TALK - Rozmowy [H]

[Krzysztofscorpion]

jn403.gif

(S)-1-(2-fluorofenylo)etylowy ester kwasu (S)-(1-azabicyklo[2.2.2]okt-3-ylo)-karbaminowego

JN403 to związek badawczy działający jako selektywny agonista receptora nikotynowego α7. Najprościej: pobudza on konkretny podtyp receptora acetylocholinowego w układzie nerwowym, a nie działa szeroko na wszystkie receptory nikotynowe.

Jego pełna nazwa chemiczna to (S)-(1-azabicyclo[2.2.2]okt-3-yl)-carbamic acid (S)-1-(2-fluorophenyl) ethyl ester. W badaniach opisano go jako częściowego agonistę α7, czyli takiego, który aktywuje receptor, ale nie maksymalnie. Dane źródłowe podają też wzór sumaryczny C16H21FN2O2 i masę cząsteczkową 292,35.

JN403 ma wysokie powinowactwo do ludzkiego receptora α7 i wykazuje silną selektywność wobec niego. W testach laboratoryjnych wywołuje napływ jonów wapnia i prądy komórkowe, ale jest słabszy wobec innych podtypów receptorów nikotynowych oraz kilku innych receptorów neuroprzekaźnikowych. Późniejsze badania pokazały, że działa bardzo różnie na receptor α7 i na mięśniowe receptory nikotynowe

W modelach zwierzęcych JN403 poprawiał pamięć i uczenie się, wpływał przeciwlękowo, przywracał prawidłowe „filtrowanie” bodźców sensorycznych i wykazywał działanie przeciwdrgawkowe oraz przeciwbólowe. Autorzy tych prac sugerowali, że związki tego typu mogą być przydatne w badaniach nad schizofrenią, chorobą Alzheimera, bólem, padaczką i lękiem.
Droga podania: doustnie , bardzo szybko przenika do mózgu zakres działania wynosi 6 godzin. Dawki 5-30mg