Psychofarmakologia 27 - Lewodopa

Psychofarmakologia 27 - Lewodopa

27 _____
Lewodopa
ttum. K. Fabiańczyk
L-dopa, znana także jako lewodopa (Larodopa, Dopar), jest działającym pośrednio agonista dopaminy, używanym głównie w leczeniu polekowych zespołów pozapiramidowych, takich jak parkinsonizm. Budowa cząsteczkowa L-dopy jest przedstawiona na ryc. 27-1.
DZIAŁANIE FARMAKOLOGICZNE
Farmakokinetyka
L-dopa jest szybko wchłaniana po podaniu doustnym; po 30 min do 2 h jej stężenie w surowicy osiąga szczyt. Okres półtrwania wynosi 1 -3 h. Wchłanianie L-dopy może być znacznie zmniej­szone przez zmiany w pH żołądka i po posiłkach. L-dopa jest prawie w całości dekarboksylowana obwodowo przez dekarboksylazę 1-aminokwasów. Dopamina dekarboksylowana postać lewo-dopy jest farmakologicznie aktywna, lecz nie przenika bariery krewmózg. trategia łączenia L-dopy z obwodowym inhibitorem dekarboksylazy L-dopy, takim jak karbidopa, powoduje bar­dziej efektywny transport dopy do o.u.n. Dostępna kombinacja L-dopy i karbidopy to Sinemet. Dopamina jest szybko i całkowicie metabolizowana głównie do kwasu homowanilinowego, wydalanego w moczu.
Farmakodynamika
L-dopa, przekształcona w dopaminę, uzupełnia opróżnione zapasy endogennej dopaminy.
WSKAZANIA
L-dopa nie jest stosowana w terapii zaburzeń psychicznych, ale jest przydatna w leczeniu poneuroleptycznych objawów i zespołów pozapiramidowych, takich jak parkinsonizm, ostra akatyzja i choreoatetotyczne drżenie okolicy ust (tzw. zespół króliczkowy). L-dopa łagodzi objawy zespołu niespokojnych nóg.
WSKAZÓWKI KLINICZNE
W połączeniu z obwodowym inhibitorem dekarboksylazy karbidopa L-dopa jest lekiem z wyboru w leczeniu idiopatycznego parkinsonizmu. Podaje się ją doustnie z posiłkami. Dawki początkowe 100 mg 3xdz. mogą być zwiększane do czasu uzyskania poprawy. Niekiedy,
tmp1704-1.jpg
Ryc. 27-1. Budowa cząsteczkowa L-dopy
168 Farmakoterapia w zaburzeniach psychicznych
zwłaszcza podczas leczenia wysokimi dawkami, występują objawy niepożądane pod postacią hiperkinez (w postaci ruchów atetotycznych lub dystonii). Szczególnie po długotrwałej terapii okresy bradykinezji mogą się przeplatać z okresami sprawnego poruszania się lub hiperkinez. Staranne dawkowanie L-dopy, unikanie przyjmowania białka podczas dnia czy dodanie bezpośred­niego agonisty receptorów dopaminowych bromokryptyny (Parlodelu) może zmniejszyć objawy zespołu. Parkinsonizm oporny na terapię L-dopą może się okazać wrażliwy na leczenie małymi dawkami bromokryptyny (2,5-30 mg). L-dopa jest dostępna w tabletkach po 100 mg, 250 mg i 500 mg. Na jej działanie szczególnie wrażliwe są osoby w podeszłym wieku. Działania tego leku nie badano u dzieci.
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
Objawy uboczne w czasie terapii L-dopą są częste. Większość działań ubocznych jest związanych z wielkością dawki lub odstawieniem leku. We wczesnej fazie leczenia obserwuje się nudności, wymioty i zaburzenia rytmu serca. Podczas przewlekłego leczenia niekiedy pojawiają się ruchy mimowolne i zaburzenia psychiczne. L-dopa może nasilić lub wywoływać objawy psychotyczne. U ok. 12% pacjentów leczonych tym lekiem występuje mania. Może on spowodować podciśnienie Ortostatyczne. Donoszono, że nagłe odstawienie L-dopy powodowało objawy podobne do ostrego zespołu poneuroleptycznego, szczególnie jeśli pacjent jednocześnie przyjmował antagonistę receptorów dopaminowych, np. preparat fenotiazynowy czy haloperydol (Haldol). L-dopy nie powinno się podawać w czasie ciąży. Lek hamuje laktację i może być wydzielany w mleku.
INTERAKCJE
Leki blokujące receptory dopaminowe typu 2 (D2) np. fenotiazyny, haloperydol i inne leki przeciwpsychotyczne - - znoszą efekt terapeutyczny L-dopy. Jednoczesne użycie trójpierś­cieniowych leków przeciwdepresyjnych i L-dopy może spowodować sztywność mięśni, pobudze­nie i drżenie, niekiedy jednak obserwuje się poprawę w zakresie wykonywania ruchów dowolnych. Ten efekt prawdopodobnie jest spowodowany właściwościami antycholinergicznymi leków trójpierścieniowych. L-dopa może potencjalizować działanie hipotensyjne diuretyków i środków antyhipertensyjnych. Nie powinno się jej stosować w połączeniu z inhibitorami monoaminook­sydazy (IMAO). Terapię IMAO należy przerwać przynajmniej na dwa tygodnie przed podaniem L-dopy. Benzodiazepiny, fenytoina i pirydoksyna (wit. B6) osłabiają działanie terapeutyczne L-dopy, selegilina je wzmaga.
Więcej na ten temat zob. w: H.I. Kapłan, B.J. Sadock: Other Pharmacological Therapies, CTP/VI, rozdz- 32.27,

Kategorie

Zajawki z NeuroGroove
  • Inne
  • Pierwszy raz

Brak zajęć, których niewykonanie skutkowałoby jakimiś konsekwencjami. Miałem trochę wolnego czasu, który mogłem wykorzystać na relaks.

+23.00 wtorek.
Biorę 2,2 mg etizolamu w postaci blottera. Chwilkę go potrzymałem na języku aby sprawdzić czy ma jakikolwiek smak i po jakimś czasie okazał się wykazywać delikatną gorycz. Wtedy go połknąłem.

+23.30
Chyba coś zaczęło działać. Czuję rozluźnienie. Robię projekt na komputerze. Praca jest jakaś przyjemniejsza niż zwykle.
W ustach pojawiła się delikatna suchość. Czuje, że jak substancja zacznie działać to będzie bardzo przyjemna.

+

  • Bad trip
  • Grzyby halucynogenne

Nastrój bardzo dobry, okoliczności przyrody piękne.

 

//Trip miał miejsce trzy lata temu, ale został spisany na świeżo. Łapiącym schizy nie polecam.//

 

  • Dimenhydrynat

Polecialysmy do apteki po 6 opakowan aviomarinu. Oklo

godziny 22 lyknelsmy po 15 na glowe, poczatkowo

probowalysmy sie wkrecac w haluny itp. jednak nic z tego

nam nie wychodzilo i zniechecone dzialaniem avio poszlysmy

spac ... tzn ja probowalam usnac a monika opowiadala

mi o jakiejs dyskotece ktra niby widzi za oknem...



wkurzalo mnie to strasznie ze nie da mi spac bo sama

  • Kodeina

Jak czytalem trip reporty w dziale KODEINA to mi sie zal zrobilo, taka fajna substancja a z opisów mozna wywnioskowac ze raczej nie dziala. Zaden z opisujacych nie pokusil sie o stwierdzenie, ze nie przyjal potrzebnej dawki do uzyskania tego co w kodeinie piekne - euforii

randomness