hyperreal.info to największe polskie repozytorium informacji o substancjach psychoaktywnych. Aby wziąć udział w dyskusji i zobaczyć wszystkie działy, koniecznie rozważ założenie konta.
U nas możesz rozmawiać o wszystkim. Nie mamy tabu. Ważne, abyś przed napisaniem czegokolwiek, zapoznał się z istniejącymi tematami, w czym może pomóc wyszukiwarka, dostępna po zarejestrowaniu się w naszym portalu.
Ze względu na to, że substancje psychoaktywne są w Polsce wciąż nielegalne, lepiej załóż konto z innym nickiem niż na pozostałych portalach. Nie stosuj jednak kont jednorazowych, gdyż nie odzyskasz wtedy hasła.
Po zarejestrowaniu się
masz pełen dostęp do działów i wyszukiwarki, możesz kontaktować
się z innymi członkami społeczności, a poza tym zniknie też
irytujący baner z informacją, którą teraz właśnie czytasz ;-)
Na całym hyperrealu obowiązuje nasz
regulamin.
Nie stosując się do niego, możesz stracić konto.
Spora część forum jest moderowana, w trosce o jakość
dyskusji oraz komfort uczestników portalu.
Jeśli zauważysz jakiś post naruszający regulamin, nie wahaj
się go od razu zgłosić. Kliknij w odpowiednią ikonkę u góry
tego postu, a my zajmiemy się resztą. Nie akceptujemy zachowań,
które obrażają innych.
Regulamin forum
Uwaga!
Dyskusje w działach Psychofarmakologia i Syntezy winny mieć charakter możliwie jak najbardziej ścisły i naukowy. W trosce o realizację tego celu posty wszystkich użytkowników muszą zostać zaakceptowane przez moderację.
Moderacja zastrzega sobie prawo do usuwania/nieakceptowania postów, które nie spełniają powyższych założeń, nawet jeżeli są zgodne z regulaminem!
Jako że poświęciłam troszkę czasu na poszukiwania informacji na temat receptorów 5-HT ( serotninowe ) postanowiłam to to zamieścić z kilku powodów :
-większa szansa że nie zgubię :P
-większa szansa że ktoś poprawi, uzupełni dane
- dyskusja na ten temat może moim zdaniem sporo wnieść
Jako że wpis wychodzi kilometrowy, każdy podtyp ma opis pod spojlerkiem.
Z góry informuję że niestety nie wynotowałam źródeł, ale było tego sporo ( jakby ktoś natrafił na jakieś linki , lub konkretne książki dobrze omawiające to zagadnienie byłabym wdzięczna, bo czuję niedosyt informacji... )
Jako że specjalistą nie jestem mogły wkraść się błędy, więc jak ktoś coś wypatrzy to niech pisze, tak samo jak ktoś ma jakieś nieujęte informacje, może po jakimś czasie uda się zrobić na tej podstawie dokładniejszą rozpiskę.
5HT1A
Spoiler:
Występowanie:
-kora mózgu, hipokamp, przegroda, ciało migdałowate, jądra szwu, mała ilość w zwojach podstawy i wzgórzu
Działanie:
-autoreceptor serotoniny ( hamuje dalsze wydzielanie serotoniny)
-obniżenie ciśnienia krwi
-rozszerzenie naczyń krwionośnych
-obniżenie temperatury
-złagodzenie lęku, niepokoju
-zmniejszenie agresji, impulsywności
-przeciwwymiotne
-przeciwbólowe
-hamuje uwalnianie glutaminy i acetylocholiny
-zwiększa uwalnianie dopaminy, kortyzolu, kortykosteronu,ACTH, oksytocyny, prolaktyny, hormonu wzrostu, endorfin
-zwiększa towarzyskość
-hamowanie apetytu ( być może także na środku psychoaktywne)
-ułatwia i zwiększa pobudzenie i popęd seksualny, ale hamuje erekcję...
Tworzy heteromery z :
5HT7
5HT1B/D
GABA B2
LPA1, LPA3
S1P1, S1P3
5HT1B
Spoiler:
Występowanie:
-kora czołowa - hamowanie wydzielania dopaminy
-jądra podstawne i ciało prążkowane - autoreceptor, zmniejszenie transmisji glutaminianu
-hipokamp
Działanie:
-poza mózgowiem działanie naczyniowe, płucne zwężenie naczyń
-blokowanie go zmniejsza liczbę osteoblastów, a co za tym idzie masę kości
-związek z zachowaniami seksualnymi i wzwodem
-wzrost niepokoju, agresji,
-wpływ na pamięć , uczenie się
Agonizm:
-sumatryptan
-ergotamina
częściowy agonizm:
-wortioksetyna
-asenapina
Antagonizm i odwrotny agonizm:
-johimbina
-metiotepuny
-pindolol
-propranolol
związek z migreną, ogólnie nie udało mi się go rozgryść ( albo nie szukałam tam gdzie trzeba, albo po prostu tak naprawdę nic o nim nie wiadomo...)
5HT2A - tak, to ten powiązany z halucynacjami :finger:
Spoiler:
Występowanie:
-kora wrokowa, przedczołowa, ciemieniowa, czuciowa
-guzek węchowy
- dendryty wierzchołkowe komórek piramidowych w warstwie V - procesy poznawcze, pamięć robocza, uwaga - zwiększanie wydzielania glutaminianu
-podwzgórze - wzrost poziomu : oksytocyny, prolaktyny, ACTH, kortykosteronu i reniny
-płytki krwi -agregacja płytek
-komórki układu krążenia
-obwodowy układ nerwowy
Działanie:
-rola w pamięci
-pobudzenie neuronów, nauka
-skurcz mięśni gładkich w przewodzie pokarmowym i oskrzelach
-zmniejszenie ciśnienia wewnątrz gałkowego
Downregulacja w procesie adaptacyjnym przewlekłego stosowania SSRI i leków przeciwpsychotycznych
Samobójcy mają ich na ogół zdecydowanie więcej
Odnośnie działania halucynogennego często powtarzane stwierdzenie: Mechanizm działania halucynogenów na układ nerwowy oparty jest przede wszystkim na agonizmie w stosunku do receptorów serotoninowych 5-HT2, a w szczególności 5-HT2A , (co w sumie wynika z listy substancji działających agonistycznie do tego podtypu), choć ich działanie jest zasadniczo dużo szersze i nie ogranicza się oczywiście do wpływu na tylko ten typ podtyp receptorów, np:
-DMT poza pobudzaniem receptorów 5HT2A, 5HT2C i 5HT1A szczególnie silnie pobudza receptory 5HT7 i alfa1b adrenergiczne oraz dopaminowe D1 (https://vetulani.wordpress.com/2012/07/ ... uci-winem/)
-Psylocyna wykazuje właściwości antagonistyczne (przeciwstawne) względem receptorów serotoniny oraz mimetyczne (naśladowcze) względem samej serotoniny.
Dowiedziono, iż za działanie halucynogenne, zarówno związków będących analogami strukturalnymi fenyloetyloaminy (amfetamina, meskalina) jak i indoloaminy (psylocyna) odpowiedzialne jest ich powinowactwo do receptorów serotoninowych typu 5-HT2, a w szczególności 5-HT2A i 5HT2C. Dzięki tym właściwościom psylocybina zwiększa poziom serotoniny w mózgu oraz powoduje pobudzenie czynności sensomotorycznych i percepcyjnych. (http://www.knmn.us.edu.pl/teksty/nauka/386-psylocybina)
Do tego nie zawsze podstawą działania danego środka jest wpływ akurat na ten podtyp.
5HT2B
Spoiler:
Działanie:
-jest wiązana z kontrolą leku, apetytu, perystaltyki układu pokarmowego, snu
-zwęża naczynia krwionośne
-regulacja stężenia serotoniny szczególnie w osoczu krwi
Agonizm:
-MDMA
-aminoreks
-DMT
-5MEO-DMT
-LSD
Antagonizm:
-agomelatyna
-johimbina
5HT2C
Spoiler:
Występowanie:
-cały obwodowy oraz ośrodkowy układ nerwowy
Działanie:
-podnosi poziom lęku
-wpływ na apetyt i perystaltykę układu pokarmowego ( tylko jaki? )
-heteroreceptor dla noradrenaliny i dopaminy
-hamuje uwalnianie dopaminy i noradrenaliny
-modulator osi HPA
-wpływa na sen, termoregulację i zachowania seksualne
-zwężenie naczyń krwionośnych
-pośredniczy w uwalnianiu dopaminy w odpowiedzi na kofeinę,nikotynę, amfetaminę, kokainę i morfinę
Wiele ofiar samobójstw ma znacznie podwyższony poziom receptorów 5HT2c w korze przedczołowej
Zwiększona ekspresja zmniejsza uwalnianie dopaminy zarówno w odpowiedzi na bodźce jak i braku bodźców.
Działanie:
-wiązanie serotoniny otwiera kanał jonowy ( jony sodu, potasu i wapnia) co przekłada się na pobudzanie nieuronów
-wpływa na pamięć i uczenie się
-nudności, wymioty, niepokój
Homologicznie bliski do receptora nikotynowego acetylocholiny
Działanie:
-wpływa na :lęk, apetyt, perystaltykę, pamięć i uczenie się, nastrój i oddychanie
-patrząc na występowanie w jakiś sposób wpływa na narządy wewnętrzne - pytanie jaki dokładnie?
Anonizm wykazuje sulpiryd
Antagonizm zaobserwowano podczas stosowania etanolowego ekstraktu z rumianku
5HT5
Spoiler:
Kolejny o którym prawie na nic nie natrafiłam...
Działa jako autoreceptor
Wpływa na sen i lokomocję
Działanie agonistyczne wykazuje waleriana
5HT6
Spoiler:
Występowanie:
-mózg, szczególnie prążkowie, guzek węchowy, kora mózgowa, jądro półleżące, jądro ogoniaste, hipokamp i móżdżek
Działanie:
-aktywacja podnosi sygnalizację GABA, wobec czego antagoniści poprawiają pamięć i pobudzają
-blokada ułatwia uwalnianie dopaminy i noradrenaliny w korze czołowej
-zwiększa przekaźnictwo nerwowe glutaminowe i cholinergiczne
-wzrost apetytu
-niepokój
-uczenie się, pamięć
-nastrój emocje
Działanie:
-odgrywa rolę w relaksacji mięśni gładkich w układzie naczyniowym i pokoarmowym
-termoregulacja
-rytm dobowy, sen
-uczenie się ,pamięć
-nastrój
Wszystko co tu wypisuję zrodziło się w najgłębszych odmętach oceanu mej spaczonej wyobraźni... Najprawdopodobniej podczas odwiedzin w krainie snów... Wiara w prawdziwość moich słów może sugerować konieczność skonsultowania się z psychiatrą
5HT1F znajduje sie w 4-5 warstwie kory mozgowej, subiculum (wewnatrz hipokampu), granule cells (komorkach granulowych? tu strzelam, nie wiem jak to sie tlumaczy na polski) cerebellum. Oprocz powiazania z migrena, jest powiazanie z pamiecia i np. LY344864 (mocny selektywny agonista 5HT1F, EC50 = 3 nM) powoduje amnezyjno-podobne efekty. Z tego wnioskuje ze pelni funkcje w zapominaniu.
podaje zrodlo, pewnie wiecej z tego zrozumiesz jesli ogarniasz angielski :-)
Meneses, Alfredo. "Chapter 6: 5HT1e/1f Receptor." The Role of 5-HT Systems on Memory and Dysfunctional Memory: Emergent Targets for Memory Formation and Memory Alterations. Amsterdam: Academic, 2014. 27-28. Print.
Rozmowa z Maciejem Lorencem, autorem książki "Czy psychodeliki uratują świat?", który na potrzeby swojej publikacji przeprowadził szereg rozmów z neuronaukowcami, zajmującymi się tą grupą substancji w swojej pracy.
5HT2B jest bardzo intrygujący. Gdyby ktoś kompetentny napisał o nim coś więcej, a w szczególności wpływ jego agonizmu na serce, oraz wymienił więcej substancji, które są jego agonistami, to byłbym bardzo wdzięczny.
Oraz pytanie - czy istnieją substancję, wywołujące serotoninową euforię bez łączenia się z tym receptorem?
SRTN pisze:czy istnieją substancję, wywołujące serotoninową euforię bez łączenia się z tym receptorem?
Dobrze znanymi substancjami które tak robią są RA i RI - nie łączą się z receptorem lecz zwiększają ilość serotoniny w przestrzeni synaptycznej.
Z takich mniej typowych:
- inozytol - całkowicie inny mechanizm działania, poprawia sygnalizowanie między neuronami a nie wpływa bezpośrednio na poziom 5-HT
- prekursory - 5-HTP, tryptofan
- kannabinoidy - ciężko znaleźć badania naukowe na ten temat, ale jakiś wpływ na serotoninę mają
Życie to trip, więc dbaj o set&setting. ENTEOGENY PRAWEM, NIE TOWAREM! Układ nagrody kurwą jest.
te patenty to mega kompedium wiedzy.
przy samych ketonach spedzilem tydzien zycia i zostałem z ok 200 stronami.
Dla normalnego człowieka to ilość wiedzy nie do ogarniecia.
Po pewnym czasie jednak wyłapiecie które patenty warto czytać i jak z tego korzystac.
jak chcecie wiecej piszcie ogarne.
Uwaga! Użytkownik randomuser118 nie jest już aktywny na hyperrealu. Nie odpowie na próbę kontaktu, ani nie przeczyta odpowiedzi na post.
"Nowe ligandy receptorów serotoninowych z grupy pochodnych 8‐aminoteofiliny " http://tinyurl.com/jv2u782
Streszczenie
W części teoretycznej niniejszej pracy przedstawiono rolę fizjologiczną receptorów
serotoninowych 5-HT1A, 5-HT2A oraz 5-HT7, a także podano przykłady ligandów tych
receptorów. Omówiono również poznane zależności struktura-aktywność ligandów tych
receptorów oraz opublikowane dotychczas modele farmakoforowe oddziaływania ligandreceptor.
Przedstawiono także dotychczasowe wyniki poszukiwań ligandów receptorów
serotoninowych wśród pochodnych metyloksantyn i zależność struktura-aktywność
receptorowa w tej grupie połączeń. W części praktycznej przedstawiono syntezę
zaprojektowanych 7-arylopiperazynoalkilowych pochodnych teofiliny, posiadających w
położeniu 8 różnie podstawioną grupę aminową. Strukturę otrzymanych połączeń
potwierdzono analizą elementarną, MS oraz 1H-NMR. Czystość otrzymanych związków
została zbadana metodą UPLC. Otrzymane związki finalne zostały przekazane na badania
radioreceptorowe in vitro, co pozwoliło na zidentyfikowanie związków będących ligandami
receptorów 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT7 oraz mieszanego liganda receptorów 5-HT1A i 5-HT7. Na
podstawie uzyskanych wyników przeprowadzono analizę zależności struktura-aktywność w
badanej grupie połączeń.
bupropion 300mg 1-0-0
Pregabalina 150mg 2-0-2
+
szukanie czegoś co zaskoczy w końcu :-(
a było bardzo dużo prób
I'll move to Paris, shoot some heroin and fuck with the stars
:huh:
Upregulacja i sensytyzacja receptorów 5-HT.
Chciałbym na trzeźwo zbliżyć się choć trochę do stanu jaki wywołują u mnie małe dawki tryptamin ("czuję rzeczywistość bardziej", zwiększa się empatia, ale nie tak sztucznie jak po SRA), dlatego pomyślałem o zwiększeniu wrażliwości receptorów.
Urosept zawiera składniki które są RE (zwiększają wychwyt zwrotny) 5-HT, NE, DA, więc powinny spowodować sensytyzację i upregulację, zgadza się? I skoro działają przeciwnie do SSRI (które tłumią emocje), to powinny emocje wzmacniać?
(źródło: post1227839.html#p1227839 ) Jakby ktoś miał artykuły naukowe na ten temat, będę wdzięczny jak je wstawi.
Jakie znacie jeszcze sposoby na zwiększenie wrażliwości 5-HTr? (dysocjanty odpadają - działanie mija po 24-48h)
Życie to trip, więc dbaj o set&setting. ENTEOGENY PRAWEM, NIE TOWAREM! Układ nagrody kurwą jest.
SRTN pisze:czy istnieją substancję, wywołujące serotoninową euforię bez łączenia się z tym receptorem?
Dobrze znanymi substancjami które tak robią są RA i RI - nie łączą się z receptorem lecz zwiększają ilość serotoniny w przestrzeni synaptycznej.
Z takich mniej typowych:
- inozytol - całkowicie inny mechanizm działania, poprawia sygnalizowanie między neuronami a nie wpływa bezpośrednio na poziom 5-HT
- prekursory - 5-HTP, tryptofan
- kannabinoidy - ciężko znaleźć badania naukowe na ten temat, ale jakiś wpływ na serotoninę mają
Niestety, ale w przypadku tych substancji do euforii bardzo dużo brakuję.
Połączono - SRTN
Na zagranicznym forum, znalazłem kogoś, kto twierdzi, że MDAI może nie być agonistą 5ht2b.
ít's just an assumption, based on binding patterns of 5ht2a receptor. I assume that 5ht2b would require some similar features from it's ligands as 5ht2a.
MDMA and MDAI are similar, and then again not similar. MDAI has no 5ht2a affinity even though MDA does, because MDAI:s amine is in the wrong place, it's too near to the plane of the aromatic circle.
hydroksy pisze:Upregulacja i sensytyzacja receptorów 5-HT.
Chciałbym na trzeźwo zbliżyć się choć trochę do stanu jaki wywołują u mnie małe dawki tryptamin ("czuję rzeczywistość bardziej", zwiększa się empatia, ale nie tak sztucznie jak po SRA), dlatego pomyślałem o zwiększeniu wrażliwości receptorów.
Urosept zawiera składniki które są RE (zwiększają wychwyt zwrotny) 5-HT, NE, DA, więc powinny spowodować sensytyzację i upregulację, zgadza się? I skoro działają przeciwnie do SSRI (które tłumią emocje), to powinny emocje wzmacniać?
(źródło: post1227839.html#p1227839 ) Jakby ktoś miał artykuły naukowe na ten temat, będę wdzięczny jak je wstawi.
Jakie znacie jeszcze sposoby na zwiększenie wrażliwości 5-HTr? (dysocjanty odpadają - działanie mija po 24-48h)
Tabela 3. Alfa pvp i receptor 5HT1 ?
jak co wpadaj do podwieszonego tematu, jest jeszcze kilka zrodel o powiazaniu do receptorow 5HT jak i DA - ale to juz konkretne substancje.
Nie powiem mocno w tym raczkuje wiec pytam :-) . W temacie wyzej zalozonym przez Arturo nie jestem nakierowywany wiec jesli tutaj ktos zarzuci jakie substancje i jakie receptory konkretnie poszukam.
