38
	Zopiklon* S. Sidorowicz
	Zopiklon (Imovane) jest pochodną cyklopirolonu; wzór chemiczny leku przedstawiono na ryc. 38-1. DZIAŁANIE FARMAKOLOGICZNE Zopiklon jest przedstawicielem niebenzodiazepinowych leków nasennych, działającym jednak jako pełny agonista receptora benzodiazepinowego, a więc w obrębie kompleksu GABA-A-receptor-kanał chlorowy. Wykazuje pewne powinowactwo do określonych struktur mózgowych, takich jak kora, hipokamp i móżdżek. Lek nie ma działania obwodowego. Dzięki takim właściwościom wywołuje mniej objawów niepożądanych niż benzodiazepiny. Zopiklon szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi w ciągu 1/2 h. Biodostępność sięga 80%. Okres półtrwania wynosi 3,5-6,5 h, działa więc krótko. Dzięki dużej lipofilności szybko przenika do tkanek. Jest metabolizowany w wątrobie, a jego metabolity są nieczynne. Wydalają się one głównie z moczem (80%) i kałem (16%); tylko około 4% leku wydala się w nie zmienionej postaci. U osób dorosłych 45% leku wiąże się z białkami krwi (25% u osób w podeszłym wieku).
	Ryc. 38-1. Budowa cząsteczkowa zopiklonu Zopiklon charakteryzuje się innym niż benzodiazepiny profilem działania klinicznego. Działa silniej oraz szybciej nasennie i uspokajająco, wykazuje zaś słabsze działanie przedwiekowe, zwiotczające mięśnie i przeciwdrgawkowe. Zopiklon wpływa korzystnie na czas trwania, jakość i latencję snu. Pogłębia sen, zmniejsza liczbę przebudzeń w nocy i nad ranem. Dawka 7,4 mg jest porównywalna z dawką 1 mg flunitrazepamu, 15-30 mg flurazepamu i 5 mg nitrazepamu. Lek nie kumuluje się w organizmie osób w podeszłym wieku oraz z niewydolnością nerek. WSKAZANIA Krótkotrwałe (nie przekraczające 4 tyg.) leczenie zaburzeń snu.
	Rozdział napisany specjalnie do wydania polskiego

	206 Farmakoterapia w zaburzeniach psychicznych WSKAZÓWKI KLINICZNE Standardowa dawka leku wynosi 7,5 mg (1 tabl.) 30 min przed snem. Zakres dawkowania: 3,75 - 15 mg na noc. U chorych z niewydolnością nerek oraz u osób w podeszłym wieku podaje się mniejsze dawki (3,75 mg, tj. 1/2 tabl.). U chorych z marskością wątroby wydłuża się okres półtrwania i eliminacji leku, należy więc zachować ostrożność nawet podczas leczenia niższymi dawkami. Podobna zasada obowiązuje podczas terapii bezsenności u pacjentów z chorobami układu oddechowego. Leczenie nie powinno trwać dłużej niż 4 tygodnie. Przeciwwskazania: niewydolność oddechowa, miastenia, ciąża, karmienie piersią, nadwraż­liwość na lek, wiek poniżej 15 r.ż., nadużywanie alkoholu lub innych substancji psychoaktywnych. DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE Objawy niepożądane występują rzadko. Około 3 5% osób skarży się na metaliczny lub gorzki smak i suchość w ustach. Rzadziej obserwowano ogólnie złe samopoczucie, uczucie zmęczenia następnego dnia i nużliwość, senność, bóle i zawroty głowy, nudności, trudności ze skupieniem uwagi, koszmary senne, bóle w nadbrzuszu, objawy alergiczne, przemijające łagodne podniecenie po przebudzeniu, drgawki. W porównaniu z benzodiazepinami rzadziej wywołuje męczliwość, zaburzenia koordynacji psychoruchowej czy niepamięć następczą. Należy uprzedzić pacjenta, że lek może wydłużać czas reakcji. W odróżnieniu od benzodiazepin działanie zopiklonu nie słabnie w drugim tygodniu stosowania; ma on niższy potencjał uzależniający. Po jego nagłym odstawieniu rzadko pojawiają się objawy abstynencyjne: pobudzenie, lęk, bóle mięśni, drżenia, bezsenność, koszmary senne, nudności, wymioty, napady drgawkowe (nie wyłączając stanu padaczkowego) i bezsenność z odbicia. Opisywano reakcje paradoksalne na lek w postaci ostrych zespołów psychotycznych, zaburzeń świadomości oraz podniecenia psychoruchowego. Z odchyleń w badaniach laboratoryjnych w trakcie stosowania leku donoszono o podwyższeniu stężenia cukru i bilirubiny we krwi oraz hipokaliemii. INTERAKCJE Nie należy łączyć zopiklonu z alkoholem, gdyż następuje potencjalizacją działania obu środków. Niewskazane jest także podawanie go podczas terapii lekami hamującymi o.u.n., a szczególnie trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi oraz lekami neuroleptycznymi. Przedawkowanie zopiklonu objawia się śpiączką i niewydolnością oddechową; w leczeniu zatrucia należy podać antagonistę receptora benzodiazepinowego (flumazenil).

Kategorie