|
37
___
Zolpidem
|
||
|
ttum. M. Rzewuska
|
||
|
Zolpidem (Stilnox) nie jest
pochodną benzodiazepiny, ale także wpływa na kompleks kwas
gamma-aminomasłowy (GABA) receptor benzodiazepinowy.
Zolpidem jest lekiem nasennym. Nie powoduje działania
zwiotczającego mięśnie, obserwowanego podczas stosowania
benzodiazepin. Jest pochodną imidazopirydyny. Jego
strukturę chemiczną przedstawiono na ryc. 37-1.
|
||
|
DZIAŁANIE
FARMAKOLOGICZNE
|
||
|
Farmakokinetyka
|
||
|
Zolpidem jest szybko i dobrze
wchłaniany po zażyciu doustnym: w ciągu ok. 2 h uzyskuje
maksymalne stężenie we krwi. Jego okres półtrwania wynosi
2-3 h; jest metabolizowany głównie poprzez koniugację. Nie
ma aktywnych metabolitów.
|
||
|
Farmakodynamika
Wykazuje dużo większe
powinowactwo wobec receptorów benzodiazepinowych typu 1
niż do receptorów typu 2 (BZ2); wiąże
receptory benzodiazepinowe o.u.n, swoiście silniej niż
receptory obwodowe. Miejsce wiązania zolpidemu jest
podobne do benzodiazepin; także jego działanie odwraca
antagonista receptorów benzodiazepinowych flumazenil
(Romazicon).
|
||
|
WSKAZANIA
Jedynym wskazaniem do stosowania
zolpidemu jest krótkotrwałe leczenie bezsenności.
WSKAZÓWKI
KLINICZNE
Zolpidem jest dostępny w
tabletkach po 5 i 10 mg. W leczeniu bezsenności stosuje
się zazwyczaj 10 mg wieczorem przed pójściem do łóżka. U
pacjentów w wieku poniżej 65 lat początkową dawkę 10 mg
można w razie potrzeby zwiększyć do 15 lub 20 mg. U
pacjentów po 65 r.ż. leczenie należy rozpoczynać od dawki
5 mg. Nie zaleca się stosowania zolpidemu
długotrwale.
|
||
|
||
|
Ryc. 37-1. Budowa cząsteczkowa
zolpidemu
|
||
|
204 Farmakoterapia w zaburzeniach
psychicznych
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
Możliwe jest wystąpienie amnezji
następczej oraz lęku w następnym dniu po zażyciu leku.
Opisano wymioty i reakcje dysforyczne. Może wytworzyć się
tolerancja i uzależnienie, opisano przypadki nadużywania
leku. Pacjenci zażywający zolpidem powinni być
uprzedzeni, że muszą zachować ostrożność w prowadzeniu
pojazdów i w pracy z urządzeniami mechanicznymi. Lek ten
przenika do mleka, dlatego nie powinien być stosowany u
kobiet karmiących piersią. U pacjentów z uszkodzeniem
nerek lub wątroby należy zmniejszyć jego dawkę. U
pacjentów w starszym wieku ma on okres półtrwania
dłuższy, a u dzieci krótszy.
INTERAKCJE
Niewiele jest informacji o
interakcjach zolpidemu, ale wchodzi on w reakcje z
alkoholem i innymi lekami działającymi depresyjnie na
o.u.n.; może też nasilać spowolnienie i ospałość
występujące po zażyciu innych leków uspokajających i
nasennych.
Więcej na ten temat zob. w:
HA. Kapłan, B.J. Sadock: Other Pharmacological
Therapies, CTP/VI, rozdz. 32.27. s.
2122-2129.
|
||