
Powstał skuteczniejszy i bezpieczniejszy lek na uzależnienie od alkoholu
Opracowano lek, który tłumi wpływ alkoholu na mózgowy układ nagrody. Będąc pod jego wpływem, szczury rzadziej spożywają alkohol.
Kategorie
Źródło
Odsłony
486Opracowano lek, który tłumi wpływ alkoholu na mózgowy układ nagrody. Będąc pod jego wpływem, szczury rzadziej spożywają alkohol.
Dostawszy się do mózgu, alkohol wchodzi w interakcje z neuroprzekaźnikami i ich receptorami. Skutkiem aktywacji tych szlaków są przyjemność czy rozluźnienie. Choć istnieją leki na uzależnienie od alkoholu, które oddziałują na układ nagrody, nie są one zbyt skuteczne i mają poważne skutki uboczne.
By opracować lepszą terapię, zespół Chunyanga Jina z Research Triangle Institute skupił się na białkowym receptorze GPR88, który występuje głównie w obszarach mózgu związanych z nagrodą. Wcześniejsze badania na myszach genetycznie pozbawionych GPR88 pokazały, że w porównaniu do zwykłych myszy, są one bardziej nastawione na poszukiwanie i spożywanie alkoholu. Na tej podstawie Amerykanie stwierdzili, że lek stymulujący GPR88 mógłby zahamować głód alkoholowy.
Co prawda ekipa stworzyła wcześniej syntetyczny związek drobnocząsteczkowy, który w warunkach in vitro aktywował GPR88, ale problemem pozostawało skuteczne pokonywanie bariery krew-mózg (BKM). Naukowcy ulepszyli więc jego budowę, uzyskując ostatecznie RTI-13951-33, który okazał się skuteczny, działał wybiórczo na GPR88 i pokonywał BKM.
Po podaniu RTI-13951-33 niemodyfikowane genetycznie szczury piły mniej alkoholu. Z czy bez leku, posłodzoną wodę spożywały natomiast tak samo często.
Komentarze