37 ___ Zolpidem
	ttum. M. Rzewuska
	Zolpidem (Stilnox) nie jest pochodną benzodiazepiny, ale także wpływa na kompleks kwas gamma-aminomasłowy (GABA) receptor benzodiazepinowy. Zolpidem jest lekiem nasennym. Nie powoduje działania zwiotczającego mięśnie, obserwowanego podczas stosowania ben­zodiazepin. Jest pochodną imidazopirydyny. Jego strukturę chemiczną przedstawiono na ryc. 37-1.
	DZIAŁANIE FARMAKOLOGICZNE
	Farmakokinetyka
	Zolpidem jest szybko i dobrze wchłaniany po zażyciu doustnym: w ciągu ok. 2 h uzyskuje maksymalne stężenie we krwi. Jego okres półtrwania wynosi 2-3 h; jest metabolizowany głównie poprzez koniugację. Nie ma aktywnych metabolitów.
	Farmakodynamika Wykazuje dużo większe powinowactwo wobec receptorów benzodiazepinowych typu 1 niż do receptorów typu 2 (BZ2); wiąże receptory benzodiazepinowe o.u.n, swoiście silniej niż receptory obwodowe. Miejsce wiązania zolpidemu jest podobne do benzodiazepin; także jego działanie odwraca antagonista receptorów benzodiazepinowych flumazenil (Romazicon).
	WSKAZANIA Jedynym wskazaniem do stosowania zolpidemu jest krótkotrwałe leczenie bezsenności. WSKAZÓWKI KLINICZNE Zolpidem jest dostępny w tabletkach po 5 i 10 mg. W leczeniu bezsenności stosuje się zazwyczaj 10 mg wieczorem przed pójściem do łóżka. U pacjentów w wieku poniżej 65 lat początkową dawkę 10 mg można w razie potrzeby zwiększyć do 15 lub 20 mg. U pacjentów po 65 r.ż. leczenie należy rozpoczynać od dawki 5 mg. Nie zaleca się stosowania zolpidemu długotrwale.
	Ryc. 37-1. Budowa cząsteczkowa zolpidemu

	204 Farmakoterapia w zaburzeniach psychicznych DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE Możliwe jest wystąpienie amnezji następczej oraz lęku w następnym dniu po zażyciu leku. Opisano wymioty i reakcje dysforyczne. Może wytworzyć się tolerancja i uzależnienie, opisano przypadki nadużywania leku. Pacjenci zażywający zolpidem powinni być uprzedzeni, że muszą zachować ostrożność w prowadzeniu pojazdów i w pracy z urządzeniami mechanicznymi. Lek ten przenika do mleka, dlatego nie powinien być stosowany u kobiet karmiących piersią. U pacjentów z uszkodzeniem nerek lub wątroby należy zmniejszyć jego dawkę. U pacjentów w starszym wieku ma on okres półtrwania dłuższy, a u dzieci krótszy. INTERAKCJE Niewiele jest informacji o interakcjach zolpidemu, ale wchodzi on w reakcje z alkoholem i innymi lekami działającymi depresyjnie na o.u.n.; może też nasilać spowolnienie i ospałość występujące po zażyciu innych leków uspokajających i nasennych. Więcej na ten temat zob. w: HA. Kapłan, B.J. Sadock: Other Pharmacological Therapies, CTP/VI, rozdz. 32.27. s. 2122-2129.

Kategorie