TALK - Rozmowy [H]

[wieczko]

zalega mi tego trochę :/

[Lilith123]

Na początku małe co nie co dla uzupełnienia wiedzy o tej substancji:

Ropinirol - opis profesjonalny z mp
Działanie

Spoiler:

Nieergolinowy agonista receptorów dopaminowych. In vitro charakteryzuje się dość dużą swoistością w stosunku do receptorów dopaminowych D2 i D3. Prawdopodobny mechanizm działania związany jest z pobudzaniem postsynaptycznych receptorów D2 w obrębie jądra ogoniastego i skorupy. Rola wiązania ropinirolu z receptorem D3 w chorobie Parkinsona nie jest znana. Ani ropinirol, ani jego metabolity nie wykazują in vitro istotnego powinowactwa do receptorów dopaminowych D1, serotoninowych 5-HT1, 5-HT2, receptorów benzodiazepinowych, GABA-ergicznych, muskarynowych oraz a1-, a2- i β-adrenergicznych. Poprzez działanie na podwzgórze i przysadkę mózgową lek hamuje wydzielanie prolaktyny. Po podaniu p.o. prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego, tmax wynosi 1–2 h, dostępność biologiczna – 36–57% (pokarm nie wpływa na jej wartość), wydłuża natomiast tmax o 2,6 h i zmniejsza maks. stężenie w osoczu o 25%). W 10–40% wiąże się z białkami osocza. Metabolizm zachodzi w wątrobie do nieczynnych pochodnych. W metabolizmie bierze udział cytochrom P-450 (izoenzym CYP1A2). Klirens po podaniu p.o. wynosi 47 l/h, a t1/2 – ok. 6 h. Wydalanie następuje przez nerki, <10% wydalane jest w postaci niezmienionej, ok. 40% w postaci N-depropyloropinirolu. U chorych w podeszłym wieku klirens ropinirolu zmniejsza się o ok. 30%. U chorych z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek nie obserwowano zmian w farmakokinetyce leku; brak danych dotyczących chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.

Wskazania

Spoiler:

Choroba Parkinsona: w leczeniu początkowym w monoterapii, następnie w leczeniu skojarzonym z lewodopą, kiedy działanie lewodopy staje się niewystarczające lub pojawia się fluktuacja efektu terapeutycznego (efekt „końca dawki” i efekt „przełączenia”). Leczenie skojarzone umożliwia także zmniejszenie dobowej dawki lewodopy. Objawowe leczenie zespołu niespokojnych nóg o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego.

Przeciwwskazania

Spoiler:

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, ciężka niewydolność nerek, niewydolność wątroby. W trakcie stosowania leku mogą wystąpić epizody nagłej senności lub snu (w ciągu dnia), co może znacznie ograniczać albo znosić zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu. U osób z zaburzeniami psychicznymi stosować wyłącznie po rozważeniu korzyści i ryzyka. W przypadku pacjentów leczonych agonistami dopaminy, w tym ropinirolem, zgłaszano nałogowy hazard, wzmożone libido i hiperseksualność. Ostrożnie u osób z ciężkimi chorobami układu krążenia; z powodu ryzyka niedociśnienia zaleca się kontrolowanie ciśnienia tętniczego. Należy ostrożnie zmieniać dawkę leku, gdyż mogą wystąpić działania niepożądane. U chorych po 65. rż. klirens ropinirolu jest mniejszy, jednak nie ma konieczności zmiany dawkowania leku w trakcie pierwszych 4 tyg. leczenia. Nie zaleca się stosowania u osób z zaburzeniami tolerancji galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy, zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy. Nie stosować do leczenia poneuroleptycznej akatyzji, tazykinezji, wtórnego zespołu niespokojnych nóg (np. w wyniku niewydolności nerek, niedokrwistości z niedoboru żelaza, w przebiegu ciąży). Podczas leczenia zespołu niespokojnych nóg ropinirolem może wystąpić paradoksalne nasilenie objawów (wcześniejszy początek dolegliwości lub ich przesunięcie na godziny wczesnoporanne).

Interakcje

Spoiler:

Cyprofloksacyna (inhibitor CYP1A2) zwiększa AUC i cmax ropinirolu. W przypadku jednoczesnego stosowania leków będących inhibitorami CYP1A2 (m.in. fluwoksaminy, enoksacyny, cymetydyny) konieczne może być odpowiednie dostosowanie dawki. Nie wykazano zmian farmakokinetyki teofiliny (substrat CYP1A2) ani ropinirolu podawanych równocześnie. Leki neuroleptyczne, w tym antagoniści receptora dopaminowego (np. sulpiryd, metoklopramid), mogą zmniejszać skuteczność działania ropinirolu; należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków. U chorych rozpoczynających palenie papierosów podczas leczenia ropinirolem (indukcja CYP1A2) lub przestających palić konieczne może być dostosowanie dawki. Efekt jednoczesnego stosowania leków przeciwnadciśnieniowych lub przeciwarytmicznych z ropinirolem nie jest znany. Podobnie jak podczas stosowania innych leków dopaminergicznych, może wystąpić nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego, bradykardia lub zaburzenia rytmu serca. W badaniach farmakokinetyki populacyjnej stwierdzono, że estrogeny (głównie etynyloestradiol) zmniejszają o 36% klirens ropinirolu po podaniu p.o. i zwiększają jego stężenie w osoczu. Podczas rozpoczynania lub zakończenia hormonalnej terapii zastępczej należy odpowiednio dostosować dawkę ropinirolu. W trakcie hormonalnej terapii zastępczej dawkowanie leku rozpoczyna się zgodnie ze zwykle stosowanym schematem. Nie obserwowano interakcji ropinirolu z innymi lekami stosowanymi w leczeniu choroby Parkinsona, należy jednak zachować ostrożność w przypadku dodawania nowego leku do już prowadzonej terapii. Nie stwierdzono interakcji z digoksyną, lewodopą i domperydonem. Nie stwierdzono wpływu selegiliny, amantadyny, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, pochodnych benzodiazepiny, ibuprofenu, tiazydów, leków przeciwhistaminowych i cholinolitycznych na klirens ropinirolu po podaniu p.o.

Działania niepożądane

Spoiler:

W trakcie monoterapii mogą wystąpić: nudności, wymioty, zawroty i bóle głowy, senność, omdlenia, zmęczenie, dyspepsja, zaparcia, ból, wzmożona potliwość, osłabienie, obrzęki kończyn dolnych, objawy ortostatyczne, bóle brzucha, zapalenie gardła, splątanie, omamy, zakażenia dróg moczowych, zaburzenia widzenia. Podczas leczenia skojarzonego ropinirolem z lewodopą mogą wystąpić: dyskinezy, nudności, zawroty głowy, nasilenie objawów choroby Parkinsona, senność, bóle głowy, bezsenność, urazy, halucynacje, upadki, bóle brzucha, zakażenia górnych dróg oddechowych, splątanie, wzmożona potliwość, wymioty, infekcje wirusowe, bóle stawów, drżenie, lęk, zakażenia układu moczowego, zaparcie, suchość w jamie ustnej, ból, hipokinezja, parestezje. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki zaburzeń psychotycznych (majaczenie, urojenia, paranoja), zaburzenia panowania nad popędami (patologiczny hazard, patologiczna aktywność seksualna, zwiększenie libido), napady nadmiernej senności lub nagłego zasypiania (głównie podczas leczenia choroby Parkinsona), niedociśnienie, zwiększenie aktywności enzymów wątroby. W przypadku przedawkowania (>24 mg/d) obserwowano: pobudzenie, nasilenie dyskinez, oszołomienie, sedację, ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego, bóle w klatce piersiowej, splątanie, nudności i wymioty. Nie ma swoistego antidotum. W przypadku przedawkowania należy rozważyć płukanie żołądka i zastosować leczenie podtrzymujące oraz antagonistów dopaminy (neuroleptyki, metoklopramid). Chlorowodorek ropinirolu może nasilać dopaminergiczne działania niepożądane lewodopy i powodować lub nasilać objawy wcześniejszych dyskinez. Zmniejszenie dawki lewodopy może zmniejszać te objawy.

Ciąża i laktacja

Spoiler:

Kategoria C. Nie stosować u kobiet w ciąży. Ropinirol może hamować laktację, dlatego nie należy go stosować w okresie karmienia piersią. Podczas leczenia ropinirolem kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną metodę antykoncepcji.

Dawkowanie

Spoiler:

Dawkowanie indywidualne w zależności od reakcji chorego. Lek należy przyjmować podczas posiłku. Zespół Parkinsona. Dorośli. W przypadku stosowania postaci o standardowym uwalnianiu dawka początkowa w 1. tyg. wynosi 0,75 mg/d w 3 daw. podz., w 2. tyg. – 1,5 mg/d, w 3. tyg. – 2,25 mg/d, a w 4. tyg. – 3 mg/d. Po 4 tyg. dobowe dawki leku można zwiększać co tydzień o 3 mg. Przeciętna dawka wynosi 3–9 mg/d w 3 daw. podz. Jeśli objawy nie ustępują, można zwiększać dawkę leku do czasu uzyskania poprawy klinicznej. Nie przekraczać dawki 24 mg/d. W przypadku leczenia skojarzonego z lewodopą dawkę dobową lewodopy można stopniowo zmniejszyć o ok. 20%. W przypadku stosowania postaci o przedłużonym uwalnianiu początkowo 2 mg 1 ×/d, od 2. tyg. leczenia 4 mg 1 ×/d; w razie potrzeby dawkę można zwiększać w odstępach tygodniowych lub dłuższych o 2 mg/d, do uzyskania dawki 8 mg/d, a w razie potrzeby dawkę tę można zwiększać o 2–4 mg/d w odstępach 2 tyg. lub dłuższych; dawka maks. 24 mg/d. W trakcie leczenia skojarzonego dawkę lewodopy można zmniejszyć o ok. 30%. Szczegółowe informacje dotyczące dawkowania i jego zmiany z postaci o standardowym uwalaniu na postać o przedłużonym uwalnianiu i odwrotnie – patrz: zarejestrowane materiały producenta. Zakończenie podawania leku powinno następować przez tydzień poprzez stopniowe zmniejszanie dawki. U chorych z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek nie ma konieczności dostosowywania dawek leku. Zespół niespokojnych nóg. Lek należy przyjąć bezpośrednio przed udaniem się na spoczynek lub do 3 h przed zaśnięciem. 1. tydz.: przez pierwsze 2 dni należy stosować dawkę 0,25 mg/d, jeżeli dawka ta jest dobrze tolerowana, w 3.–7. dniu można zwiększyć dawkę do 0,5 mg/d. W 2. tyg. dawkę można zwiększyć do 1 mg/d; w 3. tyg. do 1,5 mg/d; w 4. tyg. – 2 mg/d; w 5. tyg. – 2,5 mg/d; w 6. tyg. – 3 mg/d; w 7. tyg. – 4 mg/d. Dawkę należy zwiększać stopniowo do momentu osiągnięcia optymalnej reakcji na lek. Skuteczna dawka wynosi zwykle 2 mg/d. Skuteczność leczenia należy ocenić po 3 mies. W razie kilkudniowej przerwy w leczeniu należy je wznowić, zwiększając dawkę według podanego schematu. U chorych z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30–50 ml/min) nie ma konieczności redukcji dawki.

Uwagi

Spoiler:

Ropinirol może istotnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu. Chorzy, u których występuje senność lub nagłe napady snu, powinni powstrzymać się od wykonywania tych czynności aż do całkowitego ustąpienia działań niepożądanych.

Preparaty na rynku polskim zawierające ropinirol

Spoiler:

Adartrel (tabletki powlekane)
Aparxon PR (tabletki o przedłużonym uwalnianiu)
ApoRopin (tabletki o przedłużonym uwalnianiu)
Aropilo (tabletki powlekane)
Aropilo SR (tabletki o przedłużonym uwalnianiu)
Ceurolex SR (tabletki o przedłużonym uwalnianiu)
Nironovo SR (tabletki o przedłużonym uwalnianiu)
Polpix SR (tabletki o przedłużonym uwalnianiu)
Raponer (tabletki o przedłużonym uwalnianiu)
Repirol SR (tabletki o przedłużonym uwalnianiu)
Requip (tabletki powlekane)
Requip-Modutab (tabletki o przedłużonym uwalnianiu)
Rolpryna SR (tabletki o przedłużonym uwalnianiu)
Ropodrin (tabletki o przedłużonym uwalnianiu)

Od niecałych 2tyg testuję to cudo, mam tabletki Rolpryna SR 2mg.
Brane zgodnie z zaleceniem nie daje u mnie praktycznie żadnych efektów- ani na plus, ani na minus, choć to co ma leczyć w sumie leczy, po prostu nie ma jakichkolwiek efektów działania psychoaktywnego.
Na szczęście nikt nie każe brać zgodnie z zaleceniami :diabolic: potraktowane jak cukierek do żucia daje odczuwalne efekty :-D
(testowane dawki od 2mg do 6mg)
- wzrost libido razem ze wzrostem odczuwania własnego ciała ( każdy dotyk odczuwam jakby razy dwa, bardzo przyjemna sprawa...)
-lekkie pobudzenie bez jakichkolwiek śladów nerwowości, raczej ogarnia mnie spokój z równoczesnym pobudzeniem w znaczeniu chęci do działania, motywacji itd
-przyspieszenie myślenia, nie jakiś ostry myślotok ale jest to odczuwalne
-wzrost nasilenia HPPD - do pięknych fraktalnych cevów , chropowatości na ścianie układających się w ciekawe i żywe postacie, przedmioty bardzo łatwo zmieniają rozmiar itd ( wątpię aby osoby bez HPPD doświadczały po tym efektów psychodelicznych

Wady :
- zawroty głowy, szczególnie po szybkim podniesieniu się
-lekkie mdłości i takie dziwne uczucie w brzusiu...
- po trwającym 3-4h etapie pobudzenia pojawia się senność i zmęczenie...

Nie starałam się o ten lek, po prostu mi go zapisano przy okazji kombinacji innych środków na recki, ale czytając że to agonista D2 i D3 liczyłam na jakieś ciekawsze efekty. Plusy niby są, ale podobne i lepsze efekty można osiągnąć korzystając z innych substancji nie dających negatywnych skutków ubocznych typu mdłości i zawroty głowy... Wyższe dawki nie dają podbicia plusów w znaczący sposób, za to wady rosną dość konkretnie i dużej się utrzymują...

Znając siebie będę jeszcze kombinować co wyjdzie z połączenia tego leku z innymi środkami licząc że razem z czymś innym jednak plusy będą znacznie większe niż minusy.
Ogólnie jako lek na upierdliwy problem z nogami jest ok, choć potencjał rekreacyjny może raczej tylko zawieść, no chyba że akurat tan lek okaże się strzałem w dziesiątkę w konkretnym przypadku. do

[666]

Od niecałych 2tyg testuję to cudo, mam tabletki Rolpryna SR 2mg.
Brane zgodnie z zaleceniem nie daje u mnie praktycznie żadnych efektów- ani na plus, ani na minus, choć to co ma leczyć w sumie leczy, po prostu nie ma jakichkolwiek efektów działania psychoaktywnego.
Na szczęście nikt nie każe brać zgodnie z zaleceniami :diabolic: potraktowane jak cukierek do żucia daje odczuwalne efekty :-D
(testowane dawki od 2mg do 6mg)

Dziwne, ja testowałem kiedyś od 0,5 mg. Trzeba czekać trochę, bo Ropi na początku tłumi transmisję dopaminergiczną i są tylko skutki uboczne widoczne. W skrócie - trzeba poczekać, aż się rozkręci.

Wady :
- zawroty głowy, szczególnie po szybkim podniesieniu się

Bo Ci ciśnienie spadło.

-lekkie mdłości i takie dziwne uczucie w brzusiu...
- po trwającym 3-4h etapie pobudzenia pojawia się senność i zmęczenie...

Za duża dawka. Lepszy byłby piridebil, bo antagonizuje a2 i nie ma senności i spadków formy.

Nie starałam się o ten lek, po prostu mi go zapisano przy okazji kombinacji innych środków na recki, ale czytając że to agonista D2 i D3 liczyłam na jakieś ciekawsze efekty.

Na jakie? Gdyby dało się to ćpać, to towar latałby na ulicy i darkmarketach. Podbicie libido i zmiany zachować (np. leczenie fobii) to główne zastosowania. Będę testować te drugie.

Sprawdź miks Beriga na dopaminę: Mianseryna/mirtazapina + amisulpiryd + selegilina.

[sierota]

Brałem to jakiś czas na depresję/motywację, ale bez większych rezultatów. Właściwie to nic nie czułem i nawet na syndrom niespokojnych nóg nie pomogło.

[Drogu]

Czy bedzie mialo jakikolwiek sens branie razem z perybendilem pirybedylem dla spotegowania efektow?

~misspill

[misspill]

Nie bawiłabym się w miksowanie ze względu na możliwość wystąpienia objawów psychotycznych.

[Gleba]

Ciekawi mnie czy ktoś tu próbował jakąś większą dawkę tego wrzucać? Powiedzmy 10mg lub więcej?

[Gleba]

Stwierdzam, że ten lek to szajs. Zarzuciłem 12 mg licząc na euforię, lub fajną psychozę a tu tylko nudności, ból głowy, roztrzęsienie, silne poddenerwowanie. Nawet na RLS jakoś specjalnie nie pomogło. Niby na parkinsona wyższe dawki biorą ale pewnie skończyłoby się porządnym haftem...

[wnc1964]

Fajny opis , ale w praktyce duże rozczarowanie,

[chillbro]

Czy według Was obiektywnie preparat jest bezpieczny? Kiedy zaczyna działać? Póki co senność
Pomóż!