|
19
_____
Klonidyna
ttum. J. Rybakowski
|
||
|
Klonidyna [preparaty dostępne w
Polsce: Iporel, Catapresan tabl. 0,075 mg przyp,
ttum.] jest agonista receptorów adrenergicznych
alfa2 i używana jest przede wszystkim jako lek
obniżający ciśnienie tętnicze krwi (ryc. 19-1). Główne
wskazania psychiatryczne do jej podawania obejmują
leczenie objawów zespołu odstawienia opioidów oraz
leczenie choroby Tourettea.
DZIAŁANIE
FARMAKOLOGICZNE
Klonidyna jest dobrze wchłaniana
z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, a szczytowe
stężenie w osoczu osiąga po upływie 1-3 h. W razie
stosowania plastra przezskórnego klonidyna jest uwalniana
w sposób ciągły, a uzyskanie stabilnego stężenia leku we
krwi wymaga 3-5 dni. Około 35% leku jest metabolizowanych
w wątrobie, a około 65% jest wydalanych w postaci nie
zmienionej lub zmetabolizowanej przez nerki. Okres
półtrwania klonidyny podawanej doustnie wynosi 6-24 h.
Nie występują czynne metabolity leku. Po zaprzestaniu
używania przezskórnego plastra klonidyny stężenie leku
pozostaje niezmienne przez kilka godzin i następnie
stopniowo zmniejsza się przez kilka dni. Działanie
agonistyczne klonidyny na presynaptyczne receptory
adrenergiczne alfa2 powoduje zmniejszenie
ilości neuroprzekaźnika [noradrenaliny przyp, tłum.]
uwalnianego z zakończenia nerwowego.
WSKAZANIA I ZASTOSOWANIE
Klonidyna jest dostępna w
tabletkach po 0,1, 0,2 i 0,3 mg [w Polsce 0,075 przyp.
tłum.J. Zwykle początkowa dawka wynosi 0,1 mg 2 x dz.
doustnie i może być zwiększana o 0,1 mg dz., aż do
osiągnięcia dawki optymalnej. Lek ten jest dostępny
również w postaci stosowanych miejscowo przezskórnych
plastrów w trzech rozmiarach: 2,5 mg/3,5 cm2,
5,0 mg/7,0 cm2 oraz 7,5 mg/10,5
cm2. Te trzy plastry przezskórne są
zaprojektowane w ten sposób, by uwalniały odpowiednio 0,1
mg, 0,2 mg i 0,3 mg klonidyny dziennie przez tydzień.
Producent zapewnia, że używanie nowego plastra każdego
tygodnia w nowym obszarze skóry zapewni stałe stężenie
leku we krwi. [W Polsce nie stosowane przyp.
tłum.].
W celu uniknięcia wystąpienia
nadciśnienia ,,z odbicia", pojawiającego się około 20 h
po ostatniej dawce klonidyny, lek ten należy zawsze
odstawiać stopniowo. Na działanie leku osoby starsze są
bardziej wrażliwe niż młode osoby dorosłe. U dzieci
występują te same objawy uboczne leku co u osób
dorosłych.
|
||
|
||
|
Ryc. 19-1. Budowa
cząsteczkowa klonidyny
|
||
|
120 Farmakoterapia w zaburzeniach
psychicznych
Opioidowy zespół
abstynencyjny
Podawanie klonidyny skutecznie
zmniejsza objawy wegetatywne odstawienia opiatów i
opioidów (takie jak nadciśnienie, tachykardia,
rozszerzone źrenice, pocenie się, łzawienie, wyciek z
dróg nosowych), natomiast nie redukuje objawów
subiektywnych. Klonidyna może być używana do
przeprowadzenia odstawienia od metadonu. Dawki leku 0,15
mg 2 x dz. zwykle są do tego celu wystarczające.
Mechanizm leczniczego działania klonidyny w takiej
sytuacji prawdopodobnie jest związany z jej wpływem na
czynność neuronów miejsca sinawego. Podawanie leku należy
wstrzymać w razie spadku ciśnienia tętniczego poniżej
90/60 mm Hg.
Choroba
Tourette'a
Niektórzy lekarze używają
klonidyny jako leku pierwszego rzutu w leczeniu choroby
Tourette'a zamiast leków standardowych, takich jak
haloperydol oraz pimozyd, z powodu możliwości wystąpienia
poważnych objawów ubocznych związanych ze stosowaniem
tych leków przeciwpsychotycznych. Początkowa dawka dobowa
klonidyny stosowana w leczeniu dzieci wynosi 0,05 mg,
może jednak być zwiększana do 0,3 mg na dobę, podawanych
w dawkach podzielonych. Do ujawnienia się korzystnych
wyników leczenia w chorobie Tourette'a konieczne jest
podawanie klonidyny przez 3 miesiące.
Inne
zaburzenia
Inne możliwości stosowania
klonidyny obejmują zespół odstawienia alkoholu, zespół
odstawienia benzodiazepin, zespół odstawienia nikotyny,
zaburzenia lękowe (zespół lęku napadowego, fobie, zespół
natręctw, zespół stresu pourazowego, zespół lęku
uogólnionego), zespół maniakalny (prawdopodobnie
klonidyna działa synergistycznie z litem lub
karbamazepiną), schizofrenia (może zmniejszać nasilenie
późnych dyskinez) oraz napady gorąca występujące w
okresie menopauzy.
DZIAŁANIA
NIEPOŻĄDANE
Do najczęściej występujących
objawów ubocznych związanych ze stosowaniem klonidyny
należą suchość w ustach, wysychanie spojówek, zmęczenie,
nadmierne uspokojenie, zawroty głowy, nudności,
podciśnienie tętnicze oraz zaparcia, które powodują, że
około 10% chorych decyduje się na przerwanie używania
leku. U niektórych chorych mogą występować zaburzenia
seksualne. Do rzadko występujących objawów ubocznych z
o.u.n, należą bezsenność, lęk oraz depresja; bardzo
rzadko występujące objawy uboczne z o.u.n, to żywe
marzenia senne, koszmary senne oraz omamy. Może wystąpić
światłowstręt. Zatrzymanie płynów związane ze stosowaniem
klonidyny może być leczone przez podawanie leków
moczopędnych. Po przedawkowaniu klonidyny mogą wystąpić
objawy zbliżone do przedawkowania opioidów, takie jak
śpiączka oraz zwężenie źrenic. Innymi objawami
przedawkowania są obniżone ciśnienie tętnicze,
zmniejszenie częstości tętna i oddechów. Klonidyna
powinna być stosowana ostrożnie u chorych z chorobą
serca, chorobą nerek, zespołem Raynauda oraz przebytym
epizodem depresji. Klonidyna nie powinna być podawana
kobietom w ciąży oraz karmiącym matkom.
INTERAKCJE
Najbardziej istotną interakcją
klonidyny z innymi lekami jest możliwość hamowania
hipotensyjnego działania tego leku przez
trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Klonidyna może
zwiększać działanie depresyjne na o.u.n, barbituranów,
alkoholu oraz innych leków uspokajających. Jednoczesne
stosowanie z nią antagonistów receptorów adrenergicznych
beta może zwiększać nasilenie objawów z odbicia" po jej
odstawieniu.
Więcej na ten temat zob. w: T.W.
Uhde, M.E. Tancer: Cłonidine, CTP/YI, rozdz.
32.13, s. 1975-1979.
|
||