TALK - Rozmowy [H]

[blackgoku]

Naukowcy z UW odkryli nowy lek. Jest 5 tys. razy silniejszy od morfiny
8 lipca (15:52)
Aktualizacja: 9 lipca (10:47)
fot. RDC

Związek chemiczny, wykazujący właściwości przeciwbólowe 5 tys. razy skuteczniej od obecnie dostępnych najsilniejszych środków przeciwbólowych, opracowali naukowcy z Wydziału Chemii Uniwersytetu Warszawskiego – poinformowała uczelnia. Po przejściu testów klinicznych lek mógłby uśmierzać ból np. o podłożu neuropatycznym.

Nowa substancja została opracowana przez zespół naukowców z Wydziału Chemii UW pod kierunkiem prof. Aleksandry Misickiej-Kęsik, przy współpracy z prof. Barbarą Przewłocką z Instytutu Farmakologii Polskiej Akademii Nauk. O odkryciu poinformował Uniwersytet Warszawski w przesłanej informacji prasowej.

Związek chemiczny wykazujący silne właściwości przeciwbólowe należy do rodziny peptydomimetyków. Jedna część cząsteczki oddziałuje na receptory opioidowe, co powoduje wygaszanie reakcji bólowych, natomiast druga jej część działa na receptor melanokortylowy czwarty, który odpowiada za wysyłanie sygnału inicjującego ból. Podanie jednego związku sprawia, że organizm jednocześnie wysyła sygnał hamujący i uśmierzający istniejący już ból oraz drugi sygnał wygaszający źródło jego wywoływania.

Całkowicie eliminuje ból

– Jest to ogromna przewaga nad dotychczas znanymi środkami przeciwbólowymi, ponieważ wszystkie one działają albo w jeden albo w drugi sposób, ale żaden z nich nie wykorzystuje naraz obu sposobów – podkreśla dr Rafał Wieczorek, członek zespołu prowadzącego badania nad nową substancją, cytowany w informacji prasowej.

Jako środki uśmierzające ból neuropatyczny obecnie stosowane są leki z rodziny opioidów, takie jak np. morfina. Wadą tych leków są jednak właściwości uzależniające oraz dotkliwe skutki uboczne. Wprowadzenie nowego leku na bazie peptydomimetyku daje nadzieję na całkowite i długotrwałe uśmierzenie bólu, ponieważ w porównaniu do morfiny do uzyskania rezultatu potrzeba o kilka tysięcy mniejszego stężenia leku, a wysoka dawka powoduje całkowite wyeliminowanie bólu, nawet jeśli jest on pochodną uszkodzonych czy podrażnionych nerwów – czytamy w komunikacie.

Wniosek patentowy

Lek jest przedmiotem zgłoszenia wniosku o ochronę patentową w Polsce oraz w wybranych krajach świata. Obecnie trwają zaawansowane prace nad rozpoczęciem pierwszej fazy testów klinicznych. Jeśli kolejne etapy testów klinicznych zakończą się pomyślnie, na rynek trafi lek, który będzie mógł uśmierzać ból np. o podłożu neuropatycznym czy w ostrych stanach urazowych.

– Odkrycie ma ogromny potencjał komercjalizacyjny. Pomyślne przejście kolejnych faz testów klinicznych pozwoliłoby wyprodukować uniwersalny, niezwykle skuteczny lek, jakiego dotychczas nie było na rynku. W praktyce byłby to ratunek dla wielu ludzi zmagających się z przewlekłymi bólami, na które obecnie nie ma żadnego skutecznego ratunku – ocenia dr Robert Dwiliński, dyrektor Uniwersyteckiego Ośrodka Transferu Technologii UW.

Projekt otrzymał 12,6 mln zł dofinansowania ze środków Programu Operacyjnego Inteligentny Rozwój Narodowego Centrum Badań i Rozwoju.
Źródło: PAP | Autor: RDC/rydz

Wydział Chemii UW
http://www.chem.uw.edu.pl/badania-i-nau ... -peptydow/

Patents:

PAT.224854, Novel peptidomimetics with antiangiogenic activity

Misicka-Kęsik A, Tymecka D, Fedorczyk B, Wilenska B, Sosnowski P, Witkowska E, Ladam P, Perret G, Starzec A.

PCT/EP2016/070338, Novel cyclic peptidomimetics, compositions containing them and their use in the treatment of diseases associated with angiogenesis,

Misicka-Kęsik A, Grabowska K, Puszko A, Nieścioruk A, Sosnowski P, Fedorczyk B, Tymecka D, Wilenska B, Witkowska E.

Publications:

Szczepanska-Sadowska, E., Zera, T., Sosnowski, P., Cudnoch-Jedrzejewska, A., Puszko, A., & Misicka, A. (2017). Vasopressin and Related Peptides; Potential Value in Diagnosis, Prognosis and Treatment of Clinical Disorders. Current Drug Metabolism, 18(4), 306-345.
Grabowska, K., Puszko, A.K., Lipiński, P.F., Laskowska, A.K., Wileńska, B., Witkowska, E., Perret, G.Y. and Misicka, A., 2017. Structure-activity relationship study of a small cyclic peptide Hc [Lys-Pro-Glu]-Arg-OH: a potent inhibitor of Vascular Endothelial Growth Factor interaction with Neuropilin-1. Bioorganic & Medicinal Chemistry, 25(2), 597-602.
Piast, R. W., & Wieczorek, R. M. (2017). Origin of Life and the Phosphate Transfer Catalyst. Astrobiology, 17, 277-285.
Wieczorek, R., Adamala, K., Gasperi, T., Polticelli, F., & Stano, P. (2017). Small and Random Peptides: An Unexplored Reservoir of Potentially Functional Primitive Organocatalysts. The Case of Seryl-Histidine. Life, 7(2), 19.
Grabowska, K., Puszko, A. K., Lipiński, P. F., Laskowska, A. K., Wileńska, B., Witkowska, E., & Misicka, A. (2016). Design, synthesis and in vitro biological evaluation of a small cyclic peptide as inhibitor of vascular endothelial growth factor binding to neuropilin-1. Bioorganic & medicinal chemistry letters, 26(12), 2843-2846.
Frączak, O., Lasota, A., Tymecka, D., Kosson, P., Muchowska, A., Misicka, A., & Olma, A. (2016). Synthesis, binding affinities and metabolic stability of dimeric dermorphin analogs modified with β3‐homo‐amino acids. Journal of Peptide Science, 22(4), 222-227.
Sosnowski, P., Zera, T., Wilenska, B., Szczepanska‐Sadowska, E., & Misicka, A. (2015). Imaging and identification of endogenous peptides from rat pituitary embedded in egg yolk. Rapid Communications in Mass Spectrometry, 29(4), 327-335.
Kleczkowska P, Hermans E, Kosson P, Kowalczyk A, Lesniak A, Pawlik K, Bojnik E, Benyhe S, Nowicka B, Bujalska-Zadrozny M, Misicka A. (2016) Antinociceptive effect induced by a combination of opioid and neurotensin moieties vs. their hybrid peptide [Ile 9] PK20 in an acute pain treatment in rodents. Brain Research. 2016,1648:172-80.
Pulka‐Ziach K, Pavet V, Chekkat N, Estieu‐Gionnet K, Rohac R, Lechner MC, Smulski CR, Zeder‐Lutz G, Altschuh D, Gronemeyer H, Fournel S. (2015) Thioether Analogues of Disulfide‐Bridged Cyclic Peptides Targeting Death Receptor 5: Conformational Analysis, Dimerisation and Consequences for Receptor Activation. ChemBioChem. 16(2):293-301.
Slupska, M., Pulka‐Ziach, K., Deluga, E., Sosnowski, P., Wilenska, B., Kozminski, W., & Misicka, A. (2015). Synthesis of rigid tryptophan mimetics by the diastereoselective Pictet–Spengler reaction of β3‐homo‐tryptophan derivatives with chiral α‐amino aldehydes. Journal of Peptide Science, 21(12), 893-904.

@DexPL

[recreational-use]

Bardzo ciekawe. Może kiedyś przyszlością opio RC będą poprostu peptydomimetyki? Kwestia tego czy Chińczycy łatwo potrafią to zrobić, ale peptydy dla sportowców są normalnie robione więc w sumie nie widzę tutaj problemu. Inną kwestia jest to, że, przynajmniej peptydy, działają tylko IV, ale z tego co wiem, nie dotyczy to wszystkich z nich.

[WrakCzlowieka]

Jest od cholery peptydów działających p.o.
A z tym "ogromnym potencjałem komercyjnym" to bym się wstrzymał. Z tego co rozumiem to ten środek robi mniej-więcej to samo co kombo amitrypilina + opio, zamiast pierwszej może być coś innego. Tyle że to jest mocniejsze, z drugiej strony kto potrzebuje tak silnego leku przeciwbólowego? Koszta produkcji dotychczasowo używanych środków chyba nie są tak wysokie żeby usprawiedliwić zmianę.