11
	Dantrolen tłum. M. Rzewuska
	Dantrolen (Dantrium) jest lekiem zmniejszającym napięcie mięśni szkieletowych. Chemicznie jest pochodną hydantoiny i różni się budową od innych leków o podobnym działaniu. Jego strukturę cząsteczkową przedstawia ryc. 11 -1. DZIAŁANIE FARMAKOLOGICZNE Dantrolen obniża napięcie mięśni przez bezpośredni wływ na kurczliwość mięśni poprzecznie prążkowanych poza płytką nerwowo-mięśniową. Wpływa na napięcie mięśni przez działanie na uwalnianie wapnia z sarkoplazmy. Farmakokinetyka Około jednej trzeciej dantrolenu po zażyciu doustnym wolno wchłania się z przewodu pokarmowego. Pomimo to, stosując dostateczne dawki, można osiągnąć stałe stężenie we krwi. Przeciętny okres półtrwania wchłaniania u osób dorosłych wynosi nieco ponad godzinę. Mniej więcej po 5 h po zażyciu doustnym osiąga maksymalne stężenie we krwi. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 9 h po podaniu 100 mg. Jest metabolizowany w wątrobie i wydalany z moczem. W dużym stopniu wiąże się z białkami krwi. WSKAZANIA Podstawowym wskazaniem do dożylnego stosowania dantrolenu w psychiatrii jest złośliwy zespół neuroleptyczny. Lek jest stosowany najczęściej w związku z podtrzymywaniem funkcji życiowych i w połączeniu z antagonistami receptorów dopaminergicznych np. z bromokryptyną (Bromocorn, Parlodel); (rozdz. 8). Nie należy go stosować przewlekle ze względu na ryzyko wystąpienia poważnych objawów ubocznych. WSKAZÓWKI KLINICZNE W złośliwym zespole neuroleptycznym po natychmiastowym odstawieniu neuroleptyku podaje się dantrolen w dawce 1 mg/kg masy ciała doustnie 4 x w ciągu doby lub 1 - 5 mg/kg masy ciała dożylnie. Nie tylko obniża on napięcie mięśni, ale również pomaga w podtrzymywaniu funkcji
	Ryc. 11-1. Budowa cząsteczkowa dantrolenu

	92 Farmakoterapia w zaburzeniach psychicznych życiowych, ciśnienia krwi, funkcji nerek oraz przyczynia się do obniżenia temperatury ciała. Dantrolen jest dostępny w postaci kapsułek po 25, 50 i 100 mg oraz w ampułkach po 20 mg. Nie był badany u osób w podeszłym wieku. Badania przeprowadzone u dzieci nie wykazały w porównaniu z pacjentami dorosłymi odmiennych cech działania.
	DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE Wiele poważnych objawów ubocznych działania dantrolenu wynika z długotrwałego stosowa­nia leku. Objawy uboczne to zapalenie wątroby, drgawki, wysięk w opłucnej i zapalenie jamy osierdziowej. Objawy te nie występują podczas krótkotrwałego dożylnego podawania tego leku. Najczęstszymi objawami niepożądanymi są: osłabienie mięśni, ospałość, zawroty głowy, nadwraż­liwość na światło, nudności, biegunka, złe samopoczucie i wzmożona męczliwość. Występują one przejściowo. Do objawów wynikających z wpływu dantrolenu na o.u.n. należą: zaburzenia artykulacji mowy, bóle głowy, zaburzenia widzenia, odczuwanie przykrego smaku, depresja, zmącenie świadomości, omamy, nerwowość, bezsenność i nasilenie lub wywoływanie drgawek. Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze schorzeniami wątroby, nerek lub przewlekłymi chorobami płuc. Dantrolen przechodzi przez łożysko, nie wolno go stosować w ciąży, nie powinien być stosowany u kobiet karmiących piersią; wyjątek stanowi konieczność leczenia złośliwego zespołu neuroleptycznego. INTERAKCJE Kojarzenie dantrolenu z estrogenami zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby. Należy zachować ostrożność podczas równoczesnego podawania leków uspokajających, np. benzodiazepiny. Nie wolno stosować dantrolenu dożylnie z lekami blokującymi kanały wapniowe. Więcej na ten temat zob. w: H.I. Kapłan, B.J. Sadock: Other Pharmacological Therapies, CTP/VI, rozdz. 32.27, s. 2122-2129.

Kategorie