Difenidyna, MXP i pochodne - wartości Ki

Dział zawierający fachową wymianę zdań na tematy związane z substancjami psychoaktywnymi.

Moderatorzy: Leki, Advanced, Zdrowie

Regulamin forum
Uwaga!
Dyskusje w działach Psychofarmakologia i Syntezy winny mieć charakter możliwie jak najbardziej ścisły i naukowy. W trosce o realizację tego celu posty wszystkich użytkowników muszą zostać zaakceptowane przez moderację.
Moderacja zastrzega sobie prawo do usuwania/nieakceptowania postów, które nie spełniają powyższych założeń, nawet jeżeli są zgodne z regulaminem!
Posty: 5 Strona 1 z 1
Rejestracja: 2015
  • 1020 / 170 / 6


Źródło: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4912077/
Tabelka: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articl ... 7021.g002/

Testowane substancje: DPD (difenidyna), 2-MXP (czyli to najbardziej znane gówniane MXP), 3-MXP, 4-MXP, 2-Cl-DPD
Difenidyna ma 18nM do NMDA.
MXP (2-MeO-DPD) 36nM
3-MXP (3-MeO-DPD) 19nM
4-MXP (4-MeO-DPD) 461nM

Zgodnie z subiektywnymi efektami, difenidyna nie ma powinowactwa do transportera serotoniny, ani receptorów 5-HT. Pozostałe substancje również.

Za to difenidyna ma powinowactwo do transportera dopaminy (Ki=317nM), 2-MXP ma pomijalne (2915nM). Dlatego difenidyna ma wejście (zwłaszcza przy waporyzacji), MXP jest nijakie.

3- i 4-MXP nadawałyby się na stimy. 3-MXP ma 88nM do DAT i 325nM do NET. 4-MXP ma w miarę selektywne powinowactwo do DAT (157nM) co przy 461nM do NMDA jest niezłym wynikiem.

No i sigma:
Difenidyna ma tutaj podobne wartości do 4-MeO-PCP! sigma1/sigma2 290/193 (4-MeO-PCP ma 296/143)
To że difenidyna uspokaja a 4-MeO-PCP stymuluje wynika prawdopodobnie z proporcji sigma:NMDA. Dochodzi jeszcze różnica w Ki do NET (diph 2808nM, 4-MeO-PCP 713nM).
2-MXP ma 124/508. Ciekawe czy stąd się biorą przypały po dużych dawkach...

Zagadka: DPD ma 18nM do NMDA. To bardzo mała wartość, nie pokrywa się z dużym dawkowaniem tej substancji, MXE ma 257nM. O co chodzi?

Wnioski praktyczne: difenidyna naprawdę oddziałuje na dopaminę, a MXP jest bardziej selektywnym antagonistą NMDA od difenidyny (pomijając sigmę).
Rejestracja: 2010
Użytkownik nieaktywny
  • 1768 / 97 / 0


Tu masz nieco starszy art:
http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1 ... .1800/full

http://jat.oxfordjournals.org/content/e ... 6.full.pdf

Poszukaj przez te szukajke:
http://www.pubpdf.com/pub/25698777/Firs ... iphenidine

ogolnie o diphenidynie ciezko cos znalesc.
Możesz też szukać jako DPH, bo część naukowców wrzuca jako DPH.
Kolejny synonim DEP.
https://www.caymanchem.com/product/15518
(jesli post jest nieprzydatny zgłoś i niech wywalą) pozrawiam


Aaaa i jeszcze jedno - polecam poszukać "piperidine analogues" bodaj w patentach było kompedium o DPD i wszystkich analogach.
Szukajac DPD nie ma nic (lub jest mało) szukajac po pochodnych piperidyny jest tego od groma.

Dobre wiesci :)
NMDA receptor affinities of 1,2-diphenylethylamine and 1-(1,2-diphenyl-ethyl)piperidine enantiomers and of related compound

https://www.researchgate.net/publicatio ... _compounds
Mega kompedium wiedzy o NMDA

Przejrzyj:
https://www.researchgate.net/publicatio ... thylamines

NAjwazniejsze to znalesc odpowiednia fraze do szukania.
Nie wiem czy celowo zmieniane są nazwy/synonimy ale bardzo mocno utrudnia to szukanie.
Pozdrawiam

"Niektórzy twierdzą, że MDMA uratowało im życie". Żyjemy w epoce renesansu psychodelików

Rozmowa z Maciejem Lorencem, autorem książki "Czy psychodeliki uratują świat?", który na potrzeby swojej publikacji przeprowadził szereg rozmów z neuronaukowcami, zajmującymi się tą grupą substancji w swojej pracy.

Niektóre przedmieścia nie chcą marihuany

Naperville, Libertyville oraz Bloomingdale już postanowiły, że pozostaną wolne od rekreacyjnej marihuany. Kolejne miasteczka, w tym North Aurora, Deerfield, Bannockburn i Mokena wkrótce będą głosować w tej sprawie. Kilkanaście się nad tym zastawia.
Rejestracja: 2012
  • 1787 / 111 / 0


hydroksy pisze:
Zagadka: DPD ma 18nM do NMDA. To bardzo mała wartość, nie pokrywa się z dużym dawkowaniem tej substancji, MXE ma 257nM. O co chodzi?
Powinowactwo do NMDA powoduje zaburzenia pamięci, refleksu itp. prawda? W takim wypadku to wyjaśnia, dlaczego na Difenidynę mówi się 'trzeźwy dysocjant', a po MXE nieraz takie dziury, że połowy tripa nie pamiętam.
Rejestracja: 2010
Użytkownik nieaktywny
  • 1768 / 97 / 0


Uro - 18nM to wysokie powinowactwo
MXE to niesamowicie niskie powinowactwo.

Im wartość jest wyższa tym mniejsze powinowactwo.

Więc Twoje odczucie pokrywa sie z odczuciem hydroksy, ale kompletnie pokrywa sie z badaniem.
Hydroksy
tabela 2
https://www.gov.uk/government/uploads/s ... ne2012.pdf
http://www.bluelight.org/vb/archive/ind ... 49843.html
Rejestracja: 2012
  • 172 / 5 / 0


Już jakiś czas temu o tym pisałem - post. Fajnie, że to znalazłeś.

scalono - surv

Uważam, że silne pobudzenie katecholamin powoduje osłabienie dysocjacji. Stąd większe dawkowanie niż przy arylcykloheksaminach. Też już wcześniej pisałem, że MXP powoduje ogromną dysocjacje tylko tego zwyczajnie się nie czuje a można to odnotować na zejściu (że było naprawdę ciężko).
Posty: 5 Strona 1 z 1
Wróć do „Psychofarmakologia”
Na czacie siedzi 56 uczestników Wejdź na czata

Kto jest online

Użytkownicy przeglądający to forum: Obecnie na forum nie ma żadnego zarejestrowanego użytkownika i 0 gości