HAPPY PILL

Aż 30 miliardów tabelek miltownu konsumują co roku mieszkańcy Stanów Zjednoczonych. Ta "pigułka szczęścia" - "happy pill" ma usunąć lęk i przynieść spokój oraz "komfort psychiczny", przywrócić sen, wzmocnić tężyznę fizyczną i rozjaśnić myśl. Czym jest ta cudowna pigułka, wytwór laboratorium chemicznego?

Wiek XX cechuje nie tylko gwałtowny wzrost przemysłu i urbanizacji, ale również stałe potęgowanie się chorób nerwowych i psychicznych. Niehigieniczny i wprost morderczy tryb życia, odczucie zagrożenia i pogarszające się stosunki międzyludzkie są powodem występowania coraz częstszych nerwic, depresji, stanów lękowych i psychoz. Znękany człowiek zwrócił się do chemii o pomoc.
- Wytwórz, wszechmocna chemio, cudowny lek przywracający normalny stan psychiczny nawet przy nieregularnym i nienormalnie wielkim tempie życia, braku racjonalnie zorganizowanego wypoczynku i kontaktu z przyrodą.

Stale występujące drażniące bodźce prowadzą przecież nie tylko do nerwic, ale do głębokich zaburzeń psychicznych. Monotonne dokręcanie takiej samej śruby w ciągu całego dnia pracy, wielogodzinny jednostajny łoskot krosna Iub nieprzerwany szum maszyny doprowadzają nas wreszcie do szału.

Chemia nie pozostała bez odpowiedzi. W roku 1952 weszła do arsenału lekarza najmłodsza grupa środków leczniczych, zwanych psychotropowymi, wpływających skutecznie na stan psychiczny człowieka. Do ich odkrycia przyczyniło się spostrzeżenie, że związki chemiczne obniżające poziom neurohormonów w mózgu, zwłaszcza serotoniny, wykazują działanie uspokajające w stanach nadmiernego psychicznego pobudzenia. Natomiast substancje podwyższające jej poziom działają pobudzająco w stanach chorobowych, charakteryzujących się zmniejszoną pobudliwością psychiczną. Serotoninę, substancję o niezbyt skomplikowanej budowie chemicznej, wyodrębniono w roku 1948, a syntetycznie otrzymano ją w trzy lata później. Jest ona wytwarzana przez komórki błony śluzowej przewodu pokarmowego [hmmm chyba raczej tryptofan? a sero to w głowie - H].

Pierwsza grupa leków, zwanych psycholeptykami, obniża nadmierne podniecenie psychiczne. Wyróżniamy wśród nich trankwilizery * lub ataraktyki ** o działaniu uspokajającym pobudzenia psychiczne i stany lękowe o łagodnym przebiegu, oraz neuroleptyki - działające skutecznie w stanach silnego podniecenia psychicznego i przy występowaniu omamów i urojeń. Obniżają ciśnienie tętnicze krwi i hamują odruchy wymiotne.

* Tranquilitas (łac.) - spokój.
** Atarctis (łac.) - spokój duchowy.

Trankwilizery, które nas teraz interesują, znoszą napięcie psychiczne, usuwają niepokój i lęk, działają kojąco i odprężająco przywracając stan zrównoważenia. Obniżają też wrażliwość na przykre bodźce, znoszą napięcie i reakcje emocjonalne. Uformowane w postaci tabletek, noszą popularną nazwę "happy pill", czyli "pigułek szczęścia".




Środki psychotropowe:

A Psycholeptyki

Działają depresyjnie na sferę psychiczną. Stosuje się je przy nadmiernym pobudzeniu psychicznym.

1 Trankwilizery (Ataraktyki) (ataraks, miltown -meprobamat, Iibrium-elenium, relanium) . ( Działają Uspokajająco w nerwicach z łagodnymi zaburzeniami emocjonalnymi).

2 Neuroleptyki (Działają w stanach podniecenia psychoruchowego, hamują wymioty i obniżają ciśnienie krwi).



B Psychoanaleptyki

Działają pobudzająco na sferę psychiczną.
Stosuje się je przy stanach depresji i obniżonej wrażliwości psychicznej.

1 Tymoleptyki (Leczą psychozy depresyjne).

2 Środki psychoenergizujące (Regulują metabolizm mózgu).

Mówi się, że cała Ameryka rano połyka pigułkę podniecającą, a wieczorem uspokajającą. Czy to nadużywanie środków psychotropowych nie ma negatywnego oddziaływania na organizm ludzki? Oczywiście ma, i to niemały! Trankwilizery znacznie obniżają koncentrację uwagi, a więc pogarszają w włelkim stopniu proces uczenia się i zaniżają inteligencję twórczą.

Stosowane przez dłuższy czas lub w zbyt dużych dawkach mogą wywołać objawy charakterystyczne dla niektórych chorób psychicznych. Toksyczność tej grupy leków nie jest do dziś dostatecznie poznana. Powszechnie wiadomo o tragicznych następstwach, jakie wystąpiły po zażyciu leku uspokajającego talidomidu. Początkowo wydawało się, że jest on niegroźny. Setki urodzonych dzieci bez rąk i nóg są dowodem, że nie należy przeceniać nieszkodliwości środka uspokajającego.

Jednym z pierwszych i najbardziej rozpowszechnionych trankwilizerów jest wprowadzony do lecznictwa w 1955 roku miltown, zwany anyunasmeprobamatem. Znosił on napięcie psychiczne oraz napięcie mięśni, co jest konieczne dla uzyskania pełnego relaksu. Okazało się jednak, że wykazuje widoczne działanie toksyczne i z tego powodu coraz bardziej ogranicza się jego zastosowanie. Stosunkowo mało toksyczny i szeroko stosowany jest ataraks, zwany też hydroksyzyną, związek o dość skomplikowanej budowie chemicznej. Jest on słabym lekiem kojącym, stosowanym przy stanach lękowych i napięciach psychicznych u osób normalnych. Poprawia zdolność do pracy i ułatwia zasypianie, choć nie jest lekiem nasennym.


Popularnym u nas trankwilizerem jest elenium, znoszące stany lękowe i napięcia psychiczne, a także skurcze mięśni pochodzenia emocjonalnego. Podobny w budowie chemicznej związek o nazwie relanium, również popularny u nas lek, działa szybciej i pięciokrotnie silniej niż elenium.

Każdy rok przynosi nową porcję leków psychotropowych, zwłaszcza trankwilizerów, spośród różnych grup związków chemicznych. Jeśli różnią się one znacznie między sobą budową chemiczną, to w jaki sposób chemik przekonuje się o właściwościach leczniczych nowo wytworzonego związku chemicznego? Czy potrafi spośród setek i tysięcy produkowanych co roku nowych substancji wybrać właśnie tę, która jest rzeczywiście obdarzona właściwościami psychotropowymi?

Jedną z ważniejszych metod badawczych jest kontrola aktywności spontanicznej myszy lub szczurów, którą mierzy się obserwując bieg bez końca wewnątrz obracającego się kołowrotka. Rejestruje się też częstość przejścia zwierzęcia przez snop światła. Obserwuje się zachowanie szczurów w klatce z podłączonym prądem elektrycznym do prętów, wywołującym nieprzyjemne porażenia. Przeprowadza się eksperymenty z małą rybką, złotym karasiem, który dostaje drgawek po podaniu środków pobudzających, a wykazuje brak zborności ruchów po lekach uspokajających. W basenie z wodą bieżącą ryba ustawia się pyszczkiem pod prąd i wykonuje ruchy Iikwidujące szybkość prądu, więc stoi w miejscu, Po podaniu środków pobudzających karaś zaczyna płynąć do przodu, a w obecności leków uspokajających jest porywany przez prąd.
Tysiące chemików na całej kuli ziemskiej syntetyzuje codziennie nowe substancje i bada ich przydatność w zastosowaniu leczniczym.

Wkłada się wielki wysiłek i olbrzymie środki materialne, by uchronić to, co dla człowieka jest najważniejsze - jego zdrowie, dobre samopoczucie i radość z życia.

Aby sprawiedliwości stało się zadość, trzeba przypomnieć, że syn krakowskiego aptekarza Leon Henryk Sternbach jest odkrywcą pierwszych trankwilizerów. Gdy młody Leon omal nie wysadził w powietrze apteki, ojciec postanowił go posłać na studia chemiczne. Już będąc studentem Uniwersytetu JagiellońsKiego dał się poznać jako zamiłowany preparatyk. W roku 1938 Sternbach otrzymał stypendium w Szwajcarii, gdzie pracował w zakładach farmaceutycznych La Roche w Bazylei. Tam rozwinął produkcję witamin, środków bakteriobójczych, przeciwwymiotnych i przeciwbóIowych.

Miał ponad dwieście patentów, a w myśl umowy za każdy otrzymywał symbolicznego dolara.
W roku 1957 wykrystalizował nowy związek nazwany oficjalnie Ro5-0690. Badania na zwierzętach wypadły nadzwyczajnie. Psy zapominały, że potrafią gryźć, a lew pozwolił sobie bez protestów włożyć do pyska bukiecik kwiatów. 25 stycznia 1958 roku Sternbach jako pierwszy człowiek zażył porcję librium (polski odpowiednik - elenium), bo tak nazwano tę "pigułkę błogości", i potem opisywał jej działanie. W kilka tygodni potem spod jego rąk wyszedł inny preparat, valium lub diazepam (polski odpowiednik - relanium), lek o nowych cennych właściwościach, który równieź zrobił światową karierę. Sternbach otrzymał za każdy z nich po jednym dolarze. Firma La Roche zarobiła dotychczas na obydwóch lekach grubo ponad miliard dolarów.


NA SŁUŻBIE U MORFEUSZA

Gdy dorosły człowiek obchodzi pięćdziesięciolecie swych urodzin, powinien zdawać sobie sprawę z tego, że właściwie "przeżył" jedynie trzydzieści pięć lat, gdyż resztę okresu swego żywota... przespał. Niemowlę przesypia niemal cały dzień, dziecko czteroletnie śpi codziennie prawie 14 godzin [co za bzdura - p], dorosły człowiek około 7 godzin, a starsi ludzie śpią zwykle tak długo jak dzieci. Potrzeba snu jest większa niż potrzeba jedzenia. Przeprowadzone doświadczenia wykazały, iż normalny człowiek z własnej woli może wstrzymać się od snu do 7 dni. Po upływie 5 dnia pojawiają się już halucynacje i zaburzenia psychiczne. Próba taka kończy się zwykle kilkumiesięcznym leczeniem w zakładzie psychiatrycznym.

Śpią również zwierzęta. Ptaki zasypiają na gałęziach, gdyż utrzymują się odruchy umożliwiające zaciskanie kończyn. Konie mogą spać w pozycji stojącej. Zdarzały się przypadki, źe zmęczeni jeźdźcy zasypiali w pozycji siedzącej podczas jazdy konnej.
Jakość snu jest rozmaita u róźnych ludzi i zależy od przyzwyczajenia, stanu psychicznego i zdrowotnego, pełności żołądka i innych czynników. Najgłębszy sen pojawia się zwykle w drugiej godzinie od zaśnięcia.

Dopływające bez przerwy pulsujące podniety nerwowe do kory mózgowej utrzymują ją w stanie ciągłego pobudzenia i czuwania. Zahamowanie dopływu tych podniet lub zmniejszenie ich rytmu i natężenia prowadzi do niedostatecznego pobudzenia kory i powoduje sen. To zmniejszenie czynności biologicznych mózgu odbija się na wszystkich czynnościach ustrojowych.
Stwierdzono doświadczalnie, źe uszkodzenie ośrodków mózgu, skąd płyną podniety, lub ich stany chorobowe prowadzą do śpiączki lub zaburzeń snu. Takie same zaburzenia powstają po drażnieniu tych ośrodków prądem elektrycznym. Również wprowadzenie do nich pewnych substancji chemicznych wywołuje podobne efekty.

Sole wapniowe lub alkaloidy sporyszu wywołują sen, natomiast sole potasowe lub kofeina przerywają go.
Wzmożenie natężenia i częstości podniet ze świata zewnętrznego w postaci wrażeń słuchowych, świetlnych, dotykowych, bólowych i innych powoduje bezsenność. Jakże może normalnie zasnąć człowiek, gdy przyjdzie zdenerwowany do domu, ogląda potem sensacyjny i nieraz makabryczny film telewizyjny, zje do tego obfitą kolację z dużą "czarną", a do późnych godzin nocnych zgrzyt tramwajów, szum uliczny i obrzydliwy odór spalin samochodowych utrudniają mu zamknięcie oczu.
Bezsenność stała się przykrą chorobą ludzi XX wieku. Leczymy ją środkami nasennymi lub narkotycznymi. Zależnie od swego składu i właściwości farmakodynamicznych wywołują one sen trwający kilka godzin.

Wartość leków nasennych określa się głębokością oraz czasem trwania snu. Zależnie od szybkości rozpadu w organizmie mogą one oddziaływać krótko, ułatwiając jedynie zasypianie, lecz nie przedłużając snu. Mechanizm działania tych środków polega na zmniejszeniu wrażliwości ośrodkowego układu nerwowego na bodźce. Ulegają jakby zawieszeniu te wszystkie czynności, które zostały zahamowane przed wystąpieniem snu naturalnego, Większość środków nasennych, stosowanych w małych dawkach, działa uspokajająco. Niektóre z nich stosuje się do wywołania narkozy przed zabiegami chirurgicznymi. Prastarym środkiem nasennym był wywar z makówek. Wśród prostych związków chemicznych właściwości nasenne wykazują alkohole.

Siła ich działania zwiększa się wraz ze wzrostem masy cząsteczkowej i osiąga maksimum przy oktanolu.
Produktami utlenienia alkoholi są aldehydy, wykazujące również właściwości nasenne.

Jednak obecność aktywnej grupy aldehydowej -CHO sprawia, że są to związki toksyczne. Chemicy wpadli na pomysł, by grupę tę unieczynnić przez polimeryzację* aldehydu Iub przyłączenie doń cząsteczek wody. Otrzymali w ten sposób związki mniej toksyczne, dające się zastosować w praktyce leczniczej. I tak przez polimeryzację aldehydu octowego otrzymano paraaldehyd, niegdyś szeroko stosowany środek nasenny, 3CH3-CHO-(CH3-CH0)3 aldehyd octowy paraaldehyd

Polimeryzacja - proces przekształcenia monomeru - związku małocząsteczkowego - w polimer - związek wielkocząsteczkowy, będący wielokrotnością monomeru.

Po przyłączeniu wody do aldehydu trójchlorooctowego CCI3-CHO powstaje bezbarwna krystaliczna substancja, zwana wodzianem chloralu. Była ona pierwszym syntetycznym nasennym środkiem chemicznym. Wytworzył ją Liebig w 1832 roku. Stosowano ją przeszło sto lat, mimo iż wykazuje widoczne właściwości toksyczne, Do dziś jest wzorcem, z którym porównuje się aktywność innych środków nasennych.

W roku 1864 Bayer wytworzył po raz pierwszy kwas o łańcuchu zamkniętym, zawierający dwa kwasowe atomy wodoru, które można łatwo wymieniać na różne grupy atomów.

Nazwano go kwasem barbiturowym, w roku 1903 otrzymano pochodną tego związku o nazwie weronal, którą z powodzeniem wprowadzono do lecznictwa. Związek zawierał w miejscu atomów wodoru dwie grupy etylowe -C2H5. Okazało się, że pochodne kwasu barbiturowego wykazują silne działanie nasenne. W ciągu następnych kilkudziesięciu lat dokonano syntezy i przebadano farmakologicznie wiele tysięcy pochodnych kwasu barbiturowego. Na ich przykładzie chemicy uczyli się również ustalania zależności działania leczniczego od budowy strukturalnej substancji. Grupa barbituranów należy obecnie do najlepiej poznanych środków leczniczych.

Znanym powszechnie lekiem nasennym, będącym również pochodną kwasu barbiturowego, jest luminal zawierający na miejscu atomów wodoru rodnik etylowy -C2H5 i rodnik fenylowy -C6H5' wywodzący się z benzenu C6H6.

Praktyka lekarska wykazała jednak, że barbiturany oddziałują toksycznie i do tego odkładają się w organizmie oraz wywołują przyzwyczajenie będące czymś w rodzaju nałogu. Chemicy rozpoczęli nową serię poszukiwań ze związkami pozbawionymi tych wad.

Rzeczywiście, znaleziono grupę substancji zbliżonych budową do barbituranów i pozbawionych w znacznym stopniu szkodliwych właściwości.

Najbardziej popularnym preparatem z tej grupy jest glimid, szybko i dość długo działający środek nasenny.
Niemal co roku chemicy będący "na służbie boga Morfeusza" wprowadzają do użytku leczniczego nowy środek nasenny, przynoszący ulgę chorym nie mogącym zmrużyć oczu. Ludzie zdrowi uważają za wielkie szczęście możliwość zaśnięcia bez zażycia pigułki nasennej.

Higieniczny tryb życia, umiarkowana praca fizyczna i nieprzejadanie się wieczorem umożliwiają normalny sen bez udziału wytworów chemii.