Więcej informacji: Modulatory GABA w Narkopedii [H]yperreala
29 września 2022Hlaskover pisze: @stachuj
Ciężko mi powiedzieć coś konkretnego z jakąkolwiek dozą pewności, bo jak sam zauważyłeś literatura dotycząca tej substancji jest bardzo ograniczona. Chyba nawet bardziej niż w przypadku carisoprodolu, którego działanie też przecież w dużej mierze pozostaje niewyjaśnione.
Z pewnością prymidon działa dłużej - szacowany czas półtrwania znalazłem w przedziale 4.5 do 11 h, gdzie dla carisoprodolu to chyba okolice 1.5 h. Jednym z jego aktywnych metabolitów jest fenobarbital, który działa jeszcze dłużej i sam w sobie ma potencjał rekreacyjny (choć nie tak duży jak w przypadku krócej działających barbituranów). Problem polega na tym, że ilość prymidonu metabolizowana do fenobarbitalu nie zależy bezpośrednio od dawki tego pierwszego i może się bardzo mocno wahać. Prymidon zdaje się podobnie do carisoprodolu wydłużać czas otwarcia kanałów chlorkowych, przez pozytywną allosteryczną modulację GABA-A (co jest typowe dla barbituranów), ale wykazuje dodatkowo zdolność do wiązania się do kanałów sodowych bramkowanych napięciem przez co również inhibituje przekazywanie potencjału czynnościowego i przewodnictwo neuronalne. Ten drugi efekt występuje np. w przypadku karbamazapiny albo kwasu walproinowego, które raczej nie mają zastosowania rekreacyjnego. Drugi aktywny metabolit to PEMA (phenylethylmalonamide) ale o jego potencjalnym profilu działania nie znalazłem już kompletnie nic.
Jeżeli miałbym strzelać to powiedziałbym, że prymidon ma mniejszy potencjał rekreacyjny od carisoprodolu (czy benzodiazepin), ale dłuższy czas działania i bania przypomina długo działające barbiturany, ze zwiększoną sedacją.
Być może jest to również substancja godna uwagi ale ciężko to ocenić na podstawie bardzo skąpych danych literaturowych i opisów użytkowników. Weź też pod uwagę, że nie mam zbyt dużej wiedzy z zakresu psychofarmakologii i moje domysły mogą być zwyczajnie chybione. Na pewno plusem dla prymidonu jest to, że nie obniża progu drgawkowego jak carisoprodol, a wręcz przeciwnie, jest stosowany do przeciwdziałania drgawkom toniczno-klonicznym.
Pewnie jeszcze trochę poczytam o tej substancji, więc jeżeli znajdę coś godnego uwagi to wrzucę post do tematu o prymidonie, żeby nie zaśmiecać tego wątku i Cię oznaczę.
![[img]](https://hyperreal.info/sites/hyperreal.info/files/grafika_artykul_skrot/zyciewnorwegii.jpg)
Opisała życie w Norwegii. "Narkotyki są tanie, a państwo opiekuńcze"
![[img]](https://hyperreal.info/sites/hyperreal.info/files/grafika_news_skrot/ukoko.jpg)
Jacht z kokainą o wartości 80 milionów funtów zmierzał w stronę Wielkiej Brytanii
Prawie tona „narkotyku klasy A” została znaleziona na jachcie płynącym z wysp karaibskich do Wielkiej Brytanii. Jej rynkowa wartość została oszacowana na 80 milionów funtów.
![[img]](https://hyperreal.info/sites/hyperreal.info/files/grafika_news_skrot/global-drug-survey-coronavirus_0.jpg)
Handel narkotykami: Rynek odporny na COVID-19. Coraz większe obroty w internecie
Dynamika rynku handlu narkotykami po krótkim spadku w początkowym okresie pandemii COVID-19 szybko dostosowała się do nowych realiów, wynika z opublikowanego w czwartek (24 czerwca) przez Biuro Narodów Zjednoczonych ds. Narkotyków i Przestępczości (UNODC) nowego Światowego Raportu o Narkotykach.
![[img]](https://hyperreal.info/sites/hyperreal.info/files/grafika_news_skrot/mexicocannabis_0.jpg)
Meksyk: Sąd Najwyższy zdepenalizował rekreacyjne spożycie marihuany
Sąd Najwyższy zdepenalizował w poniedziałek rekreacyjne spożycie marihuany przez dorosłych. Za zalegalizowaniem używki głosowało 8 spośród 11 sędziów. SN po raz kolejny zajął się tą sprawą, jako że Kongres nie zdołał przyjąć stosownej ustawy przed 30 kwietnia.