Psychofarmakologia 27 - Lewodopa

Psychofarmakologia 27 - Lewodopa

27 _____
Lewodopa
ttum. K. Fabiańczyk
L-dopa, znana także jako lewodopa (Larodopa, Dopar), jest działającym pośrednio agonista dopaminy, używanym głównie w leczeniu polekowych zespołów pozapiramidowych, takich jak parkinsonizm. Budowa cząsteczkowa L-dopy jest przedstawiona na ryc. 27-1.
DZIAŁANIE FARMAKOLOGICZNE
Farmakokinetyka
L-dopa jest szybko wchłaniana po podaniu doustnym; po 30 min do 2 h jej stężenie w surowicy osiąga szczyt. Okres półtrwania wynosi 1 -3 h. Wchłanianie L-dopy może być znacznie zmniej­szone przez zmiany w pH żołądka i po posiłkach. L-dopa jest prawie w całości dekarboksylowana obwodowo przez dekarboksylazę 1-aminokwasów. Dopamina dekarboksylowana postać lewo-dopy jest farmakologicznie aktywna, lecz nie przenika bariery krewmózg. trategia łączenia L-dopy z obwodowym inhibitorem dekarboksylazy L-dopy, takim jak karbidopa, powoduje bar­dziej efektywny transport dopy do o.u.n. Dostępna kombinacja L-dopy i karbidopy to Sinemet. Dopamina jest szybko i całkowicie metabolizowana głównie do kwasu homowanilinowego, wydalanego w moczu.
Farmakodynamika
L-dopa, przekształcona w dopaminę, uzupełnia opróżnione zapasy endogennej dopaminy.
WSKAZANIA
L-dopa nie jest stosowana w terapii zaburzeń psychicznych, ale jest przydatna w leczeniu poneuroleptycznych objawów i zespołów pozapiramidowych, takich jak parkinsonizm, ostra akatyzja i choreoatetotyczne drżenie okolicy ust (tzw. zespół króliczkowy). L-dopa łagodzi objawy zespołu niespokojnych nóg.
WSKAZÓWKI KLINICZNE
W połączeniu z obwodowym inhibitorem dekarboksylazy karbidopa L-dopa jest lekiem z wyboru w leczeniu idiopatycznego parkinsonizmu. Podaje się ją doustnie z posiłkami. Dawki początkowe 100 mg 3xdz. mogą być zwiększane do czasu uzyskania poprawy. Niekiedy,
tmp1704-1.jpg
Ryc. 27-1. Budowa cząsteczkowa L-dopy
168 Farmakoterapia w zaburzeniach psychicznych
zwłaszcza podczas leczenia wysokimi dawkami, występują objawy niepożądane pod postacią hiperkinez (w postaci ruchów atetotycznych lub dystonii). Szczególnie po długotrwałej terapii okresy bradykinezji mogą się przeplatać z okresami sprawnego poruszania się lub hiperkinez. Staranne dawkowanie L-dopy, unikanie przyjmowania białka podczas dnia czy dodanie bezpośred­niego agonisty receptorów dopaminowych bromokryptyny (Parlodelu) może zmniejszyć objawy zespołu. Parkinsonizm oporny na terapię L-dopą może się okazać wrażliwy na leczenie małymi dawkami bromokryptyny (2,5-30 mg). L-dopa jest dostępna w tabletkach po 100 mg, 250 mg i 500 mg. Na jej działanie szczególnie wrażliwe są osoby w podeszłym wieku. Działania tego leku nie badano u dzieci.
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
Objawy uboczne w czasie terapii L-dopą są częste. Większość działań ubocznych jest związanych z wielkością dawki lub odstawieniem leku. We wczesnej fazie leczenia obserwuje się nudności, wymioty i zaburzenia rytmu serca. Podczas przewlekłego leczenia niekiedy pojawiają się ruchy mimowolne i zaburzenia psychiczne. L-dopa może nasilić lub wywoływać objawy psychotyczne. U ok. 12% pacjentów leczonych tym lekiem występuje mania. Może on spowodować podciśnienie Ortostatyczne. Donoszono, że nagłe odstawienie L-dopy powodowało objawy podobne do ostrego zespołu poneuroleptycznego, szczególnie jeśli pacjent jednocześnie przyjmował antagonistę receptorów dopaminowych, np. preparat fenotiazynowy czy haloperydol (Haldol). L-dopy nie powinno się podawać w czasie ciąży. Lek hamuje laktację i może być wydzielany w mleku.
INTERAKCJE
Leki blokujące receptory dopaminowe typu 2 (D2) np. fenotiazyny, haloperydol i inne leki przeciwpsychotyczne - - znoszą efekt terapeutyczny L-dopy. Jednoczesne użycie trójpierś­cieniowych leków przeciwdepresyjnych i L-dopy może spowodować sztywność mięśni, pobudze­nie i drżenie, niekiedy jednak obserwuje się poprawę w zakresie wykonywania ruchów dowolnych. Ten efekt prawdopodobnie jest spowodowany właściwościami antycholinergicznymi leków trójpierścieniowych. L-dopa może potencjalizować działanie hipotensyjne diuretyków i środków antyhipertensyjnych. Nie powinno się jej stosować w połączeniu z inhibitorami monoaminook­sydazy (IMAO). Terapię IMAO należy przerwać przynajmniej na dwa tygodnie przed podaniem L-dopy. Benzodiazepiny, fenytoina i pirydoksyna (wit. B6) osłabiają działanie terapeutyczne L-dopy, selegilina je wzmaga.
Więcej na ten temat zob. w: H.I. Kapłan, B.J. Sadock: Other Pharmacological Therapies, CTP/VI, rozdz- 32.27,

Kategorie

Zajawki z NeuroGroove
  • Dekstrometorfan
  • Etanol (alkohol)
  • Mieszanki "ziołowe"
  • Problemy zdrowotne

Ponad rok po napisaniu i załadowaniu tego tekstu - proszę o podejście do niego z dystansem i powstrzymanie się od osądzania mnie na jego podstawie.

Teraz jest rano (05:46) i jakoś w polowie tego TR’a jestem i wpadłem na pomysł, że dobrze by było dać znać, że ide ćpac spać nie nie nie rym. Dalej faza leci leci pięknie leci słonko jakie wstało no to tam na dole czytać raczej radze miejcie wszystko na uwadze cium ciuraczki :*)

  • 5-MeO-DMT

KOŃ - doświadczenie: wystarczajace. set & settings: spokój, cisza, spokój wewnętrzny.

15mg - palone

Zadziałało momentalnie. W pierwszych sekundach uśmiech, błogostan, wszystko mruga,żyje. Wsytraszyłem się że przesadziałem. Przy takich dawkach można sobie wkręcić bad tripa.Wszystko mruga, dźwięki się zlewają, chce mi sie żygać, poszedłem do kiba sie wybełtać. Nie mogłem. Wszystko mruga. Boję się. Czuję sie jak przed zrobieniem czegoś ważnego. Euforia przsączona strachem.

Sucho w gardle, bolą płuca. Mętlik w uszach. Powidok, smugi, Cev'y.

  • LSD-25
  • Tripraport

Wyprawa kwasowa z bratem. Czyli pełen pozytyw.

Witam. Zaznaczam, jak zwykle, że poniższy tekst nie ma pokrycia w rzeczywistości... tej rzeczywistości;-)

  • Marihuana
  • Uzależnienie

Pierwszy raz

randomness