### Lista potencjalnych antydepresantów ###

Posty: 1 • Strona 1 z 1

3649 / 994 / 2

### Lista potencjalnych antydepresantów ###
autor: blackgoku » 20 kwietnia 2020

Glutamatergics
NMDA receptor modulators

4-Chlorokynurenine (AV-101) – NMDA receptor glycine site antagonist
AGN-241751 – NMDA receptor modulator
Apimostinel (NRX-1074) – NMDA receptor glycine site partial agonist
Arketamine (PCN-101, HR-071603) – unknown mechanism of action, indirect AMPA receptor activator
Dextromethadone (REL-1017) – NMDA receptor antagonist open channel blocker
EVT-101 (ENS-101) – NR2B antagonist
Ketamine (Ketalar) – non-competitive NMDA receptor antagonist
Rislenemdaz (CERC-301, MK-0657) – NMDA receptor subunit 2B (NR2B) antagonist

Basimglurant (RG-7090) – mGluR5 negative allosteric modulator

Monoaminergics
Monoamine reuptake inhibitors

AN-788 (NSD-788) – serotonin–dopamine reuptake inhibitor (SDRI)
Ansofaxine (LY03005, LPM570065) – serotonin–norepinephrine–dopamine reuptake inhibitor (SNDRI)
PDC-1421 (BLI-1005) – norepinephrine reuptake inhibitor (NRI)

Monoamine reuptake inhibitors and receptor modulators

MIN-117 (WF-516) – SDRI, 5-HT1A receptor antagonist, 5-HT2A, α1A-adrenergic, and α1B-adrenergic receptor ligand
TGBA01AD (FKB01MD) – serotonin reuptake inhibitor (SRI), 5-HT1A and 5-HT1D receptor agonist, and 5-HT2 receptor antagonist

Monoamine receptor modulators

Gepirone (TGFK07AD; Travivo) – 5-HT1A receptor partial agonist
Pimavanserin (Nuplazid; ACP-103; BVF-048) – 5-HT2A receptor antagonist
Psilocybin – 5-HT2A receptor partial agonist

Atypical antipsychotics

Brilaroxazine (RP-5063, RP-5000) – AA – specifically under development for the treatment of MDD and depressive episodes in bipolar disorder
Lumateperone (ITI-007) – AA – specifically under development for the treatment of depressive episodes in bipolar disorder

Others

Ademetionine (SAMe; MSI-190, MSI-195, Strada) – cofactor in monoamine neurotransmitter biosynthesis – specifically under development in the United States and Europe for the adjunctive treatment of MDD

Neurosteroids
GABAA receptor positive modulators

Ganaxolone (CCD-1042) – GABAA receptor positive allosteric modulator – specifically under development for the treatment of postpartum depression
Zuranolone (SAGE-217) – GABAA receptor positive allosteric modulator – specifically under development for the treatment of both MDD and postpartum depression

Others
3β-Methoxypregnenolone (MAP-4343) – selective microtubule-associated protein 2 (MAP2) stimulant
PH-10 – vomeropherine (precise mechanism of action unknown/undisclosed)

Opioidergics
κ-Opioid receptor antagonists

Aticaprant (CERC-501, LY-2456302) – κ-opioid receptor antagonist
BTRX-335140 (BTRX-140) – selective k-opioid receptor antagonist
Buprenorphine/samidorphan (ALKS-5461) – κ-opioid receptor antagonist

Others
BTRX-246040 (LY-2940094) – nociceptin receptor antagonist

Others
Hydroxynorketamine ((2R,6R)-HNK) – metabolite of ketamine which may be involved in ketamine's antidepressant-like effects in mice
JNJ-39393406 – α7 nicotinic acetylcholine receptor positive allosteric modulator
JNJ-54175446 – P2RX7 purinoceptor antagonist
JNJ-61393215 – (JNJ-3215, JNJ-61393215; Orexin-1) Orexin receptor antagonists(type 1)
NNI-351 – DYRK1A inhibitor/"nerve growth factor stimulant"
NSI-189 – hippocampal neurotrophic agent (precise mechanism of action unknown)
NV-5138 – sestrin2 modulator and consequent mammalian target of rapamycin complex 1 (mTORC1) activator
OnabotulinumtoxinA (botulinum toxin A, Botox) – acetylcholine release inhibitor – specifically under development for the treatment of MDD in women as a local injection to paralyze facial muscles
Pramipexole (CTC-501, CTC-413) – Dopamine D2 and D3 receptor agonists.
Seltorexant (MIN-202, JNJ-42847922, JNJ-922) – OX2 receptor antagonist
Sirukumab (CNTO-136) – monoclonal antibody against interleukin-6
SUVN-911 – α4β2 nicotinic acetylcholine receptor antagonist or negative allosteric modulator
TS-121 – vasopressin 1B receptor antagonist

Mixed

tramadol (ETS6103; Viotra) – μ-opioid receptor agonist, serotonin–norepinephrine reuptake inhibitor (SNRI) and possible serotonin releasing agent (SRA), 5-HT2C receptor antagonist, and other actions

Combinations

bupropion/dextromethorphan (AXS-05) – σ1 receptor agonist, SNRI, non-competitive nicotinic acetylcholine receptor antagonist, uncompetitive NMDA receptor antagonist, and other actions
Cycloserine/lurasidone (NRX-101; Cyclurad) – NMDA receptor glycine site partial agonist and AA combination – specifically under development for the treatment of depressive episodes in bipolar disorder
Dextromethorphan/quinidine (AVP-786/AVP-923) – σ1 receptor agonist, SNRI, uncompetitive NMDA receptor antagonist, and other actions

Not under development

The following drugs are currently of investigational interest as potential antidepressants but are not formally under clinical development for approval at this time:

7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF) – TrkB agonist
Minocycline – microglia inhibitor and other actions; a 2018 systematic review and meta-analysis reported that the overall antidepressant effect size of minocycline compared to placebo was -0.78 (95% CI: -0.4 to -1.33, P=0.005), indicative of a large and statistically significant antidepressant effect
Nitrous oxide – NMDA receptor antagonist and other actions
Pramipexole – partial or full agonist of the D2, D3, and D4 receptors
R13 – an orally active prodrug of 7,8-DHF with improved pharmacokinetics
LSD

Publikacje:

Spoiler:

References

"AV 101". adisinsight.springer.com. Retrieved 7 May 2017.
"AGN-241751 - Allergan". adisinsight.springer.com. Retrieved 28 August 2018.
"Allergan Exercises Option to Acquire Compound from Aptinyx Discovery Platform Under Ongoing Research Collaboration". www.prnewswire.com. Retrieved 28 August 2018.
"Apimostinel". adisinsight.springer.com. Retrieved 7 May 2017.
Hashimoto, Kenji (2019). "Rapid‐acting antidepressant ketamine, its metabolites and other candidates: A historical overview and future perspective". Psychiatry and Clinical Neurosciences. 73 (10): 613–627. DOI:10.1111/pcn.12902. ISSN 1323-1316. PMC 6851782. PMID 31215725.
https://adisinsight.springer.com/drugs/800056158
"Dextromethadone - Relmada Therapeutics". adisinsight.springer.com. Retrieved 10 November 2018.
"EVT 101". adisinsight.springer.com. Retrieved 7 May 2017.
"Ketamine intranasal - Vyera Pharmaceuticals". adisinsight.springer.com. Retrieved 7 May 2017.
"CERC 301". adisinsight.springer.com. Retrieved 7 May 2017.
"Basimglurant". adisinsight.springer.com. Retrieved 7 May 2017.
Machado-Vieira R, Henter ID, Zarate CA (May 2017). "New targets for rapid antidepressant action". Progress in Neurobiology. 152: 21–37. DOI:10.1016/j.pneurobio.2015.12.001. PMC 4919246. PMID 26724279.
Lener MS, Kadriu B, Zarate CA (March 2017). "Ketamine and Beyond: Investigations into the Potential of Glutamatergic Agents to Treat Depression". Drugs. 77 (4): 381–401. DOI:10.1007/s40265-017-0702-8. PMC 5342919. PMID 28194724.
"AN 788". adisinsight.springer.com. Retrieved 7 May 2017.
"LY 03005". adisinsight.springer.com. Retrieved 7 May 2017.
"PDC-1421". adisinsight.springer.com. Retrieved 24 March 2018.
"MIN 117". adisinsight.springer.com. Retrieved 7 May 2017.
"FKB 01MD". adisinsight.springer.com. Retrieved 7 May 2017.
"Gepirone ER". adisinsight.springer.com. Retrieved 7 May 2017.
"Pimavanserin". adisinsight.springer.com. Retrieved 25 September 2017.
"Psilocybin". adisinsight.springer.com. Retrieved 26 October 2018.
"RP 5063". adisinsight.springer.com. Retrieved 7 May 2017.
"Lumateperone". adisinsight.springer.com. Retrieved 7 May 2017.
"Ademetionine". adisinsight.springer.com. Retrieved 7 May 2017.
"Ganaxolone". adisinsight.springer.com. Retrieved 24 March 2018.
"SAGE 217". adisinsight.springer.com. Retrieved 9 February 2018.
"Pregnenolone methyl ether". adisinsight.springer.com. Retrieved 7 May 2017.
"PH 10 nasal spray". adisinsight.springer.com. Retrieved 7 May 2017.
"Aticaprant". adisinsight.springer.com. Retrieved 11 November 2019.
"BlackThorn Therapeutics Advances Phase 2 Clinical Development for Selective KOR Antagonist, BTRX-140, in Neuropsychiatric Disorders". BlackThorn Therapeutics. Retrieved 2020-01-25.
"BTRX 335140 - AdisInsight". adisinsight.springer.com. Retrieved 2020-01-25.
"Buprenorphine/samidorphan". adisinsight.springer.com. Retrieved 7 May 2017.
"BTRX-246040". adisinsight.springer.com. Retrieved 24 March 2018.
Zanos P, Moaddel R, Morris PJ, Georgiou P, Fischell J, Elmer GI, et al. (May 2016). "NMDAR inhibition-independent antidepressant actions of ketamine metabolites". Nature. 533 (7604): 481–6. DOI:10.1038/nature17998. PMC 4922311. PMID 27144355. Lay summary – ScienceDaily.
"JNJ 39393406". adisinsight.springer.com. Retrieved 7 May 2017.
"JNJ-54175446". adisinsight.springer.com. Retrieved 24 March 2018.
"JNJ 61393215 - AdisInsight". adisinsight.springer.com. Retrieved 2020-01-25.
"A Study of JNJ-61393215 in the Treatment of Depression - Full Text View - ClinicalTrials.gov". clinicaltrials.gov. Retrieved 2020-01-25.
"Research programme: psychiatric and neurological disorders therapeutics - Neuronascent". adisinsight.springer.com. Retrieved 7 May 2017.
"NSI 189". adisinsight.springer.com. Retrieved 7 May 2017.
"NV 5138". adisinsight.springer.com. Retrieved 7 November 2018.
Duman RS (2018). "Ketamine and rapid-acting antidepressants: a new era in the battle against depression and suicide". F1000Research. 7: 659. DOI:10.12688/f1000research.14344.1. PMC 5968361. PMID 29899972.
Duman R, Kato T, Liu RJ, Duman C, Terwilliger R, Vlasuk G, Hahm S, Sajah E (November 2017). "Sestrin 2 Modulator NV-5138 Shows Ketamine-Like Rapid Antidepressant Effects via Direct Activation of mTORC1 Signaling" (PDF). Neuropsychopharmacology. 43: S195.
"Botulinum toxin A injectable - Allergan". adisinsight.springer.com. Retrieved 7 May 2017.
"Product Discovery and Development". Chase Therapeutics. Retrieved 2020-01-25.
"Pramipexole - Chase Therapeutics - AdisInsight". adisinsight.springer.com. Retrieved 2020-01-25.
"JNJ 42847922". adisinsight.springer.com. Retrieved 7 May 2017.
"Sirukumab". adisinsight.springer.com. Retrieved 7 May 2017.
"SUVN-911". adisinsight.springer.com. Retrieved 24 March 2018.
"TS 121". adisinsight.springer.com. Retrieved 7 May 2017.
"tramadol controlled release - e-Therapeutics". adisinsight.springer.com. Retrieved 7 May 2017.
"Another depression drug flops as e-Therapeutics tallies PhIIb data - FierceBiotech". www.fiercebiotech.com. Retrieved 28 August 2018.
"E-Therapeutics defends PhIIb fail, claiming drug has 'pretty much' the hoped-for profile - FierceBiotech". www.fiercebiotech.com. Retrieved 28 August 2018.
"bupropion/dextromethorphan - Axsome Therapeutics". adisinsight.springer.com. Retrieved 7 May 2017.
"Cycloserine/lurasidone - NeuroRx". adisinsight.springer.com. Retrieved 7 May 2017.
"Deudextromethorphan". adisinsight.springer.com. Retrieved 7 May 2017.
Zeng Y, Wang X, Wang Q, Liu S, Hu X, McClintock SM (November 2013). "Small molecules activating TrkB receptor for treating a variety of CNS disorders". CNS &AMP; Neurological Disorders Drug Targets. 12 (7): 1066–77. DOI:10.2174/18715273113129990089. PMID 23844685.
Zhang JC, Yao W, Hashimoto K (2016). "Brain-derived Neurotrophic Factor (BDNF)-TrkB Signaling in Inflammation-related Depression and Potential Therapeutic Targets". Current Neuropharmacology. 14 (7): 721–31. DOI:10.2174/1570159X14666160119094646. PMC 5050398. PMID 26786147.
Liu C, Chan CB, Ye K (2016). "7,8-dihydroxyflavone, a small molecular TrkB agonist, is useful for treating various BDNF-implicated human disorders". Translational Neurodegeneration. 5: 2. DOI:10.1186/s40035-015-0048-7. PMC 4702337. PMID 26740873.
Liu X, Chan CB, Jang SW, Pradoldej S, Huang J, He K, Phun LH, France S, Xiao G, Jia Y, Luo HR, Ye K (December 2010). "A synthetic 7,8-dihydroxyflavone derivative promotes neurogenesis and exhibits potent antidepressant effect". Journal of Medicinal Chemistry. 53 (23): 8274–86. DOI:10.1021/jm101206p. PMC 3150605. PMID 21073191.
Zhang JC, Wu J, Fujita Y, Yao W, Ren Q, Yang C, Li SX, Shirayama Y, Hashimoto K (October 2014). "Antidepressant effects of TrkB ligands on depression-like behavior and dendritic changes in mice after inflammation". The International Journal of Neuropsychopharmacology. 18 (4). DOI:10.1093/ijnp/pyu077. PMC 4360225. PMID 25628381.
Zhang JC, Yao W, Dong C, Yang C, Ren Q, Ma M, Han M, Hashimoto K (December 2015). "Comparison of ketamine, 7,8-dihydroxyflavone, and ANA-12 antidepressant effects in the social defeat stress model of depression". Psychopharmacology. 232 (23): 4325–35. DOI:10.1007/s00213-015-4062-3. PMID 26337614.
Chang HA, Wang YH, Tung CS, Yeh CB, Liu YP (September 2016). "7,8-Dihydroxyflavone, a Tropomyosin-Kinase Related Receptor B Agonist, Produces Fast-Onset Antidepressant-Like Effects in Rats Exposed to Chronic Mild Stress". Psychiatry Investigation. 13 (5): 531–540. DOI:10.4306/pi.2016.13.5.531. PMC 5067348. PMID 27757132.
Zhang MW, Zhang SF, Li ZH, Han F (December 2016). "7,8-Dihydroxyflavone reverses the depressive symptoms in mouse chronic mild stress". Neuroscience Letters. 635: 33–38. DOI:10.1016/j.neulet.2016.10.035. PMID 27773794.
Rosenblat JD, McIntyre RS (February 2018). "Efficacy and tolerability of minocycline for depression: A systematic review and meta-analysis of clinical trials". Journal of Affective Disorders. 227: 219–225. DOI:10.1016/j.jad.2017.10.042. PMID 29102836.
Cohen IV, Makunts T, Atayee R, Abagyan R (May 2017). "Population scale data reveals the antidepressant effects of ketamine and other therapeutics approved for non-psychiatric indications". Scientific Reports. 7 (1): 1450. DOI:10.1038/s41598-017-01590-x. PMC 5431207. PMID 28469132.
Nagele P, Zorumski CF, Conway C (April 2018). "Exploring Nitrous Oxide as Treatment of Mood Disorders: Basic Concepts". Journal of Clinical Psychopharmacology. 38 (2): 144–148. DOI:10.1097/JCP.0000000000000837. PMC 5825282. PMID 29360650.
Zorumski CF, Nagele P, Mennerick S, Conway CR (2015). "Treatment-Resistant Major Depression: Rationale for NMDA Receptors as Targets and Nitrous Oxide as Therapy". Frontiers in Psychiatry. 6: 172. DOI:10.3389/fpsyt.2015.00172. PMC 4673867. PMID 26696909.
Harrison, Pam (April 7, 2016). "Parkinson's Drug Highly Effective for Resistant Depression". www.medscape.com. WebMD. Retrieved 2018-02-12.
Chen C, Wang Z, Zhang Z, Liu X, Kang SS, Zhang Y, Ye K (January 2018). "The prodrug of 7,8-dihydroxyflavone development and therapeutic efficacy for treating Alzheimer's disease". Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 115 (3): 578–583. DOI:10.1073/pnas.1718683115. PMC 5777001. PMID 29295929.
Dos Santos RG, Osório FL, Crippa JA, Riba J, Zuardi AW, Hallak JE (June 2016). "Antidepressive, anxiolytic, and antiaddictive effects of ayahuasca, psilocybin and lysergic acid diethylamide (LSD): a systematic review of clinical trials published in the last 25 years". Therapeutic Advances in Psychopharmacology. 6 (3): 193–213. DOI:10.1177/2045125316638008. PMC 4910400. PMID 27354908.

Gdy możesz być kim chcesz. Bądź sobą. No chyba, że możesz być Son Goku, wtedy zawsze bądź Son Goku.
Posiąść wszelką wiedzę leży w zasięgu możliwości człowieka ~ Leonardo da Vinci
Szukaj mnie na: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/

ODPOWIEDZ

Posty: 1 • Strona 1 z 1

NarkoMemy dodaj swój

Gdy difenhydramina wejdzie za mocno

HyperTuba dodaj film

Dopesick (Lekomania) S01E03 Napisy PL

Artykuły

Szwajcaria – jedyne miejsce w Europie z legalną terapią psychodeliczną

Depresja to globalny problem, który dotyka miliony osób na całym świecie. Niestety, aż jedna trzecia pacjentów nie reaguje na tradycyjne leczenie antydepresantami. Dla wielu z nich to oznacza miesiące, a nawet lata walki bez poprawy. Gdy klasyczne metody zawodzą, pojawia się pytanie – co dalej?

wtorek, 29. Kwiecień 2025 - 18:00

Mówili: "Narkotyków to ja nie chcę". Dopóki ból stawał się nie do zniesienia

- Medyczna marihuana pomaga na bóle nowotworowe, neuropatyczne, ale i migrenowe. Jak działa? Nie ma co liczyć na haj, ale na uśmierzenie bólu już tak. Jeżeli decydujemy się na leczenie medyczną marihuaną, chcemy osiągnąć konkretny efekt. Czyli jeśli pacjent cierpi na przewlekły ból, to ten ból trzeba uśmierzyć - mówi dr Przemysław Kapała, internista i specjalista w leczeniu marihuaną medyczną.

piątek, 28. luty 2025 - 11:00

Biały popiół vs. czarny popiół: Prawda o wskaźnikach jakości konopi

Od lat entuzjaści konopi propagują przekonanie, że biały popiół oznacza wysokiej jakości konopie, podczas gdy czarny popiół wskazuje na produkt gorszej jakości. Ten „test białego popiołu” stał się powszechną metodą oceny konopi, przez co wielu konsumentów odrzuca produkty, które nie spalają się do czystego, białego popiołu. Ale czy istnieją naukowe dowody na poparcie tej teorii, czy to tylko konopna legenda? Ten artykuł bada prawdę na temat koloru popiołu, co go determinuje i czy jest wiarygodnym wskaźnikiem jakości.

piątek, 7. Marzec 2025 - 11:30

Newsy

Nie mógł pogodzić się z rozstaniem, rozsypał "biały proszek" na dachu auta byłej partnerki

36-latek dobijał się w gminie Giby (Podlaskie) do drzwi swojej byłej partnerki. Awanturował się i krzyczał, a na koniec rozsypał na dachu jej samochodu amfetaminę. Został zatrzymany przez policję. Był tak pijany, że nie był w stanie dmuchnąć w alkomat.

czwartek, 22. Maj 2025 - 16:30

Po debacie prezydenckiej wzrosło zainteresowanie woreczkami nikotynowymi

Debata prezydencka 23 maja br. pokazała, że Polacy nie wiedzą, czym są saszetki nikotynowe oraz snusy, a także czym się różnią. Sztab wyborczy Karola Nawrockiego podał, że kandydat na prezydenta podczas debaty przyjął snus. Sam Karol Nawrocki sprostował, że była to saszetka nikotynowa. Tymczasem różnica między oboma produktami jest ogromna. Snus zawiera tytoń, którego nie ma w saszetce, a jego sprzedaż w UE – z wyjątkiem Szwecji – jest zabroniona.

wtorek, 27. Maj 2025 - 18:00

Rekordowe uderzenie w narkobiznes. Zlikwidowano 19 laboratoriów i ujęto 67 osób

Co najmniej tysiąc funkcjonariuszy wzięło udział w największej w ostatnich latach operacji wymierzonej w syndykat narkotykowy działający na terenie Ukrainy. Zlikwidowano 19 laboratoriów i 17 magazynów oraz zatrzymano 67 osób, w tym 32-letniego bossa organizacji. Szacuje się, że miesięcznie narkogang produkował nawet 700 kg mefedronu, alfa-PVP i amfetaminy.

środa, 21. Maj 2025 - 18:30

TALK - Rozmowy [H]

Załóż u nas konto!

Zachowaj bezpieczeństwo

Dlaczego warto mieć konto?

Przestrzegaj regulaminu

Zgłoś naruszenie regulaminu