Lek VX-548 — obiecująca alternatywa dla leków opioidowych?

Opioidy odgrywają ważną rolę w leczeniu silnego bólu. Niemniej jednak aktualny kryzys zdrowia publicznego pokazuje, że stanowią spore niebezpieczeństwo. Być może niedalekiej przyszłości firma Vertex Pharmaceuticals nie tylko zmieni oblicze farmakoterapii silnych dolegliwości bólowych, ale i pomoże opanować impas globalnego uzależnienia od leków opioidowych.

pokolenie Ł.K.

Kategorie

Źródło

mgr.farm
Komentarz [H]yperreala: 
Tekst stanowi przedruk z podanego źródła - pozdrawiamy serdecznie! Wszystkich czytelników materiałów udostępnianych na naszym portalu serdecznie i każdorazowo zachęcamy do wyciągnięcia w ich kwestii własnych wniosków i samodzielnej oceny wiarygodności przytaczanych faktów oraz sensowności zawartych argumentów.

Odsłony

70

Opioidy odgrywają ważną rolę w leczeniu silnego bólu. Niemniej jednak aktualny kryzys zdrowia publicznego pokazuje, że stanowią spore niebezpieczeństwo. Być może niedalekiej przyszłości firma Vertex Pharmaceuticals nie tylko zmieni oblicze farmakoterapii silnych dolegliwości bólowych, ale i pomoże opanować impas globalnego uzależnienia od leków opioidowych.

Początkowym obiektem zainteresowania Vertex Pharmaceuticals były choroby nowotworowe, schorzenia autoimmunologiczne oraz infekcje wirusowe. Jednak z biegiem czasu amerykańskie przedsiębiorstwo biofarmaceutyczne uległo sporemu rozwojowi. W wyniku tego zakres działalności firmy został zwiększony. Wśród nich pojawił się temat przeciwdziałania silnym dolegliwościom bólowym. Owocem wieloletniej pracy przedsiębiorstwa Vertex jest lek VX-548, który jest w trakcie kolejnych badań klinicznych.

LEK VX-548 I MECHANIZM JEGO DZIAŁANIA

– Od lat naszym celem było stworzenie leku o działaniu łagodzącym ostry ból o zróżnicowanym stopniu nasilenia. Co więcej, od zawsze staraliśmy się uzyskać lek o lepszym profilu bezpieczeństwa i tolerancji niż popularne środki opioidowe — wyjaśnia David Altshuler, jeden z czołowych naukowców firmy Vertex Pharmaceuticals.

Firma Vertex poświęciła 20 lat na opracowanie leku prowadzącego do zahamowania genu Nav1.8, który jest odpowiedzialny za przekazywanie nerwom sygnałów bólowych. Efektem jest VX-548, którego założeniem jest blokowanie dolegliwości bólowych u źródła. Lek ma za zadanie ograniczać sygnały bólowe pochodzące z nerwów obwodowych. Tym samym preparat nie oddziałuje na mózg i stwarza ryzyko uzależnienia, które jest jednym z najpoważniejszych problemów w przypadku stosowania leków opioidowych.

OBIECUJĄCE WYNIKI BADAŃ KLINICZNYCH

Do badania klinicznego zakwalifikowano ponad 1100 osób po przebytych zabiegach operacyjnych. Ostatecznie do badań włączono:

  • 274 uczestników po chirurgicznej korekcji stopy (bunionektomia)
  • 303 uczestników po zabiegu plastyki brzucha (abdominoplastyka)

Lek VX-548 podawano doustnie w trzech dawkach nasycających – dużych (100 mg), średnich (60 mg) i małych (20 mg), po których zostały podane o połowę mniejsze dawki podtrzymujące. Dawki podtrzymujące podawano co 12 godzin do 36 godziny od momentu zastosowania wyjściowej dawki nasycającej. Natomiast u pozostałych uczestników zastosowano połączenie 5 mg hydrokodonu z 325 mg paracetamolu. Kombinacja tych leków podawano co 6 godzin.

Po 48 godzinach od podania uczestnicy wskazali, że poziom dolegliwości bólowych (wg. analogowej skali VAS) był o połowę słabszy. Lek VX-548 doprowadził też do znaczącego obniżenia poziomu intensywności bólu w porównaniu do placebo. Co prawda kombinacja hydrokodonu i paracetamolu okazała się skuteczniejsza, ale uzyskane wyniki były dość podobne. Zmniejszenie bólu u pacjentów po plastyce brzucha wynosiła odpowiednio 47% i 43%, a po buninektomii 51% i 53%.

Lek był dobrze tolerowany przez uczestników. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi były nudności, bóle głowy, zaparcia oraz zawroty głowy. Warto podkreślić, że skutki uboczne były rzadsze niż u pozostałych grup biorących udział w badaniu.

Ponadto pod koniec grudnia ubiegłego roku opublikowano wyniki środkowego etapu innego badania klinicznego. Podawanie leku VX-548 pacjentom z neuropatią cukrzycową przez 12 tygodni doprowadziło do znaczącej redukcji dolegliwości bólowych.

NOWY KIERUNEK LECZENIA BÓLU

– Profil korzyści i ryzyka leku VX-548 być może pozwoli na wypełnienie luki wśród leków przeciwbólowych. Mówię o wolnej przestrzeni pomiędzy lekami o dobrej tolerancji i ograniczonej skuteczności a lekami opioidowymi o dużej skuteczności i sporym ryzyku uzależnienia — stwierdził Reshma Kewalramani, dyrektor generalny firmy Vertex Pharmaceuticals.

Mechanizm selektywnego hamowania Nav1.8 wydaje się zupełnie nowym sposobem walki z dolegliwościami bólowymi. Pozytywne wyniki uzyskane w badaniach klinicznych sprawiły, że przedsiębiorstwo planuje zgłosić się do FDA o zatwierdzenie VX-548 do leczenia ostrego bólu o zmiennym natężeniu (od umiarkowanego do ciężkiego). Co więcej, firma Vertex poinformowała, że prowadzi badania pod kątem użycia leku w walce z przewlekłym bólem. Niestety jak przyznali sami twórcy, może to być znacznie większym wyzwaniem.

Oceń treść:

Brak głosów
Zajawki z NeuroGroove
  • Benzydamina
  • Pierwszy raz

Pozytywny, przyjemny i ciepły nastrój, chęć doznania słynnych faz na benzydaminie, ciepły dzień w szkole (technikum) na przedmiotach zawodowych (komputery) + godzinie wychowawczej.

 

Wstęp, a zarazem lekkie rozwinięcie:

Poniedziałkowy ranek… Wstałem około godziny 8: 00, wykąpałem się, umyłem ząbki, ubrałem i ruszyłem na autobus.

Na autobus mam około 5minut spokojnego chodu, więc rzuciłem na głowę już myśl – Czy będzie zajebiście, czy tak jak opisywał każdy?

Jestem w autobusie, jadę…

 Dojechałem na krzyżówkę gdzie była apteka i obok jeszcze mieszkanie mojej babci. Stwierdziłem, że pójdę do babci, zjem coś, bo byłem głodny i ruszę do apteki.

  • Marihuana

W grudniu 1997 wydano długo oczekiwany, pierwszy od 15 lat raport Światowej

Organizacji Zdrowia (WHO) Organizacji Narodów Zjednoczonych dotyczący marihuany. Skandal

wybuchł, gdy brytyjski periodyk naukowy "New Scientist" ujawnił w swym numerze

z lutego 1998 fakt zatajenia jednego z rozdziałów tego dokumentu. W ocenzurowanym

rozdziale autorzy - troje wiodących badaczy uzależnień - porównują naukowo

udokumentowane zagrożenia płynące z używania marihuany z zagrożeniami, jakie niesie

  • Benzydamina
  • Odrzucone TR
  • Pierwszy raz

W swoim przytulnym pokoju, w półmroku, chęć zobaczenia pierwszych halucynacji w życiu.

Hmmm. Od czego by tu zacząć? Teraz w trakcie pisania tego TR jest jakieś 10 h 45 min od czasu wejścia 0,5 g benzy, jeszcze się nie pozbierałem, ale daje w miare radę pisać. Wczoraj korzystając z okazji, że będe sam w domu przez jakąś godzinę (co rzadko się zdarza bo przeważnie w domu i tak zostaje moja siostra). rozpuściłem prawidłowo według opisu jedną saszetkę w 30ml letniej wody. Rozpuszczałem ok. 10 min. W międzyczasie zrobiłem sobie duży zapas herbaty (szklanka rumianku, szklanka melisy oraz duży dzbanek z wcześniejszą melisą, rumiankiem oraz dwiema świerzymi miętami.

  • Bad trip
  • Dekstrometorfan
  • Mieszanki "ziołowe"
  • Sertralina

Lub inaczej: Jak nie pisać TRów aka Jak doznać zespołu serotoninowego edit by vart

Dzień 1.

S&S:Wieczór,depresja,brak chęci do życia,zaśmiecony pokój B.

Dawka:1G Mieszanki ziołowej "Bobby Sence"+150mg Sernaliny.[sertraliny autorze? - przypis by mod]

Wiek: 18 lat,60kg wagi.

Doświadczenie: Kodenia,dxm,mj,mieszanki ziołowe,amfetamina,sernalina,mirtazapina.

randomness