Receptory 5HT

Dział zawierający fachową wymianę zdań na tematy związane z substancjami psychoaktywnymi.

Moderatorzy: Leki, Advanced, Zdrowie

Regulamin forum
Uwaga!
Dyskusje w działach Psychofarmakologia i Syntezy winny mieć charakter możliwie jak najbardziej ścisły i naukowy. W trosce o realizację tego celu posty wszystkich użytkowników muszą zostać zaakceptowane przez moderację.
Moderacja zastrzega sobie prawo do usuwania/nieakceptowania postów, które nie spełniają powyższych założeń, nawet jeżeli są zgodne z regulaminem!
Posty: 38 Strona 1 z 4
Rejestracja: 2011
  • 129 / 196 / 0


Jako że poświęciłam troszkę czasu na poszukiwania informacji na temat receptorów 5-HT ( serotninowe ) postanowiłam to to zamieścić z kilku powodów :
-większa szansa że nie zgubię :P
-większa szansa że ktoś poprawi, uzupełni dane
- dyskusja na ten temat może moim zdaniem sporo wnieść

Jako że wpis wychodzi kilometrowy, każdy podtyp ma opis pod spojlerkiem.
Z góry informuję że niestety nie wynotowałam źródeł, ale było tego sporo ( jakby ktoś natrafił na jakieś linki , lub konkretne książki dobrze omawiające to zagadnienie byłabym wdzięczna, bo czuję niedosyt informacji... )
Jako że specjalistą nie jestem mogły wkraść się błędy, więc jak ktoś coś wypatrzy to niech pisze, tak samo jak ktoś ma jakieś nieujęte informacje, może po jakimś czasie uda się zrobić na tej podstawie dokładniejszą rozpiskę.

5HT1A
Spoiler:
5HT1B
Spoiler:
5HT1D
Spoiler:
5HT1E
Spoiler:
5HT1F
Spoiler:
5HT2A - tak, to ten powiązany z halucynacjami :finger:
Spoiler:
5HT2B
Spoiler:
5HT2C
Spoiler:

5HT3
Spoiler:

5HT4
Spoiler:
5HT5
Spoiler:
5HT6
Spoiler:
5HT7
Spoiler:


Mam nadzieję że wspólnymi siłami uda nam się tą rozpiskę dopracować i rozbudować, szczególnie o aspekty praktyczne :gun:



Na koniec fajny link do łatwo i sensownie przedstawionych podstaw jakby się ktoś gubił w tym za bardzo:
http://readgur.com/doc/343653/mechanizm ... oaktywnych
Rejestracja: 2016
  • 16 / 6 / 0


5HT1F znajduje sie w 4-5 warstwie kory mozgowej, subiculum (wewnatrz hipokampu), granule cells (komorkach granulowych? tu strzelam, nie wiem jak to sie tlumaczy na polski) cerebellum. Oprocz powiazania z migrena, jest powiazanie z pamiecia i np. LY344864 (mocny selektywny agonista 5HT1F, EC50 = 3 nM) powoduje amnezyjno-podobne efekty. Z tego wnioskuje ze pelni funkcje w zapominaniu.

podaje zrodlo, pewnie wiecej z tego zrozumiesz jesli ogarniasz angielski :-)

Meneses, Alfredo. "Chapter 6: 5HT1e/1f Receptor." The Role of 5-HT Systems on Memory and Dysfunctional Memory: Emergent Targets for Memory Formation and Memory Alterations. Amsterdam: Academic, 2014. 27-28. Print.

"Niektórzy twierdzą, że MDMA uratowało im życie". Żyjemy w epoce renesansu psychodelików

Rozmowa z Maciejem Lorencem, autorem książki "Czy psychodeliki uratują świat?", który na potrzeby swojej publikacji przeprowadził szereg rozmów z neuronaukowcami, zajmującymi się tą grupą substancji w swojej pracy.
Rejestracja: 2013
  • 1842 / 177 / 0


5HT2B jest bardzo intrygujący. Gdyby ktoś kompetentny napisał o nim coś więcej, a w szczególności wpływ jego agonizmu na serce, oraz wymienił więcej substancji, które są jego agonistami, to byłbym bardzo wdzięczny.

Oraz pytanie - czy istnieją substancję, wywołujące serotoninową euforię bez łączenia się z tym receptorem?
Rejestracja: 2015
  • 1027 / 177 / 6


SRTN pisze:
czy istnieją substancję, wywołujące serotoninową euforię bez łączenia się z tym receptorem?
Dobrze znanymi substancjami które tak robią są RA i RI - nie łączą się z receptorem lecz zwiększają ilość serotoniny w przestrzeni synaptycznej.

Z takich mniej typowych:
- inozytol - całkowicie inny mechanizm działania, poprawia sygnalizowanie między neuronami a nie wpływa bezpośrednio na poziom 5-HT
- prekursory - 5-HTP, tryptofan
- kannabinoidy - ciężko znaleźć badania naukowe na ten temat, ale jakiś wpływ na serotoninę mają
Rejestracja: 2010
Użytkownik nieaktywny
  • 1768 / 97 / 0


łapcie
5-ht2b receptor antagonists
WO 2005012263 A1
S
http://www.duckduckgo.com/patents/WO2005012263A1?cl=de

te patenty to mega kompedium wiedzy.
przy samych ketonach spedzilem tydzien zycia i zostałem z ok 200 stronami.
Dla normalnego człowieka to ilość wiedzy nie do ogarniecia.
Po pewnym czasie jednak wyłapiecie które patenty warto czytać i jak z tego korzystac.
jak chcecie wiecej piszcie ogarne.
Rejestracja: 2009
  • 285 / 13 / 6


a ja mam takie coś ;)


"Nowe ligandy receptorów serotoninowych z grupy pochodnych 8‐aminoteofiliny "
http://tinyurl.com/jv2u782
Streszczenie
W części teoretycznej niniejszej pracy przedstawiono rolę fizjologiczną receptorów
serotoninowych 5-HT1A, 5-HT2A oraz 5-HT7, a także podano przykłady ligandów tych
receptorów. Omówiono również poznane zależności struktura-aktywność ligandów tych
receptorów oraz opublikowane dotychczas modele farmakoforowe oddziaływania ligandreceptor.
Przedstawiono także dotychczasowe wyniki poszukiwań ligandów receptorów
serotoninowych wśród pochodnych metyloksantyn i zależność struktura-aktywność
receptorowa w tej grupie połączeń. W części praktycznej przedstawiono syntezę
zaprojektowanych 7-arylopiperazynoalkilowych pochodnych teofiliny, posiadających w
położeniu 8 różnie podstawioną grupę aminową. Strukturę otrzymanych połączeń
potwierdzono analizą elementarną, MS oraz 1H-NMR. Czystość otrzymanych związków
została zbadana metodą UPLC. Otrzymane związki finalne zostały przekazane na badania
radioreceptorowe in vitro, co pozwoliło na zidentyfikowanie związków będących ligandami
receptorów 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT7 oraz mieszanego liganda receptorów 5-HT1A i 5-HT7. Na
podstawie uzyskanych wyników przeprowadzono analizę zależności struktura-aktywność w
badanej grupie połączeń.
Rejestracja: 2015
  • 1027 / 177 / 6


Upregulacja i sensytyzacja receptorów 5-HT.
Chciałbym na trzeźwo zbliżyć się choć trochę do stanu jaki wywołują u mnie małe dawki tryptamin ("czuję rzeczywistość bardziej", zwiększa się empatia, ale nie tak sztucznie jak po SRA), dlatego pomyślałem o zwiększeniu wrażliwości receptorów.

Urosept zawiera składniki które są RE (zwiększają wychwyt zwrotny) 5-HT, NE, DA, więc powinny spowodować sensytyzację i upregulację, zgadza się? I skoro działają przeciwnie do SSRI (które tłumią emocje), to powinny emocje wzmacniać?

(źródło: post1227839.html#p1227839 ) Jakby ktoś miał artykuły naukowe na ten temat, będę wdzięczny jak je wstawi.

Jakie znacie jeszcze sposoby na zwiększenie wrażliwości 5-HTr? (dysocjanty odpadają - działanie mija po 24-48h)
Rejestracja: 2013
  • 1842 / 177 / 0


hydroksy pisze:
SRTN pisze:
czy istnieją substancję, wywołujące serotoninową euforię bez łączenia się z tym receptorem?
Dobrze znanymi substancjami które tak robią są RA i RI - nie łączą się z receptorem lecz zwiększają ilość serotoniny w przestrzeni synaptycznej.

Z takich mniej typowych:
- inozytol - całkowicie inny mechanizm działania, poprawia sygnalizowanie między neuronami a nie wpływa bezpośrednio na poziom 5-HT
- prekursory - 5-HTP, tryptofan
- kannabinoidy - ciężko znaleźć badania naukowe na ten temat, ale jakiś wpływ na serotoninę mają
Niestety, ale w przypadku tych substancji do euforii bardzo dużo brakuję.

Połączono - SRTN

Na zagranicznym forum, znalazłem kogoś, kto twierdzi, że MDAI może nie być agonistą 5ht2b.
ít's just an assumption, based on binding patterns of 5ht2a receptor. I assume that 5ht2b would require some similar features from it's ligands as 5ht2a.

MDMA and MDAI are similar, and then again not similar. MDAI has no 5ht2a affinity even though MDA does, because MDAI:s amine is in the wrong place, it's too near to the plane of the aromatic circle.
http://www.bluelight.org/vb/archive/ind ... 17459.html

Tutaj natomiast nie podają MDAI w agonistach 5HT2B, natomiast w 'Releasing agents' już tak.
Ponadto MDMA jest i tu, i tu. Przypadek?

http://www.worldlibrary.org/articles/5-ht2b_receptor



Co o tym sądzicie?
Rejestracja: 2010
Użytkownik nieaktywny
  • 1768 / 97 / 0


hydroksy pisze:
Upregulacja i sensytyzacja receptorów 5-HT.
Chciałbym na trzeźwo zbliżyć się choć trochę do stanu jaki wywołują u mnie małe dawki tryptamin ("czuję rzeczywistość bardziej", zwiększa się empatia, ale nie tak sztucznie jak po SRA), dlatego pomyślałem o zwiększeniu wrażliwości receptorów.

Urosept zawiera składniki które są RE (zwiększają wychwyt zwrotny) 5-HT, NE, DA, więc powinny spowodować sensytyzację i upregulację, zgadza się? I skoro działają przeciwnie do SSRI (które tłumią emocje), to powinny emocje wzmacniać?

(źródło: post1227839.html#p1227839 ) Jakby ktoś miał artykuły naukowe na ten temat, będę wdzięczny jak je wstawi.

Jakie znacie jeszcze sposoby na zwiększenie wrażliwości 5-HTr? (dysocjanty odpadają - działanie mija po 24-48h)
Kocham angielskie arty.
niestety nie rozgryze tego bez pomocy hydroksy.
https://www.researchgate.net/profile/Ma ... 1f623d.pdf

Tabela 3. Alfa pvp i receptor 5HT1 ?
jak co wpadaj do podwieszonego tematu, jest jeszcze kilka zrodel o powiazaniu do receptorow 5HT jak i DA - ale to juz konkretne substancje.
Nie powiem mocno w tym raczkuje wiec pytam :-) . W temacie wyzej zalozonym przez Arturo nie jestem nakierowywany wiec jesli tutaj ktos zarzuci jakie substancje i jakie receptory konkretnie poszukam.

Połączono - SRTN


Tutaj drugi art o nieco starszych pochodnych metkatynonu:
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3692398/

I ostatni (narazie)
Osamych receptorach 5HT prosze o interpretacja zwlaszcza Clefedronu
http://scholarscompass.vcu.edu/cgi/view ... ontext=etd
Rejestracja: 2013
Użytkownik zbanowany
  • 1785 / 28 / 0


Nwm, czy post do akceptacji, no ale pytanko mam, i dzie to indziej zadać.

Jakby ktoś mógł bardzo interesuje mnie jakieś szersze opracowanie o rec. 5-ht3.
Posty: 38 Strona 1 z 4
Wróć do „Psychofarmakologia”
Na czacie siedzi 56 uczestników Wejdź na czata

Kto jest online

Użytkownicy przeglądający to forum: Obecnie na forum nie ma żadnego zarejestrowanego użytkownika i 0 gości