TALK - Rozmowy [H]

[Osogun]

Prawoskrętny stereoizomer lewomorfanu (opioidowej pochodnej kodeiny) - dextrometorfan - swoje działanie wykazuje nie tylko poprzez antagonizm receptorów jonotropowych NMDA ale również agonizm receptorów σ1 (sigma-1) [1]. Podobnie analogi DXM dextrallorfan i dextrofan mają analogiczny wpływ na receptory NMDA i σ1. Wiadomo również, że DXM odwraca tolerancje na opioidy [2] oraz osłabia syndrom odstawienia u szczurzych noworodków [3]. DXM wzmacnia efekt morfiny, zwiększając odporność na bolesne bodźce; jednak nie kodeiny.

Ostatnio wpadł mi w ręce taki artykuł. Szczególnie interesujący fragment:

The most likely receptor for dextro-morphine to act for producing the antianalgesic and anti-addictive effects is the sigma1 receptor. Other dextro-opiates such as (+)-pentazocine and (+)-N-ally-normetazocine interact with sigma1 receptors, which are distinct from classical opioid receptors. [...] Sigma1 receptors have been reported to play an important role in the modulation of analgesia produced by μ-, δ- or κ-opioid receptor agonists [...]

Czy ktoś zna jakieś inne prawoskrętne opioidy mające wpływ na receptory NMDA i σ1? Może można by tu wyróżnić podgrupę dysocjantów o szczególnym wpłwie na receptor sigma-1?