https://en.wikipedia.org/wiki/Quazepam

IUPAC: 7-chloro-5-(2-fluorophenyl)-1-(2,2,2-trifluoroethyl)-3H-1,4-benzodiazepine-2-thione

Status w Polsce: ??? (niedostępny na polskim rynku farmaceutycznym, niewymienionych w załącznikach do Ustawy o p-działaniu narkomanii - najwyraźniej nieuregulowany)

Nazwa handlowa: Doral

Pochodna benzodiazepiny o przeznaczeniu głównie nasennym, wyróżniająca się na tle innych nasennych benzodiazepin, o mechanizmie działania zbliżonym do zolpidemu i zaleplonu, jednak o długim okresie półtrwania. Oprócz działania nasennego, zaleca się jej stosowanie w celach przeciwdrgawkowych. Dostępna na receptę poza granicami RP, m.in. w Wielkiej Brytanii, USA i Kanadzie.

W odróżnieniu od innych benzodiazepin, nie zaburza struktury przebiegu snu.
Posiada mniej efektów ubocznych i lepszy profil bezpieczeństwa od innych benzodiazepin o podobnym przeznaczeniu. Zalicza się do tego przede wszystkim stosunkowo łagodny przebieg odstawienia (w tym mniejsza bezsenność wtórna po odstawieniu) i powolny wzrost tolerancji.

Wyżej wymienione różnice między kwazepamem a innymi benzodiazepinami zdają się wynikać z selektywności w kierunku receptorów GABAA. W długotrwałym stosowaniu profil bezpieczeństwa ulega pogorszeniu na skutek akumulacji nieselektywnego, aktywnego metabolitu N-Dezalkylflurazepamu. Stąd, jeśli stosowany dłużej, niż przez 4 tygodnie, zaleca się jego stopniowe odstawianie. Tym niemniej, badania na zwierzętach wykazały łagodniejszy przebieg zespołu odstawiennego kwazepamu od diazepamu.

Powyższe rewelacje należy traktować z dużą dozą ostrożności, jako że nie były one jak dotąd przedmiotem wielu badań. Historia zna wiele substancji i całych ich grup, które w założeniu miały być bezpiecznym zamiennikiem starszych środków uspokajających i nasennych, a okazywały się równie problematyczne. Osobiście dla bezpieczeństwa zalecałbym traktować kwazepam jak każdą inną długo działającą benzodiazepinę, np. diazepam.

Jestem ciekaw, co lepiej obeznani powiedzą o tej substancji i jak wypadną powrónania (zwłaszcza w erze benzo-RC). Sam jedynie zebrałem najciekawsze informacje z Wiki i przedstawiłem w języku polskim, może w dzień poszukam więcej. Jeśli wątek o tej substancji już istnieje, to przepraszam za zbędne zamieszanie - ja takowego nie znalazłem.

Zmieniono nazwę wątku na prawidłową. TL.

Poważnie? Coś z siarką we wzorze może być bezpieczne? Do chlorów i fluorów zdążyłem sie przyzwyczaić, ale zdrowe nie są.
Poza tym taki usypiacz działający przypuśćmy 100h będzie skutkował ciągłym mułem. Tak sądzę. Dlatego, np. zolpidem działa tylko 2h żeby zdążył się usunąć przez noc i wstać jako tako.

Szukajcie pod nazwa : QUAZEPAM

[mention]kofel[/mention], główny aktywny metabolit diazepamu ma okres półtrwania 36-200 godzin, sam diazepam połowę z tego, a senność nawet w gigantycznych dawkach na ogół nie przekracza jednego dnia. Obecność siarki w cząsteczce nie przesądza o szkodliwości tejże substancji. Wszystko zależy od przebiegu metabolizmu. Jeśli zdarza Ci się mieć nieswieży oddech, to przez obecność związków siarki w jakie ustnej - czy to powód do paniki? Twoje obawy są na szczęście mocno przesadzone :-)
Źródło:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/m/pubmed/6129857/

[mention]Steettart[/mention], poproszę moderację o lepsze 'uwypuklenie' tej nazwy w nazwie wątku i pierwszym poście. Pod polską rzeczywiście próżno szukać, a sam słabo zadbałem o widoczność angielskiej.

Owszem, mówisz o nordiazepamie posiadającym siłę 10% samego diazepamu. Reszta to oksazepam który jest niewiele mocniejszy od nordiazepamu z tym, że ma krótki okres półtrwania. No okej, ale ja nie widzę sensu istnienia takiej benzodiazepiny. Usypiająca benzodiazepina, przeciwdrgawkowa. Klonazepam/diazepam zgniotły ją na starcie.

Wg dwóch źródeł w internecie nordazepam ma 'o 10%' lub 'tylko lekko' mniejszą aktywność od diazepamu, a jego dawka nasenna to 10mg. Oczywiście mogę się mylić albo możemy mówić o różnych aspektach.

Na moje oko są lepsze przeciwdrgawkowe, tu się zgadzam.

Jako nasenna widzę wiele zalet, które dają kwazepamowi przewagę:
- nie zaburza struktury snu
- wolniejszy wzrost tolerancji
- większa selektywność (mniej zbędnej psychofarmakodynamiki i uboków)
- łagodniejszy przebieg odstawienia
- znikoma bezsenność wtórna po odstawieniu
O czym zresztą już pisałem.

Najlepszą konkurencją dla kwazepamu na polu bezsenności wydaje mi się zopiklon, ale zbyt nowy jestem w świecie benzo (i nie-benzo), żeby przeprowadzić porównanie bez zagłębienia się w badania.

Kiedy w końcu uświadomicie sobie, że to połączenie kowalencyjne, a siarkę masz chociażby w glutationie.

No to smacznego. Możliwe, że masz rację, nie jestem biegłym chemikiem jednak podobne benzodiazepiny już mamy. I usypiające i przeciwdrgawkowe. I mają osobne te komponenty na czym chyba najbardziej nam zależy.