Opioidy odgrywają ważną rolę w leczeniu silnego bólu. Niemniej jednak aktualny kryzys zdrowia publicznego pokazuje, że stanowią spore niebezpieczeństwo. Być może niedalekiej przyszłości firma Vertex Pharmaceuticals nie tylko zmieni oblicze farmakoterapii silnych dolegliwości bólowych, ale i pomoże opanować impas globalnego uzależnienia od leków opioidowych.
Opioidy odgrywają ważną rolę w leczeniu silnego bólu. Niemniej jednak aktualny kryzys zdrowia publicznego pokazuje, że stanowią spore niebezpieczeństwo. Być może niedalekiej przyszłości firma Vertex Pharmaceuticals nie tylko zmieni oblicze farmakoterapii silnych dolegliwości bólowych, ale i pomoże opanować impas globalnego uzależnienia od leków opioidowych.
Początkowym obiektem zainteresowania Vertex Pharmaceuticals były choroby nowotworowe, schorzenia autoimmunologiczne oraz infekcje wirusowe. Jednak z biegiem czasu amerykańskie przedsiębiorstwo biofarmaceutyczne uległo sporemu rozwojowi. W wyniku tego zakres działalności firmy został zwiększony. Wśród nich pojawił się temat przeciwdziałania silnym dolegliwościom bólowym. Owocem wieloletniej pracy przedsiębiorstwa Vertex jest lek VX-548, który jest w trakcie kolejnych badań klinicznych.
– Od lat naszym celem było stworzenie leku o działaniu łagodzącym ostry ból o zróżnicowanym stopniu nasilenia. Co więcej, od zawsze staraliśmy się uzyskać lek o lepszym profilu bezpieczeństwa i tolerancji niż popularne środki opioidowe — wyjaśnia David Altshuler, jeden z czołowych naukowców firmy Vertex Pharmaceuticals.
Firma Vertex poświęciła 20 lat na opracowanie leku prowadzącego do zahamowania genu Nav1.8, który jest odpowiedzialny za przekazywanie nerwom sygnałów bólowych. Efektem jest VX-548, którego założeniem jest blokowanie dolegliwości bólowych u źródła. Lek ma za zadanie ograniczać sygnały bólowe pochodzące z nerwów obwodowych. Tym samym preparat nie oddziałuje na mózg i stwarza ryzyko uzależnienia, które jest jednym z najpoważniejszych problemów w przypadku stosowania leków opioidowych.
Do badania klinicznego zakwalifikowano ponad 1100 osób po przebytych zabiegach operacyjnych. Ostatecznie do badań włączono:
Lek VX-548 podawano doustnie w trzech dawkach nasycających – dużych (100 mg), średnich (60 mg) i małych (20 mg), po których zostały podane o połowę mniejsze dawki podtrzymujące. Dawki podtrzymujące podawano co 12 godzin do 36 godziny od momentu zastosowania wyjściowej dawki nasycającej. Natomiast u pozostałych uczestników zastosowano połączenie 5 mg hydrokodonu z 325 mg paracetamolu. Kombinacja tych leków podawano co 6 godzin.
Po 48 godzinach od podania uczestnicy wskazali, że poziom dolegliwości bólowych (wg. analogowej skali VAS) był o połowę słabszy. Lek VX-548 doprowadził też do znaczącego obniżenia poziomu intensywności bólu w porównaniu do placebo. Co prawda kombinacja hydrokodonu i paracetamolu okazała się skuteczniejsza, ale uzyskane wyniki były dość podobne. Zmniejszenie bólu u pacjentów po plastyce brzucha wynosiła odpowiednio 47% i 43%, a po buninektomii 51% i 53%.
Lek był dobrze tolerowany przez uczestników. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi były nudności, bóle głowy, zaparcia oraz zawroty głowy. Warto podkreślić, że skutki uboczne były rzadsze niż u pozostałych grup biorących udział w badaniu.
Ponadto pod koniec grudnia ubiegłego roku opublikowano wyniki środkowego etapu innego badania klinicznego. Podawanie leku VX-548 pacjentom z neuropatią cukrzycową przez 12 tygodni doprowadziło do znaczącej redukcji dolegliwości bólowych.
– Profil korzyści i ryzyka leku VX-548 być może pozwoli na wypełnienie luki wśród leków przeciwbólowych. Mówię o wolnej przestrzeni pomiędzy lekami o dobrej tolerancji i ograniczonej skuteczności a lekami opioidowymi o dużej skuteczności i sporym ryzyku uzależnienia — stwierdził Reshma Kewalramani, dyrektor generalny firmy Vertex Pharmaceuticals.
Mechanizm selektywnego hamowania Nav1.8 wydaje się zupełnie nowym sposobem walki z dolegliwościami bólowymi. Pozytywne wyniki uzyskane w badaniach klinicznych sprawiły, że przedsiębiorstwo planuje zgłosić się do FDA o zatwierdzenie VX-548 do leczenia ostrego bólu o zmiennym natężeniu (od umiarkowanego do ciężkiego). Co więcej, firma Vertex poinformowała, że prowadzi badania pod kątem użycia leku w walce z przewlekłym bólem. Niestety jak przyznali sami twórcy, może to być znacznie większym wyzwaniem.
Otoczenie: Początek - mieszkanie brata, dobrze znane dające poczucie bezpieczeństwa, nie licząc ciemnych zakamarków. Mieszkanie duże, w starej kamienicy. W trackie: podróż do świata zewnętrznego - nocny spacer. Później powrót na wspomniane mieszkanie i tam już do końca tripu w jednym największym rozległym pokoju. Pokój dający wiele bodźców wzrokowych, dużo kolorów, kształtów, stare meble, obrazy. Trip 4- osobowy z zaufanymi ludźmi. Całkowity brak lęku przed nimi, bardziej lekki lęk o nich, spora wzajemna empatia. Nastawienie: lekki lęk ale chce spróbować, próba oczyszczenia z oczekiwań co do substancji, w głowie teksty z książek o psychodelikach i szamanizmie. Chęć doświadczenia i rozwoju.
Siedzimy w kuchni na mieszkaniu u brata. Przed nami 4 kielony wypełnione wodą i białym proszkiem. Jestem Ja, "A" czyli mój brat, "K" czyli jego dziewczyna i "M" czyli mój dobry kumpel. Jestem w tym dobrym położeniu, że wszystkich znam bardzo dobrze. "M" z "K" znają się dosyć słabo, "M" z moim bartem już lepiej. Chociaż wszyscy się bardzo lubią. Piszę o tym dlatego, że będzie to miało wpływ na późniejsze postrzeganie siebie nawzajem. Godzina około 18:00 - ładujemy.
pozytywne nastawienie, ekscytacja. Niepewność i lekki strach. Bardzo chciałem doświadczyć halucynacji które odbiorą mi mowę, liczyłem na przyjaznego tripa bez szkieletów, zombie i innych straszydeł. Najdłuższą i najistotniejszą część tripa spędziłem w lesie. Wziąłem ze sobą tylko papierosy, wodę, coś do jedzenia i koc. Spotkałem (jak mi się wydawało) parę osób.
Halucynacje są dla mnie czymś naprawdę intrygującym. To z jednej strony duże pole do popisu wspaniałego organu jakim jest mózg, a z drugiej duża zagadka. Pod wątpliwość podchodzi czym jest świat i wszystko wokoło, gdy ich doświadczamy. Możnaby powiedzieć, że dla ludzi świat jest reakcją chemiczną w ich mózgach. Takie rozumowanie towarzyszyło mi przy podejmowaniu decyzji o zakupie opakowania tantum rosa po uprzednim przeszperaniu hypera i neurogroove.
Doświadczenie: MJ, Hash, Tussi, i parę innych...
Niedziela obfitowała w wiele negatywnych wydarzeń - wielka kłótnia z rodzicami (notabene o MJ :/), full nauki itp. Rodzice wyszli na imieninki do dziadka, a ja, przygnębiona, chciałam sobie jakoś urozmaicić resztę dnia. Nie wiedziałam za bardzo jak, bo nie miałam nic przy sobie, ale przeglądając szafkę z lekami natknęłam się na Thiocodin zawierający kodeinę. Poczytałam sobie o niej na neuro groov\'ie, po czym zaczęłam sobie aplikować po 3 tabletki co jakieś 15 - 20 min.
Dzień jak co dzień, stan obojętny, miejsce tu i teraz, no dobra, łóżko.
To ten dzień. Próbuje po tylu latach ćpańska najbanalniejszego (bo najłatwiej dostępnego) mixu świata. Dwa odłamy leczenia duszy i kaszlu mieszają się w moim żołądku. W tak małych dawkach (pierwsze 150mg dexa najpierw, po godzinie dopiero dorzutka kody i drugiego 150) bo kodeinę i tak zamierzam rzucić raz na zawsze (raport stąd od typa, który pisał, że po latach katowania thiocodinu spędził rok w szpitalu, z rozkurwionymi flakami, zapamiętam na całe życie) a acodin w dużych dawkach wywołuje we mnie jakieś pojebane rażenie prądem, nie wiem, miał ktoś też to? Wracając, naćpałem się.
