Dział zawierający fachową wymianę zdań na tematy związane z substancjami psychoaktywnymi.
Regulamin forum
Uwaga!
Dyskusje w działach Psychofarmakologia i Syntezy winny mieć charakter możliwie jak najbardziej ścisły i naukowy. W trosce o realizację tego celu posty wszystkich użytkowników muszą zostać zaakceptowane przez moderację.
Moderacja zastrzega sobie prawo do usuwania/nieakceptowania postów, które nie spełniają powyższych założeń, nawet jeżeli są zgodne z regulaminem!
Posty: 1 • Strona 1 z 1
  • 656 / 9 / 0
Proleki
Nieprzeczytany post autor: Mayday »
Od jakiegoś czasu nastąpił zastój na szarym rynku euforykow spowodowany delegalizacja mefedronu i bk-MDMA. Co prawda mamy wiele nowych wynalazków, z tych wartych wspomnienia 6-ABP i 5-ABP, lecz wiekszość, jest tylko nieudaną imitacją oryginałów.
Dlatego też poruszam temat proleki.
Czym jest prolek?
Prolek zwany też po angielsku: prodrug, jest to substancja, tak zmodyfikowana, że w ciele ulega metabolizacji do pożadanej substancji, dajacej chciany efekt farmakologiczny. Prolek sam w sobie moze byc aktywny, jak i nieaktywny. Uzyskuje sie go przez dołączenie do cząsteczki grupy, ktora w ciele jest odłączana przez enzym, najczęsciej przez enzymy z rodziny Cytochromu P450 w procesie zwanyn też bioaktywacją, dajac w rezultacie reakcje:
drug*grupa <-> drug+grupa.
Proleki sa tworzone zazwyczaj po to, by zwiększyć biodostępność, czyli polepszyć wchłanianie do pożądanych tkanek, zmniejszenia toksyczności, polepszenia stabilności, nawet smaku i zapachu a w naszym przypadku, mogłyby być wykorzystane do ominięcia absurdalnego prawa antynarkotykowego, ośmieszając je jednocześnie.

Klasyfikacja proleków:
Wyróżniamy dwa główne typy: Typ I ulegają bioaktywacji wewnątrz komórki, Typ II na zewnątrz komórki.
Dodatkowo można te typy podzielić jeszcze na podtypy, które szczegółowiej określając miejsce bioaktywacji:

Typ IA: polega na dostarczeniu cząsteczki do pożądanych komórek/tkanek
Typ IB: metabolizm przez enzymy metaboliczne/trawienne (wątroba, jelito, płuco itd.)
TYP IIA: płyny pokarmowe
Typ IIB: układ krążenia i inne płynne przedziały zewnątrzkomórkowe
Typ IIC: blisko pożądanych komórek/tkanek

Możliwe jest, że bioaktywacja zachodzi w kilku miejscach jednocześnie, w takim wypadku używa się "/" i typy do jego określenia, np: Typ IA/IB. Jeśli natomiast aktywacja zachodzi sekwencyjnie (jedna po drugiej) używa się "-" i typy, np. Typ IIB-IA.

Ze względu na rodzaj i ilość grup funkcyjnych dołączonych do pierwotnej cząsteczki rozróżniamy proleki:
bipartyjne: złożone z jednej grupy przyczepionej do cząsteczki
tripartyjne: grupa jest przyłączona przez łącznik
codrug / wzajemny prolek: dwie cząsteczki połączone razem

Typy grup funkcyjnych które ulegają usunięciu przez bioaktywacje: Fosforany, kwasy karboksylowe, glukany, estry, amidy, iminy, oksimy, acetale, oksazolidiny, N-zasady mannicha, N-alkany, acetoksyl

A teraz przykłady samych cząsteczek które są prolekami.
Będę używał strzałek -> by określić kierunek przemiany/bioaktywacje i jako że kilka różnych proleków może prowadzić do tej samej cząsteczki będę używał w tych miejscach X, a następnie te X będą opisane X∈{Y,Z}

X->Psylocyna; X∈{Psylocybina, 4-Aco-DMT}
X-> Morfina; X∈{6-monoacetylomorfina, Heroina, Kodeina}
X-> Amfetamina; X∈{Clobenzorex, Amfecloral, Benzphetamine, Amphetaminil, Famprofazone, Lisdexamfetamine, Prenylamine}
x-> GHB; X∈{GBL, 1,4-butanediol}
X-> Dopamina; X∈{L-Dopa, Etilevodopa, Melevodopa}
X-> Adrenalina; X∈{Dipivefrine, L-DOPS}
Tramadol-> O-desmetyloltramadol
Desglymidodrine-> Midodrine
Phthalimidopropiophenone-> Katynon
Dietylokatynon-> Etylokatynon

Jak sami widzicie opcji jest mnóstwo i mam nadzieje, że w przyszłości zobaczymy wydajne proleki nielegalnych substancji, takie jak np. MDMA i mefedron.
Jedyne minusy proleków które mi teraz przychodzą do głowy są te, że niektóre grupy potrzebują trochę czasu by zostać zmetabolizowane do aktywnej postaci, przez co niecierpliwi mogliby sobie zaszkodzić dorzucając więcej, do tego każda osoba ma troche inne proporcje enzymów które uczestniczą w bioaktywacji, dlatego działanie może sie różnic z osoby na osobe, a dla niektorych moga sie okazac nawet nieaktywne, oraz to, że niektóre mogą się rozłożyć na toksyczne związki, nie wspominając o dodatkowym zachodzie przy syntezie, np. konieczności użycia cząsteczki pierwotnej, do której ma się z powrotem rozłożyć prolek, która może być nielegalna.

poprawiłem równania przynależności, kwestia formalna. - surveilled
Poprawa błędów językowych i formatowania. Zmiany nie merytoryczne. - PcP
Posty: 1 • Strona 1 z 1
Artykuły
Newsy
[img]
Jacht z kokainą o wartości 80 milionów funtów zmierzał w stronę Wielkiej Brytanii

Prawie tona „narkotyku klasy A” została znaleziona na jachcie płynącym z wysp karaibskich do Wielkiej Brytanii. Jej rynkowa wartość została oszacowana na 80 milionów funtów.

[img]
Handel narkotykami: Rynek odporny na COVID-19. Coraz większe obroty w internecie

Dynamika rynku handlu narkotykami po krótkim spadku w początkowym okresie pandemii COVID-19 szybko dostosowała się do nowych realiów, wynika z opublikowanego w czwartek (24 czerwca) przez Biuro Narodów Zjednoczonych ds. Narkotyków i Przestępczości (UNODC) nowego Światowego Raportu o Narkotykach.

[img]
Meksyk: Sąd Najwyższy zdepenalizował rekreacyjne spożycie marihuany

Sąd Najwyższy zdepenalizował w poniedziałek rekreacyjne spożycie marihuany przez dorosłych. Za zalegalizowaniem używki głosowało 8 spośród 11 sędziów. SN po raz kolejny zajął się tą sprawą, jako że Kongres nie zdołał przyjąć stosownej ustawy przed 30 kwietnia.