TALK - Rozmowy [H]

[PaczMnieNaUsta]

Nooglutyl - działanie nootropowe

nooglutyl.gif

https://en.wikipedia.org/wiki/Nooglutyl
Nooglutyl (kwas N-(5-hydroksynikotynoil)-L-glutaminowy, OHK-10) to rosyjski lek strukturalnie podobny do Pikamilonu. Łączy w sobie cząstkę kwasu l-glutaminowego i kwasu hydroksynikotynowego (pochodna niacyny – witaminy B3). Przenika barierę krew-mózg. Podobnie jak niacyna, działa anksjolityczne i rozszerza naczynia krwionośne w mózgu.

Jest niewiele dostępnych badań na temat tego leku. Równie niewiele jest relacji osób, które na własną rękę stosowały nooglutyl jako substancję nootropową. Poniżej krótko omówiłem większość z dostępnych badań związanych z działaniem nooglutylu na OUN.

Odstawienie benzodiazepin

Nooglutyl w badaniu na szczurach wykazał, że jest pomocny w odstawieniu benzodiazepin ( wy tym wypadku użyto diazepamu). Benzodiazepiny to substancje psychotropowe o działaniu przeciwlękowym, uspokajającym i nasennym. Działają bardzo skutecznie, jednak po ich odstawieniu lęki i inne problemy wracają, a samo odstawienie może być dla niektórych pacjentów równie trudne jak odstawienie alkoholu. Okazuje się, że nooglutyl znacznie zmniejsza lęki spowodowane odstawieniem benzodiazepin.

W dodatku nooglutyl powoduje wzrost gęstości receptorów dopaminowych D2.

Źródło: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12802448/

Agonista receptora AMPA

Nooglutyl jest silnym selektywnym agonistą receptorów AMPA. AMPA to jedne z czterech podstawowych typów receptorów kwasu glutaminowego. Receptory AMPA mają kluczowe znaczenie w generowaniu napadów padaczkowych. A co ważniejsze w naszych rozważaniach, przy długotrwałej depresji ilość receptorów AMPA zmniejsza się. Nooglutyl jest silnym agonistą receptorów AMPA. O rząd wielkości silniejszym niż Noopept.

Źródło: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21476267/

Zapobiega uszkodzeniom neuronów

Nooglutyl w badaniu na myszach wykazał silne działanie antyamnestyczne (zapobiegające utracie pamięci) i antyhipoksyczne (zapobiega uszkodzeniom neuronów spowodowanym brakiem tlenu). Przewyższa w tym zakresie piracetam i meklofenoksat oraz dorównuje aniracetamowi. I jest mało toksyczny.

Źródło: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1977613/

Działanie przeciwamnezyjne nooglutylu

Znosi amnezyjne działanie skopolaminy i klonidyny u szczurów. Badano nooglutyl, piracetam i meklofenoksat. Wszystkie trzy leki nootropowe wykazały takie działanie – po pięciu dniach stosowania objawy amnezyjne wywołane sztucznie u zwierząt minęły. Obserwatorzy stwierdzili, że działanie przeciwamnezyjne badanych leków nootropowych realizuje się prawdopodobnie poprzez ich wpływ na neurotransmisję cholinergiczną, noradrenergiczną i serotoninergiczną.

Źródło: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1841522/

Działanie przeciw chorobie lokomocyjnej

Tutaj niewiele więcej mogę napisać, ponieważ nie czytałem artykułu. Podaję to jako ciekawostkę.

Źródło: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7579248/

Nooglutyl normalizuje zachowania

Nooglutyl zapobiega nadpobudliwości ruchowej i normalizuje zachowanie dorosłych szczurów w poniższym badaniu. Ponadto przywracał normalny wzrost szczurom i zapobiegał spowolnieniu zachowań. Wcześniej w życiu płodowym szczury zostały poddane czynnikom powodującym te deficyty.

Źródło: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8704601/

Nooglutyl ratuje uszkodzone neurony przed śmiercią

Uraz mózgu prowadzi do zahamowania oddychania w mitochondriach w różnych stanach metabolicznych. Nooglutyl w dawce 50 mg/kg zapobiega tym zmianom. Nooglutyl jest bardziej skuteczny niż pikamilon (500 mg/kg) i piritinol (100 mg/kg).

Źródło: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9162289/

Skutecznie eliminuje skutki niedotlenienia

Nooglutyl (obok piracetamu, meksidolu i begliminy) jest jednym z najbardziej skutecznych leków nootropowych w eliminowaniu różnych zaburzeń poznawczych i zaburzeń pamięci wywołanych niedotlenieniem.

Hipoksja i adaptacja hipoksyjna są silnymi czynnikami kontrolującymi procesy pamięci i zachowania. Ostre niedotlenienie wywiera zróżnicowany wpływ na różne deficyty funkcji mnestycznych i poznawczych. W większym stopniu uszkodzone są podstawowe odruchy czynnego i biernego unikania, negatywnego uczenia się, zachowania ze zmianą struktury uczenia się.

Środki nootropowe o działaniu antyhipoksyjnym wywierają wyraźny wpływ na indukowane hipoksją zaburzenia poznawcze i pamięciowe, a wielkość tego efektu zależy od proporcji właściwych komponentów nootropowych do antyhipoksyjnych w spektrum aktywności farmakologicznej leków.

Źródło: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11055197/

Nooglutyl zapobiega skutkom upośledzenia płodu spowodowanego przez alkohol

Podawanie etanolu (5 g/kg/dzień, per os) ciężarnym szczurzycom powodowało opóźnione upośledzenie uczenia się i pamięci u ich potomstwa. Prenatalna alkoholizacja zwierząt osłabiała nawyk zachowań związanych z eksploracją w terenie otwartym, upośledzała nabywanie i utrzymywanie czynnego unikania w pudełku wahadłowym, zwiększała poziom wolnej aktywności widma EEG, zaburzała funkcje układu serotoninergicznego w korze mózgu i układu dopaminergicznego w hipokampie.

podawany w dawce 25 mg/kg/dobę od 8. do 20. dnia życia zapobiegał wyżej wymienionym spowolnionym zaburzeniom wyższych czynności integracyjnych i procesów biochemicznych w mózgu szczura.

Źródło: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1305426/

Działanie przeciwamnestyczne nooglutylu

W doświadczeniach na szczurach ustalono, że niektóre substancje nootropowe (oksyracetam, aniracetam, nooglutyl, meksidol, nowa pochodna 3-hydroksypirydyny SK-170, piracetam i noopept) wywołują wyraźne działanie przeciwamnestyczne w różnych modelach amnezji (indukowanej promieniowaniem mikrofalowym, ostrym niedotlenieniem i chorobą lokomocyjną). Jednocześnie meklofenoksat wykazywał działanie przeciwamnestyczne w pierwszym i drugim modelu amnezji, natomiast pochodna 9-aminoakrydyny HTOS-404 była skuteczna tylko w modelu amnezji wywołanej promieniowaniem mikrofalowym. Działanie przeciwamnestyczne nooglutylu i SK-170 było w znacznym stopniu spowodowane aktywacją receptorów innych niż NMDA aminokwasów pobudzających (generalnie receptorów AMPA), natomiast działanie meksidolu było związane z receptorami GABA(A).

Źródło: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24555225/

Zmniejsza deficyty neurologiczne po urazach mózgu

Działanie nowego leku nootropowego nooglutylu, pozytywnego modulatora receptorów glutaminianergicznych podtypu AMPA, badano u szczurów z modelem udaru krwotocznego (HS) – pourazowym krwiakiem wywołanym zniszczeniem tkanki mózgowej w okolicy opony wewnętrznej. Pojedyncze dootrzewnowe iniekcje nooglutylu (10 i 20 mg/kg) 3-4 h po operacji zmniejszyły wywołany przez udar krwotoczny deficyt neurologiczny, przywróciły koordynację ruchów, poprawiły odzyskiwanie reakcji biernego unikania i zapobiegły śmierci zwierząt doświadczalnych. Wyniki wskazują na dowody wyraźnego działania neuroprotekcyjnego nooglutylu u szczurów z modelem udaru krwotocznego.

Źródło: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12924225/

Poprawa pamięci u starszych osobników

Badano wpływ nooglutylu na pamięć i zachowanie starzejących się myszy. Zwierzęta miały deficyty zachowania i pamięci typowe dla osobników starzejących się. Mianowicie zmniejszoną aktywność lokomotoryczną podwyższony niepokój oraz zaburzenia w odtwarzaniu śladów pamięciowych.

Nooglutyl w dawce 20 mg/kg wywiera pozytywny wpływ na zachowanie i pamięć myszy. Obserwowana poprawa obejmuje poprawę aktywności lokomotorycznej w teście na otwartym polu, zmniejszenie lęku w teście elevated plus maze oraz poprawę zdolności odzyskiwania odruchu biernego unikania.

Badano neuroprotekcyjne właściwości leków nootropowych. Nooglutyl (obok begliminu) miał umiarkowane działanie przeciwniedokrwienne, przeciwhipoksyjne i antyamnezyjne w okresie pourazowym (model urazu czaszkowo-mózgowego). Stwierdzono, że beglimin, nooglutyl i panangina mają znaczenie w farmakologicznym leczeniu wtórnego urazowego uszkodzenia mózgu.

Źródło: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18074799/

W powyższych badaniach wyraźnie widać neuroprotekcyjne, poprawiające pamięć i pozytywne działanie nooglutylu na neurony. Każde z powyższych badań miało swój ograniczony zakres. Wykazały one jednak silne, pozytywne działanie tego leku na uszkodzone neurony.

Można pokusić się o stwierdzenie, że nooglutyl poprawia zdolności uczenia się, zwiększa zaangażowanie w życie, poprawia koncentrację i stabilizuje zachowanie. Zmniejsza także lęk, w tym po odstawieniu leków – w tym wypadku benzodiazepin. Poza tym skutki uboczne są małe lub nawet pomijalne.

[AnnaS]

Ode mnie krótko plusy
Dawka u mnie 20mg 3 do 4 godzin większa motywacja, wyobraźnia przestrzenna plus kreatywność.
Minusy:
Z czasem wieksza dawka to chyba jedyny minus.

[milionerzwyboru]

Czyli pokrewna substancja noopeptu? albo w sumie to to samo