TALK - Rozmowy [H]

[Berig]

Link do Wikipedii PL -> https://pl.wikipedia.org/wiki/Cyklobarbital

Jest to lek hipnotyczny z grupy pochodnych kwasu barbiturowego o dużej sile działania i średnim czasie działania. 100 mg soli wapniowej cyklobarbitalu jest równe około 10 mg diazepamu.

Farmakokinetyka: Biodostępność jest wysoka (około 80%), czas potrzebny do osiągnięcia maksymalnego stężenia równy 1 godzinie, natomiast biologiczny czas półtrwania oscyluje w granicach 8-17 godzin, średnio 11,6 godziny.[1] Metabolizowany przez CYP2C19, wywiera słaby-średni wpływ indukcyjny na CYP1A2, CYP2A6, CYP3A4 i CYP3A5, oraz mocny wobec CYP2B6.[2]

Farmakodynamika: Cyklobarbital jest pozytywnym allosterycznym modulatorem (PAM) lub agonistą (większe dawki) receptora GABA-A, sprzężonego z kanałem jonowym chlorkowym. Łącząc się ze specyficzną dla siebie domeną tego białka, wydłuża czas otwarcia kanału chlorkowego (BZD zwiększają częstotliwość zjawiska) - przepływ jonów chloru wyzwala falę hiperpolaryzacji, czyli hamowania neuronów (GABA to neuroprzekaźnik hamujący). Cyklobarbital charakteryzuje się silnym działanie sedatywnym przy nieco słabszym nasennym, wyraźnie anksjolitycznie i dostarcza wrażeń podobnych do upicia się, tylko świadomości jest więcej, a wzrok bardziej szwankuje. [2] No i coś, czego nie ma prawie żadna benzodiazepina poza midazolamem i ewentualnie bromazepamem/lorazepamem. PEŁNOPŁATNĄ... tfu, PEŁNOPRAWNĄ euforię - taką, jaką potrafią dać GABA-ergiki, czyli "bawimy się, mamy wyjebane na każdegoooo... bójka? Całus? Tylko z moim kolegąąąąą" (na melodię najebanego kibola).
Piękny związek, zaskoczył mnie przemiło. Szkoda, że go tak mało.

Miksowałem z 600 mg morfiny + 50 mg difenhydraminy + 25 mg hydroksyzyny. Po 2,5h zjadłem 1 tabletkę Reladorm, która zawiera 10 mg diazepamu i 100 mg soli wapniowej cyklobarbitalu. Znam działanie rolek na wylot, różnica była wyraźna, dlatego uważam moje spostrzeżenia za celne. Reladorm można dostać w trybie importu docelowego lub za naszą wschodnią granicą (Ukraina, Rosja) - ja znalazłem 4,5 tabletki w starej szafce.
Przypisy:
[*][1] - farmakokinetyka cyklobarbitalu
[*][2] - Pisane w odniesieniu do wszystkich barbituranów z uwagi na brak jasnych informacji.
[*][3] - metabolizm cyklobarbitalu