|
10
|
||
|
Buspiron
tłum. M. Rzewuska
|
||
|
Buspiron (Spamilan, BuSpar) jest
nowym lekiem, pochodną azaspironu. Jest inny niż
benzodiazepiny; bywa stosowany jako ważny środek
alternatywny w leczeniu zaburzeń lękowych (ryc. 10-1).
Poza działaniem przeciwlękowym wywiera wpływ uspokajający
i nasenny. W odróżnieniu od benzodiazepin cechuje go
słaby potencjał uzależniający; nie powoduje objawów
odstawienia, sedacji ani upośledzenia zdolności
poznawczych.
DZIAŁANIE
FARMAKOLOGICZNE
Buspiron dobrze wchłania się z
przewodu pokarmowego, niezależnie od tego, czy jest
przyjmowany z posiłkiem; jest metabolizowany przez
wątrobę i nerki. Osiąga maksymalne stężenie we krwi po 60
- 90 min od podania. Krótki okres półtrwania (2-11 h)
oraz brak aktywnych metabolitów umożliwiają stosowanie
buspironu trzykrotnie w ciągu doby.
W odróżnieniu od benzodiazepin i
barbituranów, których działanie jest związane z
kompleksem GABA-kanał chlorowy, buspiron nie działa na
ten kompleks. Działanie jego wynika raczej z wpływu
agonistycznego lub częściowo agonistycznego w stosunku do
receptorów serotoniner-gicznych 5-HT1A. Niektóre
doniesienia świadczą o wpływie buspironu na neurony
dopaminergiczne, ale nie wiąże się to z właściwościami
klinicznymi ani z profilem objawów niepożądanych.
WSKAZANIA
Podstawowym wskazaniem do
stosowania buspironu są zaburzenia lękowe, zwłaszcza
zaburzenie lękowe uogólnione. Wiele doniesień wskazuje na
przydatność buspironu w opanowywaniu lęku i zachowań
agresywnych u osób z zaburzeniami osobowości. Można go
stosować w leczeniu zaburzeń emocjonalnych i zachowania u
pacjentów ze zmianami organicznymi o.u.n. i u osób w
podeszłym wieku. Jest stosowany jako lek dodatkowy
nasilający działanie fluoksetyny (Prozac) w depresjach i
w zaburzeniach obsesyjno-kompulsyjnych. Szereg badań
świadczy o tym, że nie jest skuteczny w lęku napadowym.
Ze względu na odmienny mechanizm działania nie zaleca się
go stosować w zespołach odstawienia benzodiazepin,
alkoholu i innych leków o działaniu uspokajającym.
Dostępne dane przemawiają za tym, że jest bezpieczny i
skuteczny u osób w starszym wieku; u chorych tych jest
stosowany w dawkach takich samych jak u ludzi
młodszych.
Równoczesne podanie buspironu i
benzodiazepin ma zarówno dobre, jak i złe strony.
Dobroczynne działanie benzodiazepin pojawia się
natychmiast po zażyciu leku, a pełny efekt
O
|
||
|
||
|
Ryc. 10-1. Budowa cząsteczkowa
buspironu
|
||
|
90 Farmakoterapia w zaburzeniach
psychicznych
kliniczny występuje w ciągu
niewielu dni leczenia. Buspiron nie wywiera
natychmiastowego działania, a efekt leczenia pojawia się
po 2-4 tyg. od początku terapii. Niekiedy natychmiastowy
efekt sedatywny benzodiazepiny jest pożądany, ale
działanie to jest powiązane z upośledzeniem motorycznym i
funkcji poznawczych, np. pamięci. Największym zagrożeniem
związanym ze stosowaniem benzodiazepin jest ich potencjał
uzależniający i ryzyko wystąpienia objawów
abstynencyjnych po przerwaniu leczenia. Buspiron jest
wolny od tych działań (nawet u osób z grupy dużego ryzyka
uzależnienia).
Opisano zwiększony efekt
terapeutyczny w depresjach po dołączeniu buspironu do
leków przeciwdepresyjnych i w połączeniu z pindololem
(Visken) antagonistą receptorów
beta--adrenergicznych.
WSKAZÓWKI KLINICZNE
Buspiron jest dostępny w
tabletkach po 5 i 10 mg, zazwyczaj leczenie rozpoczyna
się od 5 mg doustnie 3 x dz. Co 2 - 3 dni dawkę można
stopniowo zwiększać o 5 mg do 15 - 30 mg. Dawka
maksymalna wynosi 60 mg na dobę.
W leczeniu pacjentów, którzy
dotychczas nie przyjmowali benzodiapezin, buspiron jest
równie skuteczny jak one; nie jest jednak równie
efektywny u tych chorych, którzy uprzednio byli leczeni
benzodiazepinami. Przyczyną tego prawdopodobnie jest brak
działań euforyżującego i sedatywnego, występujących
bezpośrednio po zażyciu benzodiazepin. Największym
problemem klinicznym jest rozpoczynanie leczenia
buspironem u pacjentów, którzy przyjmują benzodiazepiny.
W tych przypadkach są dwie możliwości: po pierwsze, można
powoli odstawiać benzodiazepiny i stopniowo włączać
buspiron; po drugie, możliwe jest rozpoczęcie leczenia
buspironem, kontynuując podawanie benzodiazepin, i
dopiero po 2-3 tyg. podawania buspironu powoli odstawia
się benzodiazepiny. Niektóre wstępne doniesienia
wskazują, że w stanach lęku, w których ani buspiron, ani
benzodiazepiny nie dały poprawy, skuteczne może być
stosowanie łączne obu leków. Buspiron można stosować u
osób w starszym wieku; nie ma doniesień o stosowaniu leku
u dzieci.
OBJAWY NIEPOŻĄDANE
Najczęstszymi objawami
niepożądanymi podczas stosowania buspironu są: bóle
głowy, nudności, zawroty głowy, nerwowość, nadwrażliwość
na światło, suchość w ustach, biegunka i rzadko
bezsenność. Buspiron nie powoduje senności; niektórzy
pacjenci zgłaszają nieznacznie nasilony niepokój, ale
objawy te mogą być związane z niepełnym ustąpieniem lęku.
Nie opisano zgonów po przedawkowaniu buspironu, a średnia
dawka śmiertelna jest 160-550 razy większa od
terapeutycznej. Należy zachować ostrożność podczas
leczenia buspironem pacjentów ze schorzeniami nerek lub
wątroby, a także kobiet w ciąży i karmiących piersią,
chociaż nie wiadomo, czy lek przenika do mleka.
INTERAKCJE
W jednej publikacji doniesiono o
zwiększeniu stężenia haloperydolu we krwi podczas
łącznego stosowania z buspironem. Buspironu nie wolno
stosować u osób leczonych inhibitorami monoaminooksydazy
(IMAO); przed włączeniem leków z grupy IMAO wymagany jest
odstęp co najmniej dwutygodniowy.
Buspiron nie wykazuje krzyżowej
tolerancji z benzodiazepinami, alkoholem i barbituranami,
należy więc zachować ostrożność przy włączaniu go u
pacjentów, którzy używali bądź nadużywali leków
działających depresyjnie na o.u.n.
Więcej na ten temat zob. w: T.W.
Uhde, M.E. Tancer: Buspirone, CTP/VI, rozdz.
32.9, s. 1957-1961.
|
||
Komentarze
nie działania farmakologiczne
nie działania farmakologiczne a farmakokinetyczne, albo farmakokinetyka po prostu