(5R,10S)-(+)-5-metylo-10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyklohepten-5,10-imina
https://en.wikipedia.org/wiki/Dizocilpine

Dizocylpina (łac. Dizocilpinum) – bardzo silny antagonista niewspółzawodniczący receptora NMDA, używany sporadycznie jako lek przeciwdrgawkowy.

Dizocylpina znana także jako MK-801 jest niekonkurencyjnym antagonistą N-metylo-D-asparaginianu (NMDA) a także receptora GABA, odkryty przez zespół Merck w 1982 r. Glutaminian jest w mózgu podstawowym neuroprzekaźnikiem pobudzającym. Kanał jest normalnie zablokowany za pomocą jonów magnezu i wymaga depolaryzacji neuronu w celu usunięcia magnezu i umożliwienia glutaminianowi otwarcie kanału, co powoduje napływ wapnia, który z kolei prowadzi do późniejszej depolaryzacji. Dizocylpina wiąże się wewnątrz kanału jonowego w receptorze w kilku miejscach wiążących PCP w ten sposób uniemożliwiając przepływ jonów, w tym wapnia (Ca2 +) przez kanał. Dizocylpina blokuje receptory NMDA w sposób zależny od napięcia, ponieważ kanał musi otworzyć dla leku do wiązania wewnątrz niego. Działa jako silny lek antydrgawkowy i prawdopodobnie ma dysocjacyjne właściwości znieczulające, ale nie jest stosowany klinicznie do tego celu ze względu na odkrycie uszkodzeń mózgu u szczurów testowych, nazywanych lizą Olney'a. Użycie dizocylpiny wiąże się również z szeregiem ujemnych efektów ubocznych, w tym niepożądanych zakłóceń w funkcji poznawczych i psychotycznym spektrum. ketamina jest stosowana jako środek znieczulający dysocjacyjne zamiast tego blokera porów receptora NMDA w ludzkich procedurach medycznych. Podczas gdy ketamina może również powodować czasowe psychozy u niektórych osób, jej krótki okres półtrwania i mniejsza siła sprawiają, że jest o wiele bezpieczniejsza kliniczne. Jednak dizocilpina jest najczęściej stosowana jako niekonkurencyjny antagonista receptora NMDA, w modelach zwierzęcych, aby naśladować psychozy do celów eksperymentalnych. Stwierdzono również, że działa jako antagonista receptora nikotynowego acetylocholiny. Wykazano, że wiąże się z i hamuje transportery serotoniny i dopaminy.

Dizocylpina posiada także działanie psychoaktywne. W dawkach zaledwie 50–100 μg (czyli porównywalnych ze standardowymi dawkami dwuetylowego amidu kwasu lizergowego) powoduje odczucia charakterystyczne dla innych dysocjantów, lecz z bardzo dużą ilością efektów ubocznych. Działanie dizocylpiny jest dużo dłuższe niż ketaminy, czy fencyklidyny, bardziej przytłaczające, trudniejsze do zapamiętania i mniej atrakcyjne.

Komentarz autora: Być może bardzo ciekawe dyso. To nie prawda, że może być nieprzyjemne. Dobre do naniesienia na kartony.

Prawda. Sam fakt lubienia dysocjantów świadczy o tym że mamy dziwny gust jeżeli chodzi o fazę. Więc to że "normalni ludzie" uznają substancję za nieprzyjemną o niczym nie świadczy Dlatego może uchodzić za nieprzyjemną.

Chętnie bym obczaił tą substancję. Wydaje mi się że może działać silniej niż DXM (który moim zdaniem jest silniejszy od arylcykloheksamin i diarylamin - nie chodzi tu o dawkowanie lecz moc blokowania kanału jonowego).

Tłumaczenie opisu trochę nie po polsku...

Czemu? Dyso smyrające gaba wydaje się niezłe. Ale antagonizm to chyba efekt były napędowy.
Powiedz mi co to są diarylaminy? Planuje zrobić subforum w dyso: Piperydyny i atypowe dysocjanty. Może ta nazwa też zostanie użyta.
Jak masz jakieś sugestie zmiany tłumaczenia to pisz, zmienimy.

Po co skupiać się na substancjach, których potencjalne pojawienie się na rynku jest znikome? Nie mam nic przeciwko, uwielbiam czytać o substancjach z tej grupy, ale generalnie wygląda to tak, Zgienty założył aż 4 nowe wątki, czyżby jakaś rewolucja? Nie, tylko smutek i jeszcze więcej smutku :-(

No dokładnie, tylko robisz ćpunom ciśnienie
Pełna nazwa to 1,2-diaryletylaminy. Z substancji z ćpuńskim potencjałem są to dysocjanty (głównie pochodne difenidyny) i opioidy. Antagoniści NMDA z tej grupy są opisane w patencie: https://www.duckduckgo.com/patents/EP0346791B1 i jest też mała lista na Wikipedii: https://en.wikipedia.org/wiki/Category: ... thylamines

Co do tłumaczenia: "Ujemnych" kurwa mać. Z translatora duckduckgo chyba wziąłeś to określenie.
Ja bym to napisał tak: Przeczytaj cały tekst i szczerze sobie odpowiedz czy jest zrozumiały.

Antagonizm GABA może wywołać padaczkę, więc ostrożnie z tą zabawką jak kiedyś przypadkiem trafi w wasze łapki. Bo w RC-shopach tego nie ma jak podejrzewam ?

Czytaj dokładnie

https://www.reddit.com/r/researchchemic ... i/d9ahcuv/

Ktoś już widział w EU?