POŻYTECZNA MAKÓWKA

Od niepamiętnych czasów medycyna ludowa stosowała mleczny sok wyciekający z niedojrzałych makówek jako skuteczny środek przeciwbólowy i nasenny. Zażywany w większych dawkach wywoływał sen letargiczny, a potem śmierć.

Grecy przedstawiali często Morfeusza, boga snu, z główką makówki. Homer pisał natomiast w "Odysei" o cudownym napoju zapomnienia przyrządzanym przez piękną Helenę, którego tajemnicę wyniesiono z Egiptu. Niewątpliwie w Egipcie, ojczyźnie praktyk chemicznych, poznano niezwykłe właściwości maku. Stamtąd rozpowszechniła się ta roślina w Małej Azji, Indiach i Chinach. W starożytnej Grecji, a nawet w wieku XVI w Turcji istniał zwyczaj zażywania soku makowego przed bitwą dla zniesienia uczucia strachu.

Starożytny pisarz rzymski Pliniusz wspomina o stosowaniu soku z makówek jako leku. Można śmiało przyjąć, że w dawnych czasach uważano go za lek działający wszechstronnie, czyli panaceum.

W Polsce istniał niegdyś na wsi haniebny zwyczaj pojenia niemowląt odwarem z makówek, by długo spały i nie płakały. Praktykowały ten sposób również nieuczciwe piastunki. Wykorzystywano tu fakt, że dzieci do lat czterech są bardzo wrażliwe na działanie składników soku makowego, które wywołują ciężkie zatrucia i pozostawiają ślady na całe życie.
Wysuszony sok maku nosi nazwę opium, pochodzącą od wyrazu greckiego opos - sok.
Paracelsus wprowadził oficjainie ten środek jako lek i nazwał go laudanum, co oznaczało wspaniałe lekarstwo.
Źródłem opium jest obecnie mak lekarski Papaver somniferum.

Czynne substancje opium - alkaloidy są to niezwykłe w oddziaływaniu fizjologicznym związki organiczne, występujące w świecie roślinnym i zawierające w cząsteczce oprócz atomów węgla, wodoru i najczęściej tlenu - również atomy azotu. Dzięki obecności tego pierwiastka wykazują odczyn zasadowy, tworząc z kwasami sole. Stąd też pochodzi ich nazwa; alkali po arabsku znaczy zasada, a eudos po grecku - podobny, a więc określamy je jako związki podobne do zasad.

Są to zwykle trucizny układu nerwowego. Już dawki miligramowe mogą wywołać ciężkie zatrucia. Stosowane w bardzo małych ilościach alkaloidy są cenionymi i energicznie działającymi lekami. Na przykład kokaina ma właściwości znieczulające, kofeina pobudza energicznie ośrodek oddechowy, a najważniejszy składnik soku makowego - morfinę, stosuje się jako silnie działający środek przeciwbólowy.

Głównymi producentami opium są: Iran, Afganistan, Turcja, Indie i Chiny. Legalna roczna produkcja światowa wynosi około tysiąca ton.

Otrzymywanie tego surowca jest niezwykle pracochłonne, a wydajność niska.
Oficjalne statystyki nie podają nielegalnej produkcji opium, które po odpowiedniej przeróbce jest stosowane przez narkomanów do palenia w fajkach. Palacze opium popadają w stan snu, otępienia. Po kilku godzinach takiego snu palacz budzi się, w stanie wielkiego rozdrażnienia, a nawet wściekłości i szuka znów zapomnienia w nowej porcji opium. To doprowadza do kompletnej ruiny zdrowia fizycznego i psychicznego.

W XlX wieku, kiedy jeszcze nie zdawano sobie w pełni sprawy ze szkodliwości oddziaływania opium, jego nadużywanie było zjawiskiem dość częstym.
Działanie opium jest odmienne u różnych ras ludzkich. U nerwowych ludów południa, np. Malajczyków, wywołuje niekiedy atak szału amok - prowadzący do zbrodni.

Suche opium zawiera oprócz morfiny jeszcze do 20% innych alkaloidów występujących w połączeniu z kwasami organicznymi.
Apteki wydają chorym opium sproszkowane i wyciągi alkoholowe jako leki przeciwbólowe i przeciw skurczom, jak np. kolka żołądkowa i żółciowa. Pacjenci, którym zbyt często zapisywano przetwory opiumowe dla uspokojenia bólu, stawali się często nałogowcami usiłującymi za wszelką cenę zdobyć upragniony narkotyk. Z tego powodu opium znajduje się obecnie w aptekach pod ścisłą kontrolą, a surowe przepisy ograniczają wydawanie tego leku. Cierpiący człowiek nie może bowiem stać się jednostką straconą dla społeczeństwa jedynie z tego powodu, że nierozumnie nadużył cennego leku.


PRECZ Z BÓLEM!

Morfina jest pierwszym alkaloidem wyodrębnionym w 1804 roku przez Serturnera z soku makowego. Dopiero w 120 lat później Robinson ustala jej wzór strukturalny (1923), a pełną syntezę tego związku przeprowadzono w 1956 roku.

W postaci czystej morfina jest proszkiem krystalicznym bez zapachu, a posmak jej jest gorzki. Rozpuszcza się trudno w wodzie, łatwiej natomiast w alkoholu etylowym. Roztwór wodny wykazuje odczyn zasadowy, wobec czego z kwasami tworzy sole dobrze rozpuszczające się w wodzie, stosowane w praktyce lekarskiej. Jest ona związkiem bardzo łatwo utleniającym się.

Morfina jest tak silnym środkiem przeciwbólowym, że likwiduje odczucie nawet najsilniejszego bólu. Oprócz tej niewątpliwej zalety ma ona jednak wielką wadę: po kilku dniach jej aplikowania prowadzi do powstania nałogu, który przyczynia się do wyczerpania, następnie do zwyrodnienia fizycznego i psychicznego, a w końcu do kompletnego wyniszczenia organizmu i śmierci.

Obecna roczna produkcja morfiny wynosi ponad 100 ton, z czego około 95% przerabla się na kodeinę. Zaledwie kilka ton tego związku dostaje się do aptek.


Jaka jest wędrówka morfiny w organizmie?
Substancja ta nie przenika przez nieuszkodzoną skórę, natomiast wprowadzona do przewodu pokarmowego lub wstrzyknięta przedostaje się do krwiobiegu i wędruje do mózgu, gdzie wywołuje objawy hamowania czynności ośrodków czuciowych kory mózgowej. Wpływ morfiny na zwierzęta zależy od rozwoju i uorganizowania ich kory mózgowej.

Morfina przedłuża czas oddziaływania psychicznego tak z otoczenia, jak i z narządów wewnętrznych na różne bodźce, które teraz trudniej przenikają do świadomości.

Przy zatruciach, po jednorazowym wprowadzeniu dużej dawki, człowiek zapada w głęboki sen, a potem staje się nieprzytomny.
Oddech zwalnia się, temperatura ciała obniża się, a tętno staje się coraz to wolniejsze. Po upływie 6-8 godzin następuje śmierć.

Przy zażywaniu małych dawek, po upływie 4-5 miesięcy występuje chroniczny morfinizm.

Twarz narkomana jest blada, o tępym spojrzeniu, a skóra traci połysk i wiotkość. Wargi obwisają, oczy są zapadnięte, a źrenice zwężone. Występują zaburzenia w akomodacji ostrości widzenia i odczuwania kolorów. Włosy siwieją przedwcześnie, a usta są wyschnięte.

Narkomani odczuwają silne pragnienie i często stają się alkoholikami. Cierpią oni zwykle na owrzodzenie dziąseł i wypadanie zębów. Występują przy tym ciężkie zaburzenia pracy przewodu pokarmowego i przemiany materii.
Spośród setek różnych środków łagodzących ból morfina pozostała lekiem najlepszym. Jest jednak wielkim błędem, jeśli aplikuje się ją przy każdym małym nawet bólu. Pierwszą pobudką do nadużywania morfiny jest niemal zawsze ordynacja lekarska.

Normalni, zdrowi ludzie nie potrzebują środków chemicznych do polepszenia samopoczucia, toteż po zażyciu morfiny nie odczuwają polepszenia. Chorzy psychicznie, np. melancholicy, są odporni na jej działanie. Istnieje jednak grupa osób wykazujących inklinacje do różnych trucizn. Konsumują więc oni w nadmiarze alkohol, palą duże ilości tytoniu, zażywają środki nasenne i inne. Ci nieszczęśliwcy chcą przy użyciu chemikaliów odsunąć ciężką sytuację życiową. Mają oni słabą wolę, skłonność do pesymizmu i hipochondrii. Około 80% morfinistów przed pierwszym użyciem morfiny było histerykami, nerwowymi lub psychopatami.

Morfinista zaczyna swe nieszczęście z reguły od dawek zaordynowanych przez lekarza.
Już po kilku tygodniach te ilości nie wystarczają, dlatego stale je zwiększa. Pierwsze oznaki zatrucia chronicznego występują po kilku miesiącach.

Stałe nadużywanie morfiny u Europejczyka objawia się nadwerężeniem charakteru i siły woli. Inteligencja i zdolność oceny zostają jedynie w małym stopniu zaburzone. Nastrój waha się, zależnie od działania morfiny. Skłonność do kontemplacji powoduje zmniejszenie wydajności pracy, twórczość zostaje naruszona, pojawia się tendencja do powierzchowności. W ciężkich przypadkach zainteresowania morfinisty ograniczają się tylko do zdobycia morfiny. Jest on duchowo otępiały, zaniedbujący wygląd, zawód i rodzinę. Charakter zatraca człowieczeństwo i nawet ludzie wysoko postawieni nie wahają się przed oszustwem, gdy chodzi o zdobycie morfiny.

Niekiedy występują halucynacje. Wielu morfinistów stało się alkoholikami, gdy na początku odmówiono im morfiny. Dzieci mbrfinistek wykazują skłonności do nadużywania tego leku, a ich stan zdrowia jest nie najlepszy.


Morfinizm liczy sobie już ponad 100 lat.
Rozpoczął się w 1884 roku wraz z wynalezieniem strzykawki, kiedy to niektórzy lekarze, nieświadomi, że wyrządzają szkodę, wstrzykiwali bez ograniczeń morfinę. Podczas wojny w 1870 roku morfina odegrała ważną rolę i wtedy po raz pierwszy opisano zjawisko morfinizmu.

Nadużycie morfiny rozpowszechniło się zwłaszcza wśród bogatszych sfer. Bardzo często morfinizmowi ulegały osoby leczące, gdyż nie miały większych trudności w zdobyciu tej substancji.

Przy chronicznym nadużyciu cały organizm dopasowuje się do obecności tej trucizny, a przy jej nagłym odstawieniu tkanka, cierpi na gwałtowny "głód morfinowy". Wyraża się on w kilkudniowych cielesnych i duchowych zaburzeniach, mających bardzo bolesny i męczący charakter. Określa się go jako symptom odwykowy lub abstynencję. U morfinisty występuje objaw trwogi, słabość, bezsenność i niepokój. Bez powodu płacze, rzuca się i przeklina, wstaje w nocy i wędruje niespokojnie tu i tam, dobija się do drzwi i chce, by go wypuszczono.

W następnych dniach występują dalsze objawy: bóle ciała, zaburzenia przewodu pokarmowego, bicie serca, zaburzenia tętna, drżenie, rozszerzenie źrenic, kaszel itd. Po kilku dniach, a nawet tygodniach objawy abstynencji mijają, Organizm powoli wraca do normy. Chorym podaje się środki uspokajające i nasenne.

Kto uległ nałogowi morfinizmu, może być wyleczony tylko z największym trudem. Dlatego kładzie się obecnie wielki nacisk na zapobieganie temu nieszczęściu.

Prawo nałożyło ścisły nadzór nad przechowywaniem i ograniczeniem produkcji i wydawania morfiny. Liczba morfinistów może być zmniejszona jedynie przez rozumne wyjaśnianie szkodliwości, hartowanie ciała i higienę całego życia. Lekarzy obowiązują daleko idące ograniczenia ordynowania morfiny i zastępowania jej innymi środkami nawet przy skomplikowanych złamaniach kości, uszkodzeniu nerwów, oparzeniu kwasami itp.


Rośliny i jednokomórkowce nie reagują na morfinę. Drożdże i pleśnie rosną na jej roztworze jako źródle azotu. Bakterie rozmnażają się nawet w jednoprocentowym roztworze. Morfina jest typową trucizną nerwów. Tylko organizmy z bardzo rozwiniętym układem nerwowym są na nią wrażliwe, Człowiek ma najbardziej rozwinięty mózg i dlatego jest najwrażIiwszy. Żaba znosi tysiąc razy większą dawkę niż człowiek. Działanie jest różne, nie tylko ilościowo, lecz także jakościowo. Psy, króliki i gołębie ulegają łatwo narkozie, natomiast konie, owce i kozy są podniecone. Kot staje się groźną bestią szczerzącą zęby i przypomina dzikie zwierzę. U myszy morfina już w minimalnych ilościach wywołuje charakterystyczne wygięcie ogona nad grzbietem w kształcie litery S. W ten sposób można szybko stwierdzić obecność morfiny w badanym preparacie.

Ból jest pożyteczny, gdy informuje o schorzeniu określonego narządu naszego organizmu. Ciągły, a zwłaszcza gwałtowny ból jest jednak poważną komplikacją chorobową, którą należy likwidować lekami przeciwbólowymi.

Morfina jest idealnym środkiem przeciwbólowym, ale równocześnie ma bardzo, poważne wady. Co robić, by te niedomogi usunąć nie niszcząc równocześnie nieocenionych leczniczych właściwości?

Oczywiście, po radę medycyna zwróciła się do chemii. Na drodze zmian budowy cząsteczki morfiny chemicy usiłowali otrzymać substancje przeciwbólowe pozbawione działania euforyzującego i nie wywołujące nałogu. O tym, czy chemikom udały się te wysiłki, dowiemy się z następnego rozdziału.

JUŻ MINIMALNE ILOŚCI MORFINY POWODUJĄ U MYSZY WYGIĘCIE OGONA NAD GRZBIETEM W KSZTAŁCIE LITERY S



CHEMIK ZMIENIA MORFINĘ

Chemicy intensywnie zabrali się do pracy, gdyż trudno było przewidzieć, jak zmieniają się właściwości morfiny po przekształceniu chemicznym cząsteczki. Jedna z najprostszych przemian polega na zastąpieniu atomu wodoru w grupie fenolowej - OH grupą metylową - CH3. Powstaje wówczas nowy związek nazwany kodeiną, występujący r6wnież w małych ilo§ciach w opium jako alkaloid naturalny.

Nazwę kodeiny utworzono od greckiego wyrazu codeia, co oznacza główkę makówki.
Wydawałoby się, że niewielka przemiana, jaką było zmetylowanie grupy fenolowej, nie wywoła większych zmian we właściwościach nowego związku. Tymczasem kodeina r6żni się zasadniczo od morfiny tak właściwościami fizycznymi, jak też oddziaływaniem na organizm ludzki, Okazało się, że obecność wolnej grupy fenolowej ma istotne znaczenie dla siły działania przeciwbólowego. Już niewielka zmiana chemiczna tej grupy w poważnym stopniu osłabia działanie przeciwbólowe, Kodeina jest dziesięciokrotnie słabszym środkiem przeciwbólowym niż morfina, ale za to nie powoduje narkomanii. Jest też mniej toksyczna od morfiny.

Zastosowano ją jako skuteczny środek przeciwkaszlowy i zmniejszający bóle w klatce piersiowej przy uciążliwym kaszlu uniemożliwiającym zaśnięcie. Choć sama kodeina jest pozbawiona w dużym stopniu właściwości przeciwbólowych, to jednak wzmaga to działanie u innych leków.

Zapotrzebowanie na kodeinę w lecznictwie jest wielkie, toteż niemal całą produkcję morfiny przeznacza się do przeróbki chemicznej na ten skuteczny środek przeciwkaszlowy.
Na przykładzie przekształcania cząsteczki morfiny chemicy nauczyli się niezwykle ważnej sztuki przewidywania, jak podziała nowy związek na organizm ludzki. Minęły bezpowrotnie czasy, kiedy o właściwościach leczniczych danego związku dowiadywano się przypadkowo lub były one wynikiem spostrzeżeń dokonywanych w ciągu długich dziesiątków lat. Teraz chemik śmiało rysuje wzór chemiczny nowego związku i z góry przewiduje jego oddziaływanie farmakologiczne. Wie on, że wprowadzenie innych grup atomów zamiast wodoru w grupie fenolowej morfiny doprowadzi do otrzymania substancji chemicznych, wprawdzie o słabszym działaniu przeciwbólowym, ale będą one mniej szkodliwe i wykażą spotęgowane działanie przeciwkaszlowe. Tak wyprodukowano lek dioninę. W cząsteczce morfiny na miejscu wodoru w grupie fenolowej wprowadzono pokaźną już grupę atom6w, zwaną grupą etylową - C2H5. Nowy związek wykazywał dziesięciokrotnie słabsze własności przeciwbólowe, ale spowodował za to silne działanie przeciwkaszlowe. Natomiast popularna w lecznictwie pholcodina, z wprowadzoną do grupy fenolowej jeszcze potężniejszą grupą atom6w, nie jest już środkiem przeciwb6lowym, ale ma zastosowanie jako skuteczny lek przeciwkaszlowy.

W morfinie występuje również druga grupa atom6w - OH, charakterystyczna dla alkoholi.

- Czy zmiana chemiczna tej drugiej grupy wodorotlenowej o innych właściwościach spowoduje również obniżenie własności przeciwb6lowych nowo powstałych substancji? - zapytywali chemicy.

Przeprowadzenie takiej przemiany to dla nich sprawa prosta. I teraz dokonano rewelacyjnego odkrycia. Okazało się, że zmiany dokonane w tej drugiej grupie wodorotlenowej prowadzą do podwyższenia właściwości przeciwbólowych. Rozpoczęto przeprowadzanie różnych modyfikacji tej grupy. Jedna z nowo otrzymanych substancji wykazywała ośmiokrotnie silniejsze działanie przeciwbólowe w porównaniu z morfiną, ale po bliższym poznaniu innych jej właściwości wycofano ją szybko z lecznictwa i srogo zakazano jej wytwarzania. Co było przyczyną tego niezwykłego zakazu7



NIEBEZPIECZNY LEK

Heroina ma wygląd białych malutkich połyskujących graniastosłupów nie posiadających zapachu i obdarzonych gorzkim smakiem.
Początkowo zachwycano się tym nowym lekiem, gdyż działał niemal osiem razy silniej przeciwbólowo i przeciwkaszlowo w porównaniu z morfiną. Dawka jednego miligrama, a więc ledwo zauważalna szczypta tego związku, wywoływała już efekt leczniczy. Stosowano ją z powodzeniem w ciężkich atakach kaszlu.

GRUPA WODOROTLENOWA WYSTĘPUJĄCA W ALKOHOLACH I FENOLACH WYKAZUJE ODMIENNE WŁAŚCIWOŚCI

Wkrótce jednak zachwyt przerodził się w przerażenie. Okazało się bowiem, że już kilkakrotne zastosowanie heroiny prowadzi do narkomanii. Obecnie uważa się ten związek za jeden z najsilniej działających i najniebezpieczniejszych narkotyków, gdyż wywołane nim następstwa bardzo trudno poddają się leczeniu. W krajach europejskich istnieje szczególnie surowy zakaz rozprowadzania heroiny. Nie oznacza to jednak zaprzestania nielegalnego bandlu tym groźnym narkotykiem, gdyż handlarze narkotyków bezgranicznie wykorzystują ludzkie słabości i niedolę.

W niektórych miastach portowych, do niedawna również w Egipcie, heroina jest rozpowszechniana przez gangi rozporządzające olbrzymimi sumami pieniędzy i środkami technicznymi oraz grupami wyszkolonych i uzbrojonych gangsterów. Przeciw ich działalności zorganizowano specjalne oddziały policji międzynarodowej, rozporządzającej najnowocześniejszym sprzętem oraz tresowanymi psami wyczuwającymi narkotyki. Specjalna komisja opiumowa przy ONZ dozoruje legalną produkcję heroiny prowadzoną w niektórych państwach, wynoszącą kilkadziesiąt kilogramów rocznie. Produkcja nielegalna jest o wiele większa, jak można o tym sądzić z doniesień prasy o ujęciu przemytu dokonywanego w specjalnie budowanych samochodach ze skrytkami, przez małe łodzie podwodne, płetwonurków, gołębie pocztowe itd. Pomysłowość gangsterów jest przeogromna. Bodźcem do przestępczej działalności jest znaczny popyt w krajach Ameryki j bajeczne sumy płacone za ten narkotyk. Cena jego w latach siedemdziesiątych sięgała sumy stu tysięcy dolarów za jeden kilogram.

Na początku roku 1980 w ręce policji tureckiej wpadł największy łup heroiny. Skonfiskowano 13 kilogramów tego narkotyku, którego cena wynosiła już około miliona dolarów za kilogram. Wykryto przy tym tajne laboratorium w górskiej kryjówce w pobliżu granicy z Iranem, skąd szmuglowano morfinę będącą produktem wyjściowym do produkcji heroiny.

Opisywane przy morfinie zjawisko "abstynencji" występujące po nagłym odebraniu narkotyku zachodzi w przypadku heroiny w znaczniejszym stopniu, co utrudnia leczenie.

Heroina, podobnie jak morfina, obniża siłę woli i zdolność do działania. Narkoman staje się bierny i obojętny na wszystko. Heroina odbiera swej ofierze najwyższe cechy człowieczeństwa. Ta bezwolność i niechęć do działania uniemożliwia poszkodowanemu wyrwanie się z nałogu.

Przy stosowaniu podwyższonych dawek heroinista doznaje uczucia trwogi i strachu oraz staje się podejrzliwy. Wydaje mu się, że ktoś go stale śledzi i obserwuje. Ten stały lęk połączony z ograniczeniem przyjmowania posiłków prowadzi narkomana do kompletnej ruiny.

Zwierzęta reagują na heroinę podobnie jak na morfinę. Im bardziej rozwinięty jest mózg, tym silniej działa narkotyk.
Heroina nie spełnia pokładanych w niej nadziei. Czy istnieje idealny, zupełnie nieszkodliwy środek przeciwbólowy? Gdzie go szukać?

Czy tylko morfina jest punktem wyjścia do poszukiwań? Tego rodzaju pytania nękały biochemików usiłujących zlikwidować ból człowiekowi. Badania trwały bez przerwy. Czy doprowadziły one do sukcesów?
Odpowiedź na to pytanie da rozdział następny.



ORGANIZM WALCZY Z BÓLEM

Akupunktura, czyli łagodzenie bólu przez nakłuwanie igłami niektórych miejsc ciała na określoną głębokość, jest starożytną chińską sztuką leczniczą. Współcześni badacze tej metody zaobserwowali, że miejsca nakłuwane znajdują się w pobliżu zgrupowania dużej ilości zakończeń nerwowych. Zastanawiano się więc, dlaczego podrażnienie zakończeń nerwowych wywołuje zjawisko zniesienia bólu. Od dawna znano też podobny efekt likwidacji bólu. Jogowie indyjscy potrafili się wprowadzić w niezwykły stan, który pozwalał im bez odczucia bólu kłaść się na desce nabitej gwoździami.

Wyjaśnienie obydwu zjawisk nastąpiło niedawno, w wyniku badań nad mechanizmem działania leków. Jedna z teorii, tłumacząca oddziaływanie leku na organizm, zwana jest teorią receptorów. Wyjaśnia ona, że działanie lecznicze substancji chemicznej powstaje wówczas, gdy następuje połączenie cząsteczki danego leku z określonym miejscem na błonie komórkowej, zwanym receptorem. Do dziś mało wiemy, jak wygląda taki receptor i jaka jest jego budowa chemiczna. Prawdopodobnie są to fragmenty budowy enzymów lub też całe ich cząsteczki. Często porównuje się lek i jego receptor do skomplikowanego zamka i doskonale pasującego doń klucza. Rodzaj i budowa przestrzenna czynnych grup receptora jest specyficzna, to znaczy, że istnieje możliwość powstania wiązań jedynie między określonymi receptorami i lekami.

W roku 1973 Pert wraz z innymi badaczami użył do badań nad mechanizmem działania składników opium tzw. agonistów i antagonistów morfiny. Co to są agoniści i antagoniści? Obydwie te grupy aktywnych związków farmakologicznych wykazują powinowactwo chemiczne z receptorem. Agonista jest jednak lekiem obdarzonym wielką aktywnością wewnętrzną, co prowadzi do pobudzenia receptora. Antagonista jest natomiast pozbawiony tej aktywności, na skutek czego blokuje receptor. Obrazowo mówiąc, agonista jest prawdziwym kluczem odmykającym skomplikowany zamek, podczas gdy antagonista jest kluczem podrobionym, wchodzącym wprawdzie do zamka, lecz powodującym jego zablokowanie.


Antagonistą morfiny jest nalorfina, powstająca po wprowadzeniu do grupy metylowej CH3- morfiny wydłużonej grupy atomów, zwanej allilową -CH2-CH-CH2-. Badania wykazały, że dla obu tych substancji istnieją w mózgu, specyficzne receptory.
Nalorfina, jako antagonista, wiąże się w mózgu z takim receptorem wypierając zeń morfinę.

Podczas tych badań biochemicy postawili sobie następujące pytanie: dlaczego mózg wytworzył tak wyspecjalizowane receptory dla ciał zupełnie obcych organizmowi? Badania lat ostatnich wykazały, że organizm wytwarza własne "opiumowce", które otrzymały nazwy enkefalin i endorfin. To właśnie dla nich powstały w mózgu odpowiednie receptory.

Okazało się, że ich siła oddziaływania przeciwbólowego przewyższa wielokrotnie działanie morfiny. A więc receptor opiumowy w mózgu nie jest oryginalnym miejscem do przyłączenia morfiny, lecz analgetyku, czyli substancji przeciwbólowej własnej produkcji.

Odkryte naturalne substancje Iikwidujące ból są niskomolekularnymi peptydami w przypadku enkefalin oraz długołańcuchowymi peptydami dla endorfin. Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały zachodzący wzrost stężenia tych substancji w mózgu pod wpływem nakłuwania igłami powierzchni ciała.

Dzięki badaniom nad substancjami chemicznymi zwalczającymi bói, żabiegi akupunktury, do których jeszcze dziś wiele ludzi odnosi się z niedowierzaniem, otrzymały solidną podbudowę naukową. Nie traktujemy też jako legend opowiadań o męczennikach, którzy ze śmiechem na ustach znosili zadawane im tortury.

Odkrycie ciał o właściwościach przeciwbólowych, produkowanych przez organizm, uważane jest za jedną z największych zdobyczy biochemii ostatniego dziesięciolecia.

Dzięki użyciu najnowocześniejszej aparatury badawczej poznano dokładnie budowę chemiczną enkefaliny. Wykazano też, że długołańcuchowe peptydy endorfiny zawierają na pewnym odcinku analogiczną kolejność aminokwasów jak enkefaliny. Obydwie grupy związków działają 20 do 30 razy silniej niż morfina i do tego nie wykazują właściwości negatywnych tego opiumowca.

Biochemicy poszli natychmiast dalej. Poprzez zmianę chemiczną cząsteczek enkefalin i endorfin otrzymano substancje o jeszcze silniejszym oddziaływaniu i do tego o wiele trwalsze. Cóż to za wielki sukces w wysiłkach zmierzających do zlikwidowania bólu!

Pobieżne porównanie struktury chemicznej morfiny i endorfiny wykazało brak podobieństwa. A jednak obydwa związki wykazują powinowactwo z bardzo specyficznym receptorem w mózgu. Dlaczego tak się dzieje?

Chemicy zaczęli bardzo dokładnie rozpatrywać układ poszczególnych grup atomowych w przestrzeni dla obydwóch związków i wówczas dostrzeżono zgodność w zasadniczych cechach tych substancji, tak przecież zdecydowanie różniących się budową chemiczną. Ta zgodność zapewnia im reakcję ze wspólnym receptorem.
Biochemia uczyniła olbrzymi krok naprzód.
Obecnie profokowanie jest wielką specjalnością chemików. Badania ostatnich lat nad opiumowcami, będącymi najstarszymi i wypróbowanymi lekami w dziejach medycyny, pozwoliły na odkrycie rewelacyjnie działających naturalnych substancji przeciwbólowych i odsłoniły chemikom jeszcze jedną tajemnicę mechanizmu działania leków.

Ostatnie doniesienia z laboratoriów naukowych mówią o wykryciu zależności w wytwarzaniu endorfin i powstawaniu zaburzeń psychicznych oraz o wpływie enkefalin na zaburzenia pamięci. Otwierają się nowe perspektywy badań i możliwości poszukiwań. Powstaje nowa strategia w badaniach biochemicznych w dziedzinie własnych regulatorów organizmu i wysoko rozwiniętych postępowaniach analitycznych z minimalnymi ilościami substancji.