REKLAMA




Psychofarmakologia 08 - Bromokryptyna

Psychofarmakologia 08 - Bromokryptyna

8_______
Bromokryptyna
tłum. M. Rzewuska
Bromokryptyna (Bromocorn, Parlodel) jest agoantagonistą dopaminergicznym, stosowanym przede wszystkim w leczeniu choroby Parkinsona (ryc. 8-1). Może być przydatna w leczeniu złośliwego zespołu neuroleptycznego. Jest coraz więcej danych, które przemawiają za stosowa­niem bromokryptyny w zespole odstawienia kokainy oraz w depresjach, chociaż w tym ostatnim przypadku tylko wówczas, gdy zawiodły standardowe metody leczenia. Dane kliniczne nie pozwalają jednoznacznie ocenić działania bromokryptyny w tych stanach (doniesienia o wynikach leczenia są sprzeczne).
DZIAŁANIE FARMAKOLOGICZNE
Bromokryptyna jest bardzo szybko, ale tylko częściowo (w mniej więcej 30%) wchłaniana z przewodu pokarmowego. Największe stężenie osiąga po 1,5 do 3 h po zażyciu doustnym. Nie zidentyfikowano jej aktywnych biologicznie metabolitów. Jest metabolizowana w wątrobie i wydalana z żółcią.
W zależności od dawki wywiera różne działanie na przekaźnictwo dopaminergiczne. W małych dawkach działa przede wszystkim na presynaptyczne receptory D2 jako agonista, hamując uwalnianie dopaminy. W większych dawkach działa wprost na receptory postsynaptyczne jako agonista dopaminy. To odmienne działanie wynika ze wzrostu wrażliwości receptorów presynaptycznych D2 na agonistów dopaminy.
WSKAZANIA
Wiele danych dowodzi, że bromokryptyna jest wskazana w leczeniu złośliwego zespołu neuroleptycznego, zespołu odstawienia kokainy i w depresji. Słabiej przekonujące są dane o jej przydatności w późnych dyskinezach, w maniach i w schizofrenii. W rzadkich przy-
tmp992-1.jpg
Ryc. 8-1. Budowa cząsteczkowa bromokryptyny
7 Farmakoterapia...
84 Farmakoterapia w zaburzeniach psychicznych
padkach może być przydatna w mlekotoku oraz w objawach pozapiramidowych spowodo­wanych przez neuroleptyki. Donoszono, że znosi objawy niepożądane związane ze stoso­waniem selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny: senność, znużenie i anorgazmię.
WSKAZÓWKI KLINICZNE
Bromokryptyna jest dostępna w tabletkach po 2,5 i 5 mg. Jeśli jest stosowana w czasie posiłku, to rzadziej występują nudności.
Złośliwy zespół neuroleptyczny
Skuteczność bromokryptyny w złośliwym zespole neuroleptycznym może wynikać z dwóch mechanizmów działania: po pierwsze, antagonizm dopaminergiczny może wpływać na termoregulacyjne funkcje w podwzgórzu; po drugie, antagonizm dopaminergiczny powoduje wydłużenie skurczu mięśni odwodowych. Agonista dopaminergiczny, jakim jest bromokryptyna, może teoretycznie przeciwdziałać tym objawom.
Rozpoznanie zespołu ma pierwszorzędne znaczenie w terapii. Pierwszym działaniem jest zaprzestanie stosowania leków przeciwpsychotycznych i wszczęcie postępowania podtrzymujące­go funkcje życiowe. Niezależnie od tego, czy zastosuje się bromokryptynę czy inne leki, wynik terapii zależy przede wszystkim od wczesnego rozpoczęcia leczenia Uważa się, że w leczeniu zespołu korzystny efekt dają również amantadyna (Viregyt, Symmetrel, Symadine) inny agonista dopaminergiczny i dantrolen (Dantrium), lek wpływający na obniżenie napięcia mięśni szkieletowych.
Leczenie bromokryptyna zazwyczaj rozpoczyna się od dawki 2,5 - 5 mg, podawanych doustnie 3 x dz. Dawkowanie można stopniowo zwiększyć do 60 mg w ciągu doby: lek stosuje się w dawkach podzielonych z jednoczesną kontrolą temperatury, napięcia mięśni i zaburzeń wegetatywnych. Leczenie prowadzi się przez 2-56 dni.
Zespół odstawienia kokainy
Bromokryptyny używa się zarówno do leczenia objawów odstawienia kokainy, jak i w długo­trwałej terapii uzależnienia. Badania kliniczne u tych pacjentów nie są dostatecznie udokumen­towane, a skuteczność nie jest pewna. Dopóki jednak nie będzie lepszych metod leczenia, można próbnie stosować w warunkach klinicznych bromokryptynę. W uzależnieniu od kokainy stosuje się bromokryptynę w dawce dobowej od 0,625 do 12,5 mg.
Depresje
Jakkolwiek w genezie zaburzeń afektywnych podkreśla się rolę serotoniny i noradrenaliny, w patomechanizmie choroby może mieć znaczenie także dopamina; depresje wiążą się z jej niedoborem, a manie z nadmiarem. W badaniach nad działaniem bromokryptyny w depresjach stosowano dawki dobowe od 2,5 do 200 mg, a odpowiedź na leczenie utrzymywała się co najmniej przez cztery dni (do czterech tygodni). Bromokryptynę można stosować w depresjach tylko w warunkach badania klinicznego i jedynie wówczas, gdy nie uzyska się poprawy po wielu próbach leczenia.
Lęk
Bromokryptyna może wywierać działanie przeciwlękowe, jeśli jest stosowana w dawce dobowej 10 mg, zwłaszcza w zespołach natręctw.
Bromokryptyna 85
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
Jako objawy niepożądane i związane z wielkością stosowanej dawki najczęściej występują nudności i zaburzenia funkcji przewodu pokarmowego. Niekiedy pacjenci zgłaszają bóle i zawroty głowy oraz senność. Może wystąpić reakcja paradoksalna objawiająca się zaburzeniami ruchowy­mi i objawami psychotycznymi. Bromokryptyna może wpływać na układ sercowo-naczyniowy, np. może zaostrzyć objawy dusznicy bolesnej.
Bromokryptynę należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z nadciśnieniem lub chorobami wątroby. Nie wolno jej stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.
INTERAKCJE
Stosowanie bromokryptyny jednocześnie z lekami wykazującymi działanie antydopaminergiczne (np. z fenotiazynami czy butyrofenonami) może osłabiać ich działanie lecznicze. Podawanie z lekami obniżającymi ciśnienie krwi zwiększa efekt hipotensyjny. Leku nie należy stosować jednocześnie z alkaloidami sporyszu, gdyż grozi to wzrostem ciśnienia i zawałem mięśnia sercowego. Znane są także interakcje bromokryptyny z estrogenami, progesteronem i lekami antykoncepcyjnymi.
Więcej na ten temat zob. w: H.I. Kapłan, B.J. Sadock: Other Pharmacological Therapies, CTP/VI, rozdz. 32.27, s. 2122-2129.

Kategorie

Zajawki z NeuroGroove
  • Dimenhydrynat

Moje pierwsze Avio.


Stopien zaawansowania: niski(mj sporadycznie, 1x Tussipeckt w przyszłosci

gałka muszkatałowa i benzydamina)


Substancja: Aviomarin


Metoda zażycia(nie po śmierci): doustnie 20x50mg


Set & setting: Dom, mieszkanie w bloku siostra tuż obok ojciec ma zaraz

wrócic z roboty, oczekuje haloonow


Efekty: Fajne Haloony, oszołomienie, poważne problemy z mową i rownowaga

  • Benzydamina

Zjedlismy po 20 tabletek Benalginu ok. godz. 21.30 . Kupilismy picie, ciastka i piwo (1 na 2och). Nastepnie udalismy sie do parku szczytnickiego, bo halo jest jak jest ciemno. Troche siedzielismy tab i oczekiwalismy na faze. Jak ja tego nie lubie ! Po ok 20 min. czulem sie lekko otumaniony, ale przeszlo mi po kilku minutach. Po godz. i 15 min balem sie, ze ten lek mnie nie zakreci. Wyszlismy z parku na ulice. Wtedy sie zaczelo! Patrze na kolesia, a z niego ida kleby przezroczystego dymu! Ze mna tak samo.

  • DOC
  • Etanol (alkohol)
  • Tripraport

Zimowy dzień, który dość szybko zamienił się w wieczór, a potem noc i w końcu ranek. Początek w lesie, później w mieszkaniu kumpla, parku i ostatecznie w knajpie. Kondycja i ogólny nastrój - tego konkretnego dnia w miarę nieźle, choć w szerszej perspektywie bez szału. W podróży towarzyszyli mi: P i S, z którymi tripowałem już kilka razy, oraz H i J, z którymi odbyłem jednego delikatnego tripa dwa miesiące wcześniej.

Wstęp: Trip był testem nowej substancji, dlatego też zaczynałem ostrożnie. W czasie zbierania informacji o DOCu, natknąłem się na informację, że 3mg to zalecana dawka. Wywnioskowałem, że 2mg też powinno dać jakieś efekty, zapewniając jednocześnie komfort, który dobrze mieć kiedy bierze się coś po raz pierwszy. Zwłaszcza zimą w lesie. Z nielicznych opisów wynikało, że DOC jest dosyć podobny do LSD. Moje oczekiwania były zatem wysokie. Opis jak zwykle po długim czasie (3 lata).

  • 4-HO-MET
  • Pierwszy raz

Set: Lekki strach i niepewność przed nieznaną substancją i związanymi z tym efektami, uczucie ciekawości, ekscytacja generalny nastrój dobry, lekko zmęczony, nastawiony na przeżycia mistyczne. Setting: Wraz z przyjacielem, puste mieszkanie, lekko zacieniony pokój z niewielkim punktowym źródłem światła, w tle leci cicho spokojna muzyka.

          Jako że jest to mój pierwszy raport, nie mam jeszcze wyuczonego schematu opisu doświadczenia, zatem poniższy tripraport może wydawać się niepełny lub napisany bardzo chaotycznie. Pomijając fakt, że od momentu doświadczenia minęło ponad dwa tygodnie (w momencie pisania tego tekstu, a pięć tygodniu w dniu publikacji) i nie wszystko już pamiętam, wiele z rzeczy, które widziałem lub doświadczyłem, jest mi niezmiernie ciężko wyjaśnić lub sensownie przedstawić.  No, ale do rzeczy:

randomness