Charakterystyka i zestawienie farmakologiczne stymulantów, powinowactwa do receptorów NA, DA, 5-HT

Dział poświęcony licznej grupie pochodnych katynonu, oraz jemu samemu. Podstawą ich budowy jest 1-aryloizopropan-1-on-2-amina.
Więcej informacji: Beta-ketony w Narkopedii [H]yperreala

Moderator: Stymulanty

Posty: 70 Strona 6 z 7
Rejestracja: 2013
  • 1827 / 168 / 0


artur019 pisze:
...
randomuser118 pisze:
Czy mozna zrobic temat roboczy i temat wlasciwy ? bo w tym sie polapac coraz ciezej.
Milion badan przeplatanych prosbami i postami Artura...
Można. Niedługo porozdzielam posty Artura, i wkleję je do nowego tematu, żeby było na czysto. Chyba, że ktoś ma jakiś lepszy pomysł na ogarnięcie tego tematu?
Rejestracja: 2010
Użytkownik nieaktywny
  • 1768 / 95 / 0


Dersu Uzala pisze:
Ojj kurwa ja wjebałem się już dość dawno temu ale ostatnio chyba nieco przeginam - nie dość że kiedy brak hajsu na stuff z netu to kombinuję na wszelkie sposoby aby mieć hajs choćby na pakę czegoś z pseudoefką, kot leci średnio 3-4 razy w tygodniu - minimum jedna paka (o dziwo porządnie upichcony z jednej paki apsa też potrafi posmyrać nieco).
Ostatnio przerobiłem w dobę gieta 3-CMC, gieta heńka i 0,6 NEP'a. Hexa sypałem na cynfolię średnio po 50 mg, co stykało mi na 3-4 porządne buchy, i tak do końca wora, wciąż niedosyt. NEPa wciągałem - żałuję że nie sprawdziłem jak to się ma pod względem wapo. Przegiąłem nieco - oporowo sypałem trójkę, siedzę sobie przed kompem i czuję jak mi wjeżdża; wiecie, sodówa w bani, zaczyna się oczopląs i nagle urwał mi się film. Ocknąłem się (nie pamiętam czy zebrałem się z krzesła czy gleby, ale klawiatura była ujebana we krwi, nos opuchnięty). Poza tym na fazie nagminnie jebie mi się pamięć krótkotrwała, nie pamiętam gdzie wtryniłem samarki, ciągle szukam w książkach, pod stołem, a okazuje się że leżą gdzieś nieopodal na widoku. Poza tym dziwne, abstrakcyjne myśli w bani, gadam sam do siebie, w różnych językach, koncepcje zupełnie kosmiczne, zachowuję się jak pojeb...znacie te stany? ;)
BTW: co mi właściwie się przydarzyło? Dodam iż nie po raz pierwszy miałem zerwanie filmu po 3-CMC. Zespół dopaminowy? Czy skumulowanie się tych wszystkich gówien w organiźmie?
Dersu Uzala to wina dopaminy.Ktorys receptor odpowiada za przyjemnosc.
W ponizszym artykule masz opisana role dopaminy w uzaleznieniu. (a jak nie to musisz mi uwierzyc na slowo) impuls narkotykowy jest tak duzy ze ciezko go zastapic.
Jak przesledzisz temat to niektore aubstancje podnosza poziom dopaminy o 1000 procent.
https://www.duckduckgo.pl/url?sa=t&rct=j&q= ... R2nn4E2uGg
Ja juz staram sie nie ladowac w siebie dopaminergetykow. Przerzuilem sie na 4cmc pare miesiecy i juz nie ma takiego parcia na dopamine.

I pare pytan ode nie :
1)
3fph to antagonista receptorow NE
zrodlo http://www.duckduckgo.com/patents/US20130203752

to jak to jest ? ta liczba w tabeli opisuje jak mocno blokuje NE czy jak ?

2)Ja np pv8 zle znosze, ale 2fa/2fma/3fa/4fma to zbawienie.
http://jpet.aspetjournals.org/content/3 ... l.pdf+html
Przekopalem troche zrodel i nie ,moge znalesc kt0re receptory fluorowce ruszaja (d1?d2?)
i Tu:
http://jpet.aspetjournals.org/content/320/2/627.full#T1
Czy one nie dzialaja "wybiorczo" tylko zalewaja mozg dopamina ?
A tu tekst o 3cmc(pisales pamietam)
i tez jak w wiekszosci nie ma podzialu aczkolwiek te 2 opcje mnie najbardziej interesuja. :)

3 i na koniec ulubiny klef :)
Chloride has been proven necessary for serotonin molecule transport through hSERT, but it
may simply be binding at an allosteric site and not actually transported across the
membrane with sodium and serotonin (De Felice, 2016). More future experiments are
needed to truly understand chloride’s distinct role at the monoamine transporters.

Czy mi sie wydaje czy oni nadal do konca nie rozumieja zasady dzialania chloru na ser?
Zrodlo
http://scholarscompass.vcu.edu/cgi/view ... ontext=etd

Scalono - SRTN

4) jakas dziwna publikacja.. dane sie zgadzaja ale jakby ktos na kolanie pisal
https://www.eapcct.org/publicfile.php?f ... Madrid.pdf

5)tu mamy tylko udzial procentowy, czy mozesz wrzuci w 1 miejsce iph/eph/mph
https://www.researchgate.net/publicatio ... _Liability

Scalono - SRTN

6) i ostatnia prosba - zinterpretuj wyniki modafinilu i analogow ?
Czy jest to adrafinil ?
https://www.duckduckgo.com/patents/WO2008086483A2?cl=en
http://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/jm401754x

Scalanie - SRTN

kogos kto kuma te badania prosze o interpretacje:
Kod: Zaznacz cały
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4123976/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4863555/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4843193/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2380209/?page=1
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4422191/?report=reader
w ktoryms z badan bylo jasne stwierdzenie, ze nootropy cudow nie czynia. Pomagaja rozwijac nasze mozliwosci na ich miare. nie naprawia popalonych stykow, pomoga rozwinac to co mamy.

Jakby bylo malo :
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/?term=n ... s+clinical

Posiadanie w czynie ciągłym

...czyli pół kilograma marihuany na raty okiem prawnika.

Urugwaj rozpoczyna eksport marihuany

Urugwaj, pierwsze państwo na świecie, które zalegalizowało tzw. rekreacyjne korzystanie z marihuany, teraz staje się pierwszym krajem Ameryki Łacińskiej, które będzie eksportowało marihuanę do krajów, gdzie może być ona używana w celach medycznych - informuje AFP.
Rejestracja: 2010
Użytkownik nieaktywny
  • 1768 / 95 / 0


W zwiazku z opadajacym zainteresowaniem tematem rozsylam do pewnego grona hyperrealerowiczow to co udalo mi sie nazbierac.
Jest tego multum...

Moja prosba - przejrzyjcie i ocencie co sie nadaje a co nie.
niestety w plikach mamy tez troche smieci "jak sprzedac DOM drozej" itd
Chodzi mi o wdrozenie czegos na ksztalt biblioteki chemicznej. Wiecej info na pw/mailem.

na te chwile maile dostali tylko uzytkownicy wpisani do SZLACHTY plus SyneqPL
Rejestracja: 2010
Użytkownik nieaktywny
  • 1768 / 95 / 0


Prosilbym o nie laczenie postow przez najblizsze 2-3 dni to moze sie Arturo zlituje i wpadnie zajrzec :)

artur019 pisze:

3-BMC - uwolnienie NE / DA / 5-HT liczone poprzez analogię 3-CMC do 4-CMC, niestety bardzo przybliżone o nie wiadomo jak sztywne są ramy tej analogii
Uwolnienie noradrenaliny: 66.8(chociaż ja tutaj celowałbym w lekko poniżej 60 gdzyż sam nie jestem pewnien wartości uwolnienia noradrenaliny w przypadku 4-CMC.
Uwolnienie dopaminy: 50.8
Uwolnienie serotoniny: 171.4

Proporcje 1.3 / 1 / 3.4

Procentowy udział neurotransmitterów w odczuwalnych efektach: 38.4% / 41.3% / 20.3%

Oczywiście wszystko w (nM)

Niestety spodziewam się równie powolnego wejścia a co za tym idzie, nawet jeżeli 3-BMC powstanie na dużą skalę... nie zdobędzie wielu fanów tylko samych koneserów, którym czekanie 45min aż załaduje się bombka nie robi różnicy(swoją drogą 4-BMC w ilości 250mg nosem robiło coś ala mefedronowy nieogar, ale niszczyło w nosie wszystko po swojej drodze razem z włoskami. :scared:
http://scidok.sulb.uni-saarland.de/voll ... nslauf.pdf
New cathinone-derived designer drugs 3-bromomethcathinone and 3-
fluoromethcathinone: studies on their metabolism in rat urine and human
liver microsomes using GC-MS and LC-high-resolution MS and their
detectability in urine

Wiem, że takie publikacje pomagały przy wyliczeniach.
3bmc jest pewnie od dawna na rynku...
Rejestracja: 2013
  • 1629 / 158 / 0


5-API, 5-IT, PAL-571; 5-(2-Amiopropyl)indole;

[ Grafika zewnętrzna - wgrywaj jako załącznik aby była widoczna bezpośrednio ]

[ Grafika zewnętrzna - wgrywaj jako załącznik aby była widoczna bezpośrednio ]

Substancja, która bardzo krótko gościła na światowym rynku RC, w Polsce trochę dłużej, ale nie trwało to więcej niż rok, może półtora. Z raportów użytkowników ciężko wywnioskować jakie były dokładne efekty tej substancji gdyż pod tą nazwą latało kilka związków, m.in, 5-APB oraz 5-APDB. Samo w sobie 5-API charakteryzowało się długim, wręcz ekstremalnie długim czasem "ładowania", który trwał nawet do 3h i był to najprzyjemniejszy etap działania substancji. Zresztą, przy każdej substancji najprzyjemniejsze jest jej wchłanianie i reakcja organizmu na nią oprócz psychodelików. Sam peak substancji potrafił trwać 4-6h i potem delikatnie odpuszczać przez następne 4h najczęściej nie pozostawiając po sobie nawet złego humoru. Inaczej bywało przy redosingu - wtedy igrało się ze śmiercią, a na drugi i trzeci dzień było się wrakiem czł... ćpuna %-D. Niestety substancja zebrała spore żniwo wśród użytkowników RC gdyż okazała się silnym inhibitorem monoaminooksydazy jednocześnie indukując wyzwolenie noradrenaliny, dopaminy oraz serotoniny. Profil farmakologiczny tej substancji nie był wtedy znany i dla wielu osób, które wrzuciły od razu na start 150mg była to bomba z opóźnionym zapłonem, eksplodująca po około 4-6 godzinach zespołem serotoninowym. Poniżej wyjaśnienie mechanizmu działania "bomby z opóźnionym zapłonem"

Wartości uwolnienia neurotransmitterów EC50(nM) dla noradrenaliny / dopaminy / serotoniny:
Uwolnienie noradrenaliny / dopaminy / serotoniny : 12.3 / 13.9 / 108.4

Proporcje: 1 / 1.13 / 8.81 - przypominając, że mniejsza liczba oznacza silniejsze uwolnienie danego neurotransmitera wyraźnie widać, że był to bardzo zbalansowany i czysty stymulant z wyraźnym akcentem serotoninowego spełnienia co czyniło tą substancję wybitnie rekreacyjną. Dodatkowo całkowity czas działania tej substancji wahał się w przedziale czasowym 8-12h więc była to świetna używka do wrzucenia w domu i udania się do klubu bez stresu, że w środku trzeba będzie walić po kiblach bombki czy nosy.
Procentowy udział neuroprzekaźnika w produkowanym stanie umysłu 30.3% / 29,9% / 6,5% - mimo tylko 6,5% udziału serotoniny w całym działaniu była ona od początku odczuwalna w efektach mocniej niż to wygląda właśnie przez to, że 5-API jest iMAO.

A teraz mechanizm bomby z opóźnionym zapłonem - przykładowy scenariusz: Seba testuje nową substancję. Niestety Seba jest przyzwyczajony do amfetamin i ketonów, więc po zarzuceniu początkowej dawki 50mg, rozczarowany faktem, że po 1h nic się nie dzieje postanawia zarzucić 2x tyle czyli dodaje sobie do herbaty 100mg i wypija. Nagle po 2h seba zaczyna czuć się zajebiście, ale mimo tego substancja coś mu za wolno wchodzi więc wypija z Jupikiem jeszcze 50mg i udaje się na balet. Po 5h Seba jest tak wyjebany, że cały parkiet jest jego, ale w mózgu Seby zaczyna się dziać coś niepokojącego - mimo słabego uwolnienia serotoniny w porównaniu do noradrenaliny i dopaminy, po 200mg efekt iMAO i uwolnienia serotoniny prowadzi do jej kumulacji osiągając 1500-2000% bazowego poziomu, a przecież to dopiero połowa czasu działania substancji. Nagle seba pada na kafelki w drgawkach z pianą na ustach i wywróconymi oczami. Jeżeli trafi szybko do szpitala to jeszcze może go odratują i czeka go rok rehabilitacji o ile nie zostanie warzywem do końca życia - tak właśnie skończyło ponad 30 osób głównie w krajach skandynawskich, wieść rozeszła się na świat i ban na 5-API obowiązuje praktycznie wszędzie.

Podsumowując czas działania:
Onset: 1,5-3h
Come up: 2-3h
Peak: 4-6h
Coming down: 4h

Oraz taka mała dygresja: podejrzewam, że jeżeli zamienić w strukturze grupę aminową na grupę metyloaminową można otrzymać znacznie bardziej bezpieczną substancję, przykładu teraz nie podam ale w pewnej publikacji nt. substancji będącymi iMAO gdy zamiast pierwszorzędowej aminy(-NH2) była metyloamina(-NHCH3) to właściwości inhibicji monoaminooksydazy znikały całkowicie lub spadały kilkukrotnie tak, że można było je pominąć. Osobiście czekam z niecierpliwością, aż ktoś wykopie tą strukturę z odmętów zbanowanych RC i stworzy 5-MAPI - godnego następce 5-MAPB oraz możliwe, że substancję równą MDMA. Niestety mogę czekać wieczność... I wy też huehue. :-D

PS. Dawkowanie wynosi 10-60mg. Bezpieczna dawka graniczna to 75mg. Oczywiście mówimy o substancji o czystości około 98%.
Rejestracja: 2012
  • 1737 / 132 / 0


Wiesz może jakie są wartości dla 5-DBFPV?
Rejestracja: 2010
Użytkownik nieaktywny
  • 1768 / 95 / 0


Rejestracja: 2010
Użytkownik nieaktywny
  • 1768 / 95 / 0


Mały update
(posta zgłosze, ale prosze ten powyzszy podpiac pod ten)
In Silico Study of Cathinone and Metabolites affinities towards Dopamine Receptors D1 and D2
https://www.researchgate.net/publicatio ... _D1_and_D2

Synthetic cathinone pharmacokinetics, analytical methods, and toxicological findings from human performance and postmortem cases
https://www.researchgate.net/publicatio ... rtem_cases

Interactions of Cathinone NPS with Human Transporters and Receptors in Transfected Cells
https://www.researchgate.net/publicatio ... cted_Cells

I opis mexedronu
https://www.researchgate.net/publicatio ... mephedrone
Rejestracja: 2013
  • 1629 / 158 / 0


Naphedrone; Nephedrone; BMAPN; 2-(methylamino)-1-(naphthalen-2-yl) propan-1-one.

[ Grafika zewnętrzna - wgrywaj jako załącznik aby była widoczna bezpośrednio ]

Na tę chwilę związek jedynie fikcyjnie istniejący w jednej publikacji medycznej, ale o możliwie bardzo dużym potencjale rekreacyjnym i możliwe, że ktoś zainteresuje się syntezą, bo jest banalna ja samego metkatynonu czy innego tam mefedronu(oczywiście dla ludzi w fachu). Wnioskuje to po badaniach przeprowadzonych nad naftalenopochodną metamfetaminy gdzie wartości uwolnienia monoamin zmieniły się z dopaminergicznego rzeźnika monoamin, króla stymulantów w (przynajmniej na papierze) związek o silnych właściwościach empatogennych, euforycznych i lekko psychodelicznych. Na szczęście dla ketoniarza krupa ketonowa kasuje wszelkie powinowactwa do receptorów serotoninowych 5HT2x więc psychodeliczne działanie zostaje "wykasowane". Ciekawym jest to jak wygląda proporcja uwolnienia monoamin po takiej modyfikacji szkieletu metkatynonu i metamfetaminy. Z metamfetaminą było tak:
Metamfetamina(prawoskrętny izomer) EC50(noradrenalina/dopamina/serotonina) w nM:
12.3 / 24.5 / 736
Procentowy odczuwalny udział neuroprzekaźników w odczuwanym haju ~ 65%/ 30% / 5%

Metamnetamina(naftalenopochodna metamfetaminy)EC50(noradrenalina/dopamina/serotonina) w nM:
34 / 10 / 30
Procentowy odczuwalny udział neuroprzekaźników w odczuwanym haju ~ 27% / 43% / 30%
Idąc tą prostą analogią można oszacować bardzo niedokładnie, ale jednak w jakimś stopniu, jak będzie zachowywać się Nephedron:
Metkatynon(wartości dla racematu zaczerpnięte z publikacji nt. 3-CMC) EC50(noradrenalina/dopamina/serotonina) w nM:
22.5 / 50 / 4300
Procentowy odczuwalny udział neuroprzekaźników w odczuwanym haju ~ 70%/ 30% / 0%

Nephedron(naftalenopochodna metkatynonu, racemat) EC50(noradrenalina/dopamina/serotonina) w nM:
62.2 / 20.4 / 175.3
Procentowy odczuwalny udział neuroprzekaźników w odczuwanym haju ~ 38%/ 46% / 32%
A teraz porównajcie sobie Wasze ulubione procenty i "ecki" z klefami/mefami/czym tylko chcecie i oceńcie sami czy związek jest godny uwagi. Napewno jego silna lipofilowość to duży atut. Nie wiem tylko w jakim tempie pokonuje barierę krew-mózg, ale zgaduję, że wystarczająco szybko. :) Pytaniem pozostanie jak rajdy na takiej strukturze odbiłyby się na zdrowiu zdrowego ketoniarza. %-D

Teoretyczne dawkowanie byłoby wtedy w przedziale 60-200mg zależnie od drogi podania
Rejestracja: 2015
  • 989 / 40 / 0


Nie ma czegoś takiego jak zdrowy ketoniarz %-D. Ale sam związek wydaje się być dość obiecujący, chętnie bym stestował, ale w Polsce to niewiadomo czy kiedykolwek będzie jak dużo równie dobrze w teorii wyglądających nadal nie wprowadzono, a może byłby to przełom na chuja wartej od lipca 15' scenie RC...
Posty: 70 Strona 6 z 7
Wróć do „Katynony (β-ketony)”
Na czacie siedzi 83 uczestników Wejdź na czata

Kto jest online

Użytkownicy przeglądający to forum: Obecnie na forum nie ma żadnego zarejestrowanego użytkownika i 0 gości