TALK - Rozmowy [H]

[randomuser118]

PAL-593
593 Me 3F  
DA -REL - 43 nM  
5HT Rel 2558 nM  
NE Rel - 30 nM


Release
(EC50 nm or % @ 10 μM)
Compound DA
100 proc

5-HT2B
Agonista 5ht
95proc

Antagonista NE
82 proc

(% @ 10 μM)
2proc



(% at 1 μM)
28

zrodlo http://www.duckduckgo.com/patents/US20130203752
PAL 593


2/3fa
https://patents.duckduckgo.com/patent/WO201 ... amphetamin
https://patents.duckduckgo.com/patent/DE102 ... amphetamin
https://patents.duckduckgo.com/patent/US605 ... amphetamin
w powyzszych patentach macie po kilkadziesiat odnosnikow i kilkaset książek
3-FA to PAL353
PO wpisaniu w duckduckgo -
https://books.duckduckgo.pl/books?id=Z36GjK ... 22&f=false
str 317
Drug Addiction: From Basic Research to Therapy

Pyrovalerony (tabelka)
pyrovalerony.
40 nalogow z pełnym opisem DAT/SET itd
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2602954/
(co najciekawzse art ma ponad 10 lat)

POROWNANIE M.IN 3FA, METHAMF ITD
http://jpet.aspetjournals.org/content/320/2/627

Ludżie szukanie nie boli.
Pisałem przez 2 pierwsze strony - macie opisane wszystko.
Bazujcie na patentach i książkach.
Macie książke szukajcie zrodel, macie patenty szukajcie książek.
Szukajcie. Czasem dla 1 art szukacie całą noc.

Kombinujcie. Wpisujcie nazwy chemiczne, zwyczajowe "amphetamin analogs monoamine trasporters reuptake inhibitors dopamine,serotonin" chyba najdłuzsze co wpisałem.
Wyświetlilo sie chyba 5 wyników.

Dorian Gray nie ma sunstancji która kierunkuje spalanie tłuszczu. Ba ni ma substancji spalajacej komórki tłusczowe.
nie ten etap cywilizacji.
Amf czy pochodne przyspieszaja mtabolizm.
Jedne mocniej inne mniej.
Fenmetrazyna to kiedys lek na oyłość (jak i feta)
- lek podnosi ciepłote ciała
- lek obniza łaknienie
- mniej jesz/ szybciej sie pocisz
- szybciej wydalasz wode, palisz zapasy glikogenu
- nie masz czego palic, spalasz mase miesniowa
- po tych etapach zaczynasz "ubijac" tłuszcz. czyli objetosc zaczyna spadac.
tak jak nie spalisz miesnia, nie spalisz tluszczu.

PS nie odbierajcie tego jako pretensji, ale interesuje Was to to posiedzcie i poszukajcie. Wrzuccie.
Te badnia sa wuja warte póki ktos ich nie zinterpretuje.

[JanBreivik2]

.

Nie wiem, w którym poście to pisałeś i nie chce mi się szukać, ale mówiłeś coś o tym, że ciekawi Cię możliwość istnienia jakiejś substancji o stosunku nor/dop/srt 0%/0%/100%, też mnie to zaciekawiło i surveilled odpowiedział mi, że MDAI. Przedstawiłeś MDMA, zresztą temat i tak odbiegł już od założenia, że tylko ketony. Byłbyś łaskaw potwierdzić tę teorię i przedstawić całe DAT, NER, SERT i w ogóle rozpisać jak w przypadku tych z pierwszej strony? Było by fajnie :D.

[randomuser118]

MDAI "a little" rusza DAT i NER
https://patents.duckduckgo.com/patent/WO200 ... minoindane

A tu masz piperazyny itd
Pharmacological profiles of aminoindanes, piperazines, and pipradrol
derivatives
https://www.researchgate.net/publicatio ... erivatives
super art
Arturo moze skopiuj te wykresy i tabele i tak prowadz kazde porownanie.

[artur019]

https://en.wikipedia.org/wiki/Levofenfluramine

Właściwie to tyle. :)

[randomuser118]

Jesli chce ktos pomoc prosze o kontakt kethones@tutanota.com podesle spora ilosc materialow.
ktos pogrupuje i wybierze najciekawsze.
przy czym - prosze nie pisac pw.
W mailu podac nick.

Scalono - SRTN

cis 4,4dmar
cis 4 mar
Aminorex
D-amphetamine
https://www.gov.uk/government/uploads/s ... _final.pdf

wrzucam jako ciekawostke.

[JanBreivik2]

Da radę ogarnąć jak wygląda hexen? Wydaje mi się, że choć minimalnie wjeżdża na serotonine, na noradrenaline mniej niż można by się tego spodziewać (imo) i dopamina wiadomo dość wysoko. Jesteś w stanie sprecyzować/w ogóle potwierdzić te spekulacje?

[artur019]

3-Fluoroamfetamina ; 3-FA ; (RS)-1-(3-Fluorophenyl)propan-2-amine

[ external image ]

To od razu dane z grubej rury:

Wartości uwolnienia neurotransmitterów dla 3-FA (Noradrenalina / Dopamina / Serotonina)

16,1 / 24,2 / 1937
1 : 1,5 : 120
50% / 49% / 1%

Ten 1% udziału serotoniny w efektach może dziwić gdzyż jest wyczuwalna wyraźnie, ale w moim odczuciu buduje się w czasie. Dla porównania - 3-CMC ma udział serotoniny w efektach o wartości 9%, a sam związek ma z 30-40min half-life'u. 3-FA działa 6-10x dłużej samym peakiem, całość trwa do 10h. To pozwala nam poczuć tą serotoninową nutę w 3-FA

4-Fluorometamfetamina ; 4-FMA ; (RS)-1-(4-fluorophenyl)-N-methylpropan-2-amine
[ external image ]

Wartości uwolnienia neurotransmitterów dla 4-FMA (Noradrenalina / Dopamina / Serotonina)

48,7 / 50,9 / 391,6
1 : 1,04 : 8,04
45% /44% / 11%

Właściwie co użytkownik to inna opinia o tym związku. Na pewno ideał na dziewiczy narkotyk, po przerobieniu kilkuset gram ketonów już zawodzi nasze oczekiwania. Nie mniej bardzo ciekawa substancja o czasie peaku 4-6h i długo pozostającej stymulacji.

(±)-cis-4,4’-DMAR ; (±)-cis-4-Methyl-5-(4-methylphenyl)-4,5-dihydrooxazol-2-amine

[ external image ][ external image ]

[ external image ][ external image ]

Wartości uwolnienia neurotransmitterów dla 4,4'-DMAR'a (Noradrenalina / Dopamina / Serotonina)
26.9 / 8.6 / 18.5 (nM)
3.2 : 1 : 2.2
25% / 42% / 33%

Związek, który był bardzo krótko na rynku, ale miał fenomenalne działanie i niestety zdążył zebrać sporą ilość zgonów w bardzo krótkim czasie co było powodem jego szybkiego wycofania ze sprzedaży. Prawdziwy rarytas wśród RC, sam próbowałem tylko 30mg donosowo i doznałem ogromnego clearheadu i krystalicznie czystej wizji. Sugerowane dawkowanie jest 3-5x mniejsze od standardowej dawki MDMA. Działaniem można go przyrównać do długo działającego mefedronu o mniej chaotycznym i o wiele dłuższym peaku trwającym około 4-6h. Jednak stan po 4,4'-DMARze można określić jako 'królewski" podczas gdy porównując do 4-MMC można powiedzieć, że to "biedny i rozpierdolowaty koks dla ubogich". :old:

Hexen jest zbyt świeży, można jedynie spekulować ale za dużo tu zmiennych - grupa n-etylowa i łańcuch hexanowy to mało zbadane grupy wśród ketonów.

Pentedron ; 1-phenyl-2-(methylamino)pentan-1-one

[ external image ]

[ external image ]

Jest to typowy NDRI o wartościach KI(nM) oraz IC50(nM):

Ki / IC50:
NET: 4500 / NE uptake: 610
DAT: 340 / DA uptake: 2500
SERT: 17400 / 5-HT uptake: 135000 (wartości tak duże, że do pominięcia)

Dla porównania: a-PVP ; α-pyrrolidinovalerophenone ; 1-phenyl-2-pyrrolidin-1-yl-pentan-1-one

[ external image ]

[ external image ]

Bardziej typowy NDRI o wartościach KI(nM) oraz IC50(nM):

Ki / IC50:
NET: 199 / NE uptake: 56.0
DAT: 33.7 / DA uptake: 52.0
SERT: >10000 / 5-HT uptake: >10000 (wartości tak duże, że do pominięcia)

Inne źródło podaje natomiast tylko wartości IC50(nM)...
NE uptake: 14.2
DA uptake: 12.8

Ciężko z danych Pentedronu wysnuć jakikolwiek wniosek gdyż są bardzo niejednoznaczne, natomiast a-pvp... od razu widać, że skuteczna w małych dawkach!

Proponuję jednak przenieść wątek do beta-ketonów i/lub amfetamin. Mało osób zagląda do tej części forum, a temat ma być informacyjny. Proszę modów/adminów o przeniesienie/pokazanie tego tematu w odpowiednich miejscach.

Nie ma takiej opcji.

Nie. Wątek jest o zaawansowanej psychofarmakologii, oraz dotyczy przeróżnych substancji.

- SRTN

Poscalałem te 4 posty - SRTN

[randomuser118]

Czasowo prosze o nielaczenie moich postow postaram sie to jakos posegregowac.
Po kazdej przerobce bede zglaszac postry do usuniecia. Prosze bez zglaszania nie usuwac postow ani nie laczyc... pozdrawiam

Opis 4cmc. Link nieaktualny
https://www.researchgate.net/publicatio ... lephedrone

Determination of 32 cathinone derivatives and other designer drugs in serum by comprehensive LC-QQQ-MS/MS analysis. Anal Bioanal Chem
https://www.researchgate.net/publicatio ... oanal_Chem

https://www.agilent.com/cs/library/appl ... 1956EN.pdf

Methcathinone is a Substrate for the Serotonin Uptake Transporter*
http://www.neurophys.wisc.edu/~cozzi/Me ... strate.pdf

METHCATHINONE
http://www.swgdrug.org/Monographs/METHCATHINONE.pdf

Hindawi Publishing Corporation
http://www.hindawi.com/search/all/cathinone/

Synthetic Cathinones and Their Rewardin ... in_Rodents

enhancedwiki
http://enhancedwiki.altervista.org/en.p ... mphetamine

Amphetamines, new psychoactive drugs and the monoamine transporter cycle
http://www.sciencedirect.com/science/ar ... 4714002120

Amphetamine actions at the serotonin transporter rely on the availability o phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate
http://www.pnas.org/content/110/28/11642.full.pdf

Bardzo wartosciowy blog o dragach :
https://tlneuro.wordpress.com

The Effects of 4-Methylethcathinone on Conditioned Place Preference, Locomotor Sensitization, and Anxiety-Like Behavior: A Comparison with Methamphetamine (CC)
http://ijnp.oxfordjournals.org/content/ ... jnp.pyv120

Pharmacology and Toxicology of Amphetamine and Related Designer Drugs
https://archives.drugabuse.gov/pdf/monographs/94.pdf

Paten Morpholiny :
http://www.duckduckgo.com/patents/US20130203752

Pharmacological examination of trifluoromethyl ring-substituted methcathinone analogs
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3656655/

Amine compounds and inhibiting neurotransmitter reuptake m.in Nisoxetin Imipramine 1 WIN35428 Desipramine Paroxetine Sertraline Venlafaxine
https://www.duckduckgo.pl/patents/US6914080 ... 6AEIhAMwKA

Tetralone-based monoamine reuptake inhibitors
https://www.duckduckgo.pl/patents/US8053603 ... 6wEI0QEwFA

PYROVALERO E ANALOGS AND THERAPEUTIC USES THEREOF

https://www.duckduckgo.pl/patents/WO2005034 ... 6AEI_QEwGQ

https://patents.duckduckgo.com/patent/EP262 ... ransporter

Potent and selective inhibitors of monoamine transporters; method of making; and use thereof
https://www.duckduckgo.com/patents/WO201413 ... EQ6AEIHTAA

Abuse-resistant amphetamine prodrugs
https://www.duckduckgo.com/patents/US765925 ... gQ6AEIODAD

Methods and compositions for controlled release of drugs
https://www.duckduckgo.com/patents/US810557 ... 6AEIzwEwFA

Immunoassay for pyrrolidinophenones
https://www.duckduckgo.com/patents/EP262635 ... 6AEI2AEwFQ

Hydroxybupropion analogues for treating drug dependence
http://www.duckduckgo.com/patents/US8906908

‘Second-Generation’ Mephedrone Analogs, 4-MEC and 4-MePPP, Differentially Affect Monoamine Transporter Function
http://www.nature.com/npp/journal/v40/n ... 4325a.html

chloro-m-cresol
http://molpharm.aspetjournals.org/content/70/1/259.full

Immunoassay for Phenethylamines of the 2C and DO Sub-Families
https://patents.duckduckgo.com/patent/EP283 ... cathinones

Substituted noribogaine
https://www.duckduckgo.pl/patents/US8940728 ... sQ6AEIJTAB

Pharmaceutical composition for neurological disorders
https://www.duckduckgo.pl/patents/CA2839844 ... AQ6AEILjAC

Substituted noribogaine
https://www.duckduckgo.pl/patents/US9045481 ... sQ6AEIHDAA

Modulation Of Neurogenesis With Use of Modafinil
https://www.duckduckgo.ch/patents/US2008017 ... 8Q6AEILjAC

Composition comprising a melanocortin receptor (mcr) modulating agent alone or in combination with a second neurogenic agent for treating nervous system disorders
https://www.duckduckgo.ch/patents/WO2008039 ... 8Q6AEIHDAA

Modulation of neurogenesis by hdac inhibition
https://www.duckduckgo.ch/patents/WO2007030 ... 8Q6AEIJTAB

Pyrovalerone Analogues and Therapeutic Uses Thereof
https://patents.duckduckgo.com/patent/US200 ... ransporter

Monoamine Releasers with Varying Selectivity for Dopamine/Norepinephrine versus Serotonin Release as Candidate “Agonist” Medications for Cocaine Dependence: Studies in Assays of Cocaine Discrimination and Cocaine Self-Administration in Rhesus Monkeys
http://jpet.aspetjournals.org/content/320/2/627

Quantitative structure-activity relationship analysis of the pharmacology of para -substituted methcathinone analogues: QSAR of para -substituted methcathinone analogues
https://www.researchgate.net/publicatio ... _analogues

Hybrid Dopamine Uptake Blocker–Serotonin Releaser Ligands: A New Twist on Transporter-Focused Therapeutics
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4060932/

Pyrovalerone analogs and therapeutic uses thereof
http://www.duckduckgo.com/patents/WO2005034878A2?cl=en
http://www.duckduckgo.com/patents/CA2542077A1?cl=en
http://www.duckduckgo.com/patents/US20080234498

1-(4-Methylphenyl)-2-pyrrolidin-1-yl-pentan-1-one (Pyrovalerone) analogs. A promising class of monoamine uptake inhibitors (porownanie 40 analogow)
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2602954/

The Designer Methcathinone Analogs, Mephedrone and Methylone, are Substrates for Monoamine Transporters in Brain Tissue
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3306880/

Effects of methcathinone and 3-Cl-methcathinone (PAL-434) in cocaine discrimination or self-administration in rhesus monkeys
http://ijnp.oxfordjournals.org/content/16/9/1985

Methcathinone Analogue Activity at the Human Serotonin Transporter
http://scholarscompass.vcu.edu/cgi/view ... ontext=etd

Novel psychoactive substances (designer drugs): overview and pharmacology of modulators of
monoamine signalling
https://www.researchgate.net/publicatio ... signalling

Monoamine transporter and receptor interaction profiles of a new series of designer cathinones
https://www.researchgate.net/publicatio ... cathinones

Monoamine transporters and psychostimulant addiction
http://www.yerkes.emory.edu/howell/docu ... KH2008.pdf

substitution methcathinones differ in transporter and receptor interactions
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3692398/

Structural Modification of the Designer Stimulant α-Pyrrolidinovalerophenone (α-PVP) Influences Potency at Dopamine Transporters
https://www.researchgate.net/publicatio ... ansporters

Testing for Designer Stimulants: Metabolic Profiles of 16 Synthetic Cathinones
Excreted Free in Human Urine
https://jat.oxfordjournals.org/content/ ... l.pdf+html

Relationship between the Serotonergic Activity and Reinforcing Effects of a Series of Amphetamine Analogs
http://jpet.aspetjournals.org/content/313/2/848.full

Substituted methcathinones differ in transporter and receptor interactions
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3692398/

Monoamine transporter and receptorinteraction profiles of novel psychoactive
substances: Para-halogenated amphetaminesand pyrovalerone cathinones
https://www.researchgate.net/profile/Ma ... 1f623d.pdf

Pentedrone
https://www.researchgate.net/publicatio ... c_activity

DL-4662
https://www.researchgate.net/publicatio ... ne_DL-4662

Obszernie nt hexedronu
https://www.me-assist.com/wp-content/up ... edrone.pdf

The effect of modafinil on the rat dopamine transporter and dopamine receptors D1-D3 paralleling cognitive enhancement in the radial arm maze
https://www.researchgate.net/publicatio ... l_arm_maze

Monoamine transporter and receptor interaction profiles of a new series of designer cathinones(m.in pentedron, bufedron)
https://www.researchgate.net/publicatio ... cathinones

UWAGA NOWE !!
Pharmacological profile ofnovel psychoactive benzofurans
https://www.researchgate.net/profile/Ma ... 0dff2e.pdf

The Design and Synthesis of 1,4-Substituted Piperazine Derivatives as Triple Reuptake Inhibitors
https://www.duckduckgo.pl/url?sa=t&rct=j&q= ... 1236,d.bGs

DAT/SERT Selectivity of Flexible GBR 12909 Analogs Modeled Using 3D-QSAR Methods
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC22592a26/

[artur019]

4-BMC; 4-Bromomethcathinone; 1-(4-bromophenyl)-2-(methylamino)propan-1-one

[ external image ]

[ external image ]

Substancja bardzo popularna 2-4 lata temu, ale niestety przykryta przez 3-MMC i inne ketony z racji braku "ketonowego pierdolnięcia", natomiast bardzo naturalna jak na związek z tej grupy, o dlugim powolnym wejściu, 2-3x dłuższym peakiem niż np. 3-MMC, a w porównanu do Mefedronu, 4-BMC to działało wieczność przy zapodaniu oralnym. Niestety dawki były duże i odstraszały od prób zarówno jak i pogłoski o potencjalnej neurotoksyczności. Dawki dawkami, ale był też opóźniony "wjazd" , gdyż cząsteczka z racji swojej lipofilowości bardzo długo pokonywała bariery organizmu przenikając przez nie bardzo wolno(spacerkiem) co skutkowało metabolizowaniem 20-50% zapodanej dawki zanim dawka osiągnęła peak. Profilem działania nie da się porównać do niczego. Może jak ktoś sobie potrafi wyobrazić 3-MMC z headspace i bodyhigh MDMA to będzie miał jakiś obraz efektów, które dostarczała ta substancja.

Wartości uwolnienia neurotransmitterów EC50(nM) dla Noradrenaliny / Dopaminy / Serotoniny
Uwolnienie noradrenaliny: 67.5 / 59.4 / 60.2
Proporcje: 1.13 / 1 / 1.01 - piękny balans, uwolnienie neuroprzekaźników jak na beta-keton, wręcz nie do podrobienia i nie spotykana nieselektywność jakiej jeszcze nie widziałem u ŻADNEJ SUBSTANCJI.
Procentowy udział neuroprzekaźnika w produkowanym stanie umysłu 31.9% / 34,1% / 34.0%

Właściwie to dziwię się, że nikt nie wybił dropsów na 300-400mg tego związku, ale takiego wielkiego ogromnego dropsa, żeby ludzie bali się jeść dwa.

Substancję jadłem kilka razy i mam do niej sentyment - nie było pierdolnięcia tylko faza tak po cichu zakradała się za naszymi plecami przez co zapominaliśmy o dawce i nabywaliśmy takiej naturalnej empatii - dopiero peak zalewał nas przyjemnością i wracała myśl "a no tak żarłem keton... lololol a milutki to i z pół godziny jestem".

Także:
Onset 20min
Come up 20-90 min
Peak 90-180min
Coming down 90-60 min.

Również jeden z niewielu ketonów, u których dziaała może jedna dorzutka i to dodupnie - braliśmy tyle samo a czuliśmy .1/3 efektów. Każda następna to strata materiału[/quote]

____________________________________________________________________-

Teraz ludziska mają zajawkę na 3-BMC - można przewidzieć z dużym przybliżeniem jak 3-BMC może się prezentować na papierze.

[ external image ]

[ external image ]

3-BMC - uwolnienie NE / DA / 5-HT liczone poprzez analogię 3-CMC do 4-CMC, niestety bardzo przybliżone o nie wiadomo jak sztywne są ramy tej analogii
Uwolnienie noradrenaliny: 66.8(chociaż ja tutaj celowałbym w lekko poniżej 60 gdzyż sam nie jestem pewnien wartości uwolnienia noradrenaliny w przypadku 4-CMC.
Uwolnienie dopaminy: 50.8
Uwolnienie serotoniny: 171.4

Proporcje 1.3 / 1 / 3.4

Procentowy udział neurotransmitterów w odczuwalnych efektach: 38.4% / 41.3% / 20.3%

Oczywiście wszystko w (nM)

Niestety spodziewam się równie powolnego wejścia a co za tym idzie, nawet jeżeli 3-BMC powstanie na dużą skalę... nie zdobędzie wielu fanów tylko samych koneserów, którym czekanie 45min aż załaduje się bombka nie robi różnicy(swoją drogą 4-BMC w ilości 250mg nosem robiło coś ala mefedronowy nieogar, ale niszczyło w nosie wszystko po swojej drodze razem z włoskami. :scared:

[MartwyNarkoman]

...

Czy mozna zrobic temat roboczy i temat wlasciwy ? bo w tym sie polapac coraz ciezej.
Milion badan przeplatanych prosbami i postami Artura...

Można. Niedługo porozdzielam posty Artura, i wkleję je do nowego tematu, żeby było na czysto. Chyba, że ktoś ma jakiś lepszy pomysł na ogarnięcie tego tematu?