Psychofarmakologia 31 - Takryna

Wysłane przez Anonim (niezweryfikowany) w 29 Marzec, 2004 - 21:45



	31

	Takryna ttum. J. Landowski

	Takryna (tetrahydroaminoakrydyna -- THA; Cognex) jest w Stanach Zjednoczonych pierwszym zaaprobowanym przez FDA lekiem do leczenia zaburzeń procesów poznawczych w otępieniu typu Alzheimera. Zasadniczym mechanizmem działania takryny jest hamowanie rozkładu acetyłocholiny. Budowę cząsteczkową takryny przedstawia ryc. 31-1. DZIAŁANIE FARMAKOLOGICZNE Farmakokinetyka Takryna jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego. Po pobraniu doustnym szczyt stężenia w osoczu krwi osiąga po 90 min. Jest szybko metabolizowana i dezaktywowana w wątrobie. Okres półtrwania takryny wynosi około 3-4 h, dlatego konieczne jest zażywanie jej 3x dz. Farmakodynamika Takryna jest odwracalnym, nieacetylującym inhibitorem acetylocholinesterazy enzymu katabolizującego acetylocholinę. Zahamowanie enzymu prowadzi do podwyższenia stężenia acetyłocholiny w szczelinie synaptycznej. WSKAZANIA I ZASTOSOWANIE Obecnie jedynym wskazaniem do stosowania takryny są łagodne bądź średnio nasilone postacie otępienia typu Alzheimera. Nie zbadano dostatecznie skuteczności tego leku u chorych w innych postaciach otępienia. Przed rozpoczęciem leczenia takryna należy przeprowadzić pełne badanie fizykalne i laboratoryjne ze szczególnym zwróceniem uwagi na próby wątrobowe i podstawowe wskaźniki hematologiczne. Leczenie należy rozpocząć od dawki 40 mg dziennie, a następnie zwiększać ją co 6 tyg. o dalsze 40 mg do dawki 160 mg dziennie. Wskaźnikiem tolerancji poszczególnych dawek jest obecność objawów niepożądanych i poziom aktywności aminotransferazy alaninowej (A1AT) w surowicy krwi. Dawki dziennej powyżej 160 mg należy unikać. Takryna powinna być podawana 3 lub 4xdz., najlepiej 1 h przed posiłkami, ponieważ jej wchłanianie podlega redukcji mniej więcej o 25%, gdy jest przyjmowana z posiłkiem lub w ciągu następnych 2 h.

	Ryc. 31-1. Budowa cząsteczkowa takryny



	188 Farmakoterapia w zaburzeniach psychicznych DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE Około 70% pacjentów, którzy rozpoczęli leczenie takryną, jest zdolnych do jej tolerowania w ciągu dłuższego leczenia. Najbardziej kłopotliwymi i powszechnymi objawami niepożądanymi są podwyższenie aktywności A1AT, nudności, wymioty, bóle mięśniowe, zanik łaknienia, wypryski skórne. Leczenie takryną może powodować również utratę masy ciała i wzmożoną potliwość. Objawy te występują jednak tylko u niespełna 2% leczonych. Podwyższenie transaminaz występuje charakterystycznie w pierwszych 6-12 tyg. leczenia. Objawy uboczne związane z układem cholinergicznym zależą od dawki leku. Hepatotoksyczność Stosowaniu takryny może towarzyszyć wzrost w osoczu aktywności A1AT i transaminazy asparaginowej (AspAT). Mierzenie aktywności A1AT jest bardziej czułym wskaźnikiem hepatoto-ksycznego działania takryny. U 95% wszystkich pacjentów, u których występuje podwyższenie w surowicy AIAT, pojawia się ono w pierwszych 18 tygodniach leczenia. Po odstawieniu takryny średnio w ciągu 4 tyg. dochodzi do normalizacji aktywności A1AT. Aktywność A1AT i AspAT powinna być oznaczana co tydzień przez pierwszych 18 tyg., co miesiąc przez następne 4 miesiące, a następnie co kilka miesiący. Cotygodniowe oznaczanie poziomu transaminaz powinno być prowadzone co najmniej przez 6 tyg. po każdym zwiększeniu dawki leku. TJ pacjentów z nieznacznie podwyższoną aktywnością A1AT poziom enzymu powinien być monitorowany co tydzień. U pacjentów ze średnio lub znacznie podwyższoną jego aktywnością należy natychmiast przerwać leczenie, co tydzień monitorować poziom enzymu i wstrzymać się ze stosowaniem takryny, dopóki aktywność AIAT nie powróci do normy. U każdego pacjeta z podwyższoną aktywnością AIAT i żółtaczką leczenie takryną należy przerwać i więcej do niego nie powracać. INTERAKCJE Informacje o interakcjach takryny z innymi lekami są ograniczone, z pewnością jednak należy być ostrożnym przy łączeniu jej ze środkami o działaniu cholinomimetycznym. Należy unikać jednoczesnego podawania takryny z lekami antagonizującymi czynność układu cholinergicznego (np. leków trójpierścieniowych). Więcej na ten temat zob. w: JA. Grebb: Tacrine, CTP/YI, rozdz. 32.21, s. 2079-2083.

Kategorie

Zajawki z NeuroGroove

Zagubiony w czasie i przestrzeni

Bad trip
Marihuana

Impreza na dworzu chłodną nocą na głębokiej wsi. Przypadkowe zażycie.

Bralem udział w imprezie na "działce" kolegi na głębokiej wsi. Kilku w miarę bliskich znajomych. Jako że to był już drugi dzień imprezy postanowiłem powstrzymać się od konsumpcji alkoholu. Nieco później na przyjęciu pojawili się znajomi gospodarza (moi tylko z widzenia) którzy byli dużo bardziej doświadczeni w konsumpcji środków psychoaktywnych (wręcz solidnie uzaleznieni). Już od dłuższego czasu chciałem ponownie spróbować marihuany, mając z nią dobre doświadczenia, więc bez oporów przystałem na ich propozycję zrobienia wiadra.

Godzina wieczności

Marihuana
Metoksetamina
Przeżycie mistyczne

Miejsce: bezpieczny domek na uboczu Pierwszy mocniejszy samotny trip z lekką dozą niepewności.

Na wstępie chciałbym zaznaczyć, że poniższy trip raport będzie raczej nieudolną próbą opisania czegoś czego nie da się opisać słowami. Zdecydowałem się na publikację ponieważ dokonałem pewnych spostrzeżeń które mogą okazać się pomocne niektórym użytkownikom.

Wylaliśmy się z siebie złotą kałużą włosów dłoni i ust

MDMA (Ecstasy)
Pozytywne przeżycie

Ja i moje 3 przyjaciółki: S., M. i B. Mieszkanie, przytulny pokoik, świeczki, muzyka. Wszyscy cieszymy się, że wreszcie spotkaliśmy się w tak dobranym i bliskim sobie gronie. Dziewczyny są nieco zdenerwowane i podekscytowane – to ich pierwszy raz z tego typu substancją. Ja cieszę się, bo wiem, że za chwilę nastąpi coś wspaniałego.

22.00.
Otwieramy woreczki strunowe i konsumujemy niepozornie wyglądającą ilość proszku. Gorzkie, ale przecież najlepsze lekarstwa muszą być gorzkie. Popijamy gazowaną wodą.

Dziewczyny, pamiętajcie, żeby wylizać woreczki – przypominam.

benzo :]

Benzydamina

Jest 9:40 i ten diaboł nadal trzyma. nie wiem dokładnie, o której godzinie zażyłam, ale myślę, że byłomiędzy 22 a 24 poprzedniego dnia. To był mój pierwszy halucynogen, więc wziełam pół słusznej dawki czyli 1 saszete. W łazieneczce otzrymałam w około 1/3 szklanki praktycznego roztworu wodnego benzo z resztkami soli. Roztwór był gotowy do spożycia :). Podejżewając, że benzo bedzie trzymać dość długo postanowiłam wziąć to na noc , żeby w pokoiku rozeznać co jest, a czego nie ma, i żeby w dzień nie było jakiejś wpadki.