Psychofarmakologia 10 - Buspiron

Psychofarmakologia 10 - Buspiron

10
Buspiron
tłum. M. Rzewuska
Buspiron (Spamilan, BuSpar) jest nowym lekiem, pochodną azaspironu. Jest inny niż benzodiazepiny; bywa stosowany jako ważny środek alternatywny w leczeniu zaburzeń lękowych (ryc. 10-1). Poza działaniem przeciwlękowym wywiera wpływ uspokajający i nasenny. W odróż­nieniu od benzodiazepin cechuje go słaby potencjał uzależniający; nie powoduje objawów odstawienia, sedacji ani upośledzenia zdolności poznawczych.
DZIAŁANIE FARMAKOLOGICZNE
Buspiron dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, niezależnie od tego, czy jest przyjmowany z posiłkiem; jest metabolizowany przez wątrobę i nerki. Osiąga maksymalne stężenie we krwi po 60 - 90 min od podania. Krótki okres półtrwania (2-11 h) oraz brak aktywnych metabolitów umożliwiają stosowanie buspironu trzykrotnie w ciągu doby.
W odróżnieniu od benzodiazepin i barbituranów, których działanie jest związane z komplek­sem GABA-kanał chlorowy, buspiron nie działa na ten kompleks. Działanie jego wynika raczej z wpływu agonistycznego lub częściowo agonistycznego w stosunku do receptorów serotoniner-gicznych 5-HT1A. Niektóre doniesienia świadczą o wpływie buspironu na neurony dopaminergiczne, ale nie wiąże się to z właściwościami klinicznymi ani z profilem objawów niepożądanych.
WSKAZANIA
Podstawowym wskazaniem do stosowania buspironu są zaburzenia lękowe, zwłaszcza zaburzenie lękowe uogólnione. Wiele doniesień wskazuje na przydatność buspironu w opanowy­waniu lęku i zachowań agresywnych u osób z zaburzeniami osobowości. Można go stosować w leczeniu zaburzeń emocjonalnych i zachowania u pacjentów ze zmianami organicznymi o.u.n. i u osób w podeszłym wieku. Jest stosowany jako lek dodatkowy nasilający działanie fluoksetyny (Prozac) w depresjach i w zaburzeniach obsesyjno-kompulsyjnych. Szereg badań świadczy o tym, że nie jest skuteczny w lęku napadowym. Ze względu na odmienny mechanizm działania nie zaleca się go stosować w zespołach odstawienia benzodiazepin, alkoholu i innych leków o działaniu uspokajającym. Dostępne dane przemawiają za tym, że jest bezpieczny i skuteczny u osób w starszym wieku; u chorych tych jest stosowany w dawkach takich samych jak u ludzi młodszych.
Równoczesne podanie buspironu i benzodiazepin ma zarówno dobre, jak i złe strony. Dobroczynne działanie benzodiazepin pojawia się natychmiast po zażyciu leku, a pełny efekt
O
tmp9B0-1.jpg
Ryc. 10-1. Budowa cząsteczkowa buspironu
90 Farmakoterapia w zaburzeniach psychicznych
kliniczny występuje w ciągu niewielu dni leczenia. Buspiron nie wywiera natychmiastowego działania, a efekt leczenia pojawia się po 2-4 tyg. od początku terapii. Niekiedy natychmiastowy efekt sedatywny benzodiazepiny jest pożądany, ale działanie to jest powiązane z upośledzeniem motorycznym i funkcji poznawczych, np. pamięci. Największym zagrożeniem związanym ze stosowaniem benzodiazepin jest ich potencjał uzależniający i ryzyko wystąpienia objawów abstynencyjnych po przerwaniu leczenia. Buspiron jest wolny od tych działań (nawet u osób z grupy dużego ryzyka uzależnienia).
Opisano zwiększony efekt terapeutyczny w depresjach po dołączeniu buspironu do leków przeciwdepresyjnych i w połączeniu z pindololem (Visken) antagonistą receptorów beta--adrenergicznych.
WSKAZÓWKI KLINICZNE
Buspiron jest dostępny w tabletkach po 5 i 10 mg, zazwyczaj leczenie rozpoczyna się od 5 mg doustnie 3 x dz. Co 2 - 3 dni dawkę można stopniowo zwiększać o 5 mg do 15 - 30 mg. Dawka maksymalna wynosi 60 mg na dobę.
W leczeniu pacjentów, którzy dotychczas nie przyjmowali benzodiapezin, buspiron jest równie skuteczny jak one; nie jest jednak równie efektywny u tych chorych, którzy uprzednio byli leczeni benzodiazepinami. Przyczyną tego prawdopodobnie jest brak działań euforyżującego i sedatywnego, występujących bezpośrednio po zażyciu benzodiazepin. Największym problemem klinicz­nym jest rozpoczynanie leczenia buspironem u pacjentów, którzy przyjmują benzodiazepiny. W tych przypadkach są dwie możliwości: po pierwsze, można powoli odstawiać benzodiazepiny i stopniowo włączać buspiron; po drugie, możliwe jest rozpoczęcie leczenia buspironem, kontynuując podawanie benzodiazepin, i dopiero po 2-3 tyg. podawania buspironu powoli odstawia się benzodiazepiny. Niektóre wstępne doniesienia wskazują, że w stanach lęku, w których ani buspiron, ani benzodiazepiny nie dały poprawy, skuteczne może być stosowanie łączne obu leków. Buspiron można stosować u osób w starszym wieku; nie ma doniesień o stosowaniu leku u dzieci.
OBJAWY NIEPOŻĄDANE
Najczęstszymi objawami niepożądanymi podczas stosowania buspironu są: bóle głowy, nudności, zawroty głowy, nerwowość, nadwrażliwość na światło, suchość w ustach, biegunka i rzadko bezsenność. Buspiron nie powoduje senności; niektórzy pacjenci zgłaszają nieznacznie nasilony niepokój, ale objawy te mogą być związane z niepełnym ustąpieniem lęku. Nie opisano zgonów po przedawkowaniu buspironu, a średnia dawka śmiertelna jest 160-550 razy większa od terapeutycznej. Należy zachować ostrożność podczas leczenia buspironem pacjentów ze schorze­niami nerek lub wątroby, a także kobiet w ciąży i karmiących piersią, chociaż nie wiadomo, czy lek przenika do mleka.
INTERAKCJE
W jednej publikacji doniesiono o zwiększeniu stężenia haloperydolu we krwi podczas łącznego stosowania z buspironem. Buspironu nie wolno stosować u osób leczonych inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO); przed włączeniem leków z grupy IMAO wymagany jest odstęp co najmniej dwutygodniowy.
Buspiron nie wykazuje krzyżowej tolerancji z benzodiazepinami, alkoholem i barbituranami, należy więc zachować ostrożność przy włączaniu go u pacjentów, którzy używali bądź nadużywali leków działających depresyjnie na o.u.n.
Więcej na ten temat zob. w: T.W. Uhde, M.E. Tancer: Buspirone, CTP/VI, rozdz. 32.9, s. 1957-1961.

Kategorie

Komentarze

nie działania farmakologiczne a farmakokinetyczne, albo farmakokinetyka po prostu

Zajawki z NeuroGroove
  • Marihuana

No wiec tak. Chcialbym sie z wami podzielic moimi kilkoma Tripami na MJ. Nie

chce mi sie tego juz dusic w sobie. Ludzie z mojego otoczenia (oprocz kilku

osob, ktory mieli tez bad tripy) kompletnie nie wiedza co to jest prawdziwy

bad trip. Dla nich jest to zmula, jakas chujowa rozkmina itd. Wkurwia mnie

takie podejscie. Do rzeczy....

  • LSD
  • Pierwszy raz

Byłem szczęśliwy. Zdałem wszystkie przedmioty na 6 semestrze studiów, pozytywnie zacząłem wakacje. Chciałem doświadczyć wizualnych halucynacji. Czytałem wiele raportów i byłem bardzo pozytywnie nastawiony do LSD, próbując wcześniej grzybków halucynogennych w Holandii (trufli).

Całego tripa miałem przeżyć z moim przyjacielem. Podzieliliśmy jeden karton na pół i każdy miał zarzucić swoją część, jednak mój kolega zrezygnował ze względu na swój niepokojący stan psychiczny. Mimo tego towarzyszył mi w tripie i starał się mnie ogarniać przez cały czas.

  • Dimenhydrynat

Polecialysmy do apteki po 6 opakowan aviomarinu. Oklo

godziny 22 lyknelsmy po 15 na glowe, poczatkowo

probowalysmy sie wkrecac w haluny itp. jednak nic z tego

nam nie wychodzilo i zniechecone dzialaniem avio poszlysmy

spac ... tzn ja probowalam usnac a monika opowiadala

mi o jakiejs dyskotece ktra niby widzi za oknem...



wkurzalo mnie to strasznie ze nie da mi spac bo sama

  • Bromo-DragonFLY
  • Marihuana
  • Tripraport

dom + muzyka


Tytułem wstępu - kolejne "najprawdziwsze LSD", które okazało się być bromoważką. Nie wiem już co o tym myśleć - wiele osób na forum zarzekało się, że Śiwa to LSD. Możliwe, że ktoś faktycznie miał LSD na tym kartoniku, ale to co ja miałem na pewno nim nie było.

Dodam, że jeżeli Śiwa jest uznawana przez niektórych za mocny karton, to niestety jej moc jest znikoma w porównaniu z kwasem.

Krótko czas działania:
T+20 min – nienaturalne polepszenie humoru, gadatliwość
T+1 h – mrowienie ciała, dreszcze

randomness