Allosteria – zmiana powinowactwa chemicznego białka do cząsteczek [...], przez zmianę struktury przestrzennej.

FrozenSynapse pisze:

Na polskiej wikipedii pod hasłem escitalopram jest napisane: Klasyfikowany do nowej podgrupy: ASRI (allosteric serotonin reuptake inhibitor).

Są 3 rysunki:
1) jest receptor i substancja która ma się do niego przyłączyć
2) substancja przyłącza się do receptora, ale..
3) w wyniki jego nieprawidłowego kształtu cząsteczka jest rozrywana przez co neuroprzekaźnik nie działa do końca jak powinien

Czyli co ? Substancja będąca allosteryczną (jak escitalopram) jest w stanie powiedzmy zmienić kształt receptora serotoninowego tak, aby się ona do niego w odpowiedni sposób przyłączała (cząsteczka nie byłą rozrywana - jak na schemacie) ?

Z drugiej strony gdzieś czytałem, że to jest klasyczny SSRI o mniejszych efektach ubocznych, a słowo 'allosteric' dorobiła sobie firma, która owy lek stworzyła :) Ale nie o tym mowa, więc tą kwestię można pominąć milczeniem.

Berig pisze:

...

Także i to badanie miało charakter wieloośrodkowy i obejmowało 44 ośrodki w 8 krajach Europy. Pacjenci otrzymywali 10-20 mg escitalopramu (146 osób) lub 75-150 mg wenlafaksyny XR (142 osoby). Jeśli chodzi o efektywność leczenia nie stwierdzono tu różnic natomiast różnice
dotyczyły większej szybkości uzyskania odpowiedzi klinicznej na leczenie i osiągnięcia remisji w grupie pacjentów otrzymujących escitalopram. W analizie statystycznej pacjenci otrzymujący escitalopram ujawniali odpowiedź na leczenie 4,6 dnia wcześniej niż leczeni wenlafaksyną. Spośród pacjentów którzy uzyskali remisję, pacjenci otrzymujący escitalopram osiągali ją statystycznie o 6,6 dnia szybciej. Tak więc omówione wyżej wyniki badań wskazują na to, że escitalopram jest lekiem bardziej skutecznym klinicznie od citalopramu.

Uroboros pisze:

No ja zrozumiałem, że oddziałuje na receptory opioidowe w pewien sposób tak jak metadon czy bupra - wysyca receptory. I ćpać się odechciewa. Właśnie jadę do psychiatry, to co, próbować go ogarniać? Bo mi SSRI już całkiem odstawili, a to też niedobrze.