12,5mg i czuje blokade receptorów opioidowych (poddenerwowanie,apatia,anhedonia i inne bonusy),sadze ze z czasem ten receptor desensytyzuje i nastąpi uwalnianie endorfin i dopaminy w jadrze półleżącym co da silny efekt przeciwdepresyjny i przeciwlękowy.
wenlafaksyna i mirtazapina równiez oddziałują synergicznie na receptory opioidowe stąd wysoka skuteczność przeciwdepresyjna tego połączenia.
Receptor mu reguluje gospodarkę dopaminowo-serotoninergiczną,jest stabilizatorem układu nagrody,alkoholikom podaje sie naltrekson który po ok. 3 miesiącach upreguluje receptory opioidowe zwiększając ich wrażliwość .Zwiększa się wtedy obrót beta-endorfin w mózgu a co za tym idzie poziom dopaminy i serotoniny.

Chyba masz na myśli to, że aktywacja danego receptora powoduje wydzielenie neuroprzekaźnika bo receptor sam w sobie jest miejscem do którego przyłącza się ligand. Jeżeli odczuwasz blokadę aktywności układu opioidowego to może spróbuj wysiłku fizycznego, który przecież jest źródłem endogennych opioidów jak endorfiny i enkefaliny? :-)

Ćwicze siłowo i żadnej gratyfikacji po wysiłku nie odczuwam,zwyczajnie mam zablokowany system opioidowy przez tianeptynę.To naprawde niekomfortowy stan umysłu,wierze jednak ze nagroda jest odłożona w czasie jak zaskoczy lek.

Temat umarł ale dodam swoje 3 grosze. Po 10 dniach ciągu tramal owego plus 1 użycia morfiny w akcie desperacji wziąłem plaster z bupra. Niby nic. Niby ni chuja nie smyrlo. Jednak po tym rzuciłem opiody I ogl dragi na 2 tyg czując szczęście i wręcz euforię z trzeźwości. Sport zacząłem uprawiać bla bla. I do teraz nwm czy to działanie Tramalu który zadziałał jak antydepresant czy czegoś innego. Może do bupra?

Tramal to najgorszy skurwysyn na tym świecie.

Ja powiem szczerze, że największą "przyjemność" miałem ze stosowania oksy. Codziennie. Przez pół roku. Na początku mojego opiatowego stażu. Czułem się świetnie. Ale nie naćpany bo brałem dawki rzędu 5-10mg dziennie.

Ale nadszedł moment aby "spróbować" wincyj. A potem to wiadomo jak się to skończyło. %-D

Czy przewlekle stosowanie naltreksonu uwrażliwi ( zregeneruje) receptory opioidowe?