Psychofarmakologia 14 - Flumazenil

Psychofarmakologia 14 - Flumazenil

Wysłane przez Anonim (niezweryfikowany) w 29 Marzec, 2004 - 21:18
14 ____
Flumazenil
tłum. J. Landowski
Flumazenil (Anexate, Romazicon) jest antagonistą receptora benzodiazepinowego; znosi psychofizjologiczne efekty działania benzodiazepin. Jest stosowany jedynie na oddziałach intensywnej opieki medycznej i w celu odwrócenia zaburzeń świadomości.
DZIAŁANIE FARMAKOLOGICZNE
Flumazenil kompetycyjnie hamuje wiązanie się benzodiazepin z ich miejscem receptorowym (z receptorem omega) w układzie receptorowym: kwas gamma-aminomasłowy (GABA) benzodiazepina. Jego budowę cząsteczkową przedstawia ryc. 14-1.
Farmakokinetyka
Po jednorazowym podaniu dożylnym flumazenilu jego okres półtrwania wynosi od 7- 15 min, a końcowy okres półtrwania 41-79 min. Maksymalne stężenie leku jest proporcjonalne do dawki. Około 50% leku wiąże się z białkami osocza. Nie wykazuje on szczególnego powi­nowactwa do erytrocytów. Jego biotransformacja odbywa się głównie w wątrobie, w związ­ku z czym zależy od jej ukrwienia. Głównymi metabolitami flumazenilu wydalanymi z moczem są deetylowany wolny kwas i jego połączenie z kwasem glukuronowym. W ciągu 72 h lek zostaje usunięty z organizmu. Płeć, wiek, niewydolność nerek, hemodializa nie wpływają istotnie na jego farmakokinetykę. W zaburzeniach czynności wątroby okres półtrwania leku ulega wydłużeniu.
Farmakodynamika
Podany dożylnie flumazenil zmniejsza senność, zaburzenia przypominania i zaburzenia psychomotoryczne wywołane benzodiazepinami. Nie działa antagonistycznie w stosunku do leków ośrodkowo działających na neurony GABA-ergiczne na innej drodze niż poprzez receptor (omega) benzodiazepinowy. Do takich leków należą etanol, barbiturany, ogólnie działające środki znieczulające. Flumazenil nie odwraca efektów działania opioidów i opiatów.
tmpD95-1.jpg
Ryc. 14-1. Budowa cząsteczkowa flumazenilu
X Farmakoterapia...
100 Farmakoterapia w zaburzeniach psychicznych
WSKAZANIA
Flumazenil jest stosowany w celu odwrócenia uśpienia po zatruciu lub ogólnym znieczuleniu benzodiazepinami. Może być przydatny także w zmniejszaniu objawów związanych z od­stawieniem benzodiazepin.
WSKAZÓWKI KLINICZNE
Flumazenil jest dostępny w fiolkach 3, 5 i 10 ml w stężeniu 0,1 mg/ml do użytku parenteralnego.
Przedawkowanie benzodiazepin
W razie pewnego lub podejrzewanego przedawkowania benzodiazepin początkowa dawka flumazenilu powinna wynosić 0,2 mg (2 ml) podawanego dożylnie w ciągu 30 s. Jeśli po 30 s nie nastąpi oczekiwany powrót świadomości, to podaje się w ciągu 30 s dalsze 0,3 mg (3 ml). Następne dawki po 0,5 mg (5 ml) można podawać w odstępach 1-minutowych do całkowitej dawki 3,0 mg. Flumazenilu nie należy podawać zbyt szybko. Przed podaniem leku trzeba zapewnić bezpieczną wentylację dróg oddechowych i dostęp do żyły. Pacjenci powinni wybudzać się stopniowo.
U większości chorych wystarcza łączna dawka od 1 do 3 mg flumazenilu; większe dawki przeważnie nie zwiększają skuteczności leku. Jeśli pacjent nie reaguje w ciągu 5 min od podania łącznej dawki 5 mg leku, to zasadniczą przyczyną śpiączki nie są benzodiazepiny, a dalsze podawanie flumazenilu nie jest celowe.
Nawrót sedacji
Klinicysta powinien wiedzieć, że u 1 -3% pacjentów sedacja może powrócić. Można wówczas powtarzać podawanie flumazenilu w odstępach 20-minutowych. W takich przypadkach podaje się jednorazowo nie więcej niż 1,0 mg (z szybkością 0,5 mg/min), nie przekraczając 3,0 mg w ciągu każdej godziny.
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
Do najczęstszych objawów ubocznych należą: nudności, wymioty, zawroty głowy, pobudzenie, chwiejność emocjonalna, rozszerzenie naczyń skórnych, ból w miejscu wstrzyknięcia, miejscowy odczyn, osłabienie, zaburzenia widzenia, ból głowy.
INTERAKCJE
Nie obserwowano szkodliwych interakcji flumazenilu z narkotykami, wziewnymi środkami anestezyjnymi, lekami zwiotczającymi mięśnie czy ich antagonistami, podawanymi w związku z uśpieniem czy znieczuleniem. W zatruciach mieszanych działanie innych leków (np. napady padaczkowe, zaburzenia rytmu serca) m.in. trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych może się ujawnić w chwili odwrócenia działania benzodiazepin przez flumazenil. Na przykład: przedawkowanie benzodiazepin zapobiega napadom padaczkowym po jednoczesnym zatruciu trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (TLPD). Mogą one wystąpić (razem z zaburze­niami rytmu serca) w wyniku przedawkowania TLPD po podaniu flumazenilu. Niekiedy kończy się to śmiercią pacjenta.
Więcej na ten temat zob. w: T.W. Uhde, M.E. Tancer: Benzodiazepin Receptor Agonists and Antagonists, CTP/VI, rozdz. 32.7, s. 1933-1951.

Kategorie

książki
apteka
Zajawki z NeuroGroove

Internackie pizdy sezonu:P Czyli miesiac z zycia w internacie na Aco:O

  • Dekstrometorfan

Set & Settings - Nudne jesienno zimowe wieczory w internacie. Jesteśmy razem z 6 kumplami w małym pokoju. Melancholia i stagnacja. liczmy na naprawde niezła banie:P Mamy do dyspozycji 6 paczek acodinu, zakupiliśmy sprzęcik w aptece w Tesco:O

Dawkowanie - średnio po 20 małych białych komandosów z gorzkimi minami:D

Wiek i doświadczenie - wszyscy po 17 lat, łykaliśmy ładny miesiąć dzień w dzień. DXM,tytoń,alko,marihuana,space diamond(i inne dopalacze)

wickedstory (by e l e s d e e)

  • LSD-25

jest godzina ósma dwadzieścia cztery pierwszego dnia przerwy świątecznej; przebudził mnie dźwięk telefonu jednak nie miałem problemów by wstać i odebrać, pomimo że zeszłego dnia moje podekscytowanie oraz zniecierpliwienie nie pozwoliło mi zasnąć do godziny drugiej, wręcz przeciwnie zerwałem się z łóżka i podbiegłem do aparatu zrywając z niego słuchawkę;

Kobieca grzybkowa energia

  • Grzyby halucynogenne
  • Marihuana
  • Pierwszy raz

przyjemny wieczór w domku letniskowym pośrodku niczego, w pełni kobiece towarzystwo, trochę niezręczna atmosfera

Chcąc wykorzystać ostatnie ciepłe dni mijającego lata razem ze znajomymi wynajęliśmy domek letniskowy. Dwa piętra, duże patio, dookoła tylko las i jakieś zapomniane jeziorko - idealnie. Przyjechałam na miejsce w sumie nieprzygotowana na żadne ekscesy, zabrałam tylko jakieś mięso na grilla i sałatkę. Porzuciłam nawet chęć wzięcia wina, bo byłam w trakcie odstawiania wszystkich używek (robię sobie taki detox raz na jakiś czas). Na miejscu zebrało się łącznie pięć dziewczyn, kilka z nich miało się pojawić z chłopakami, ale finalnie nie przyjechali (i dobrze).

Pierwszy raz z mst

  • Morfina
  • Pierwszy raz

Humor bardzo zły, chęć odcięcia się od świata w zaciszu własnego pokoju

Opiszę swoje pierwsze prawdziwe spotkanie z opiatami, nie wliczając w to kodeiny z prostej przyczyny nie "trawienia" jej odpowiednio przez mój organizm.

Historia zaczyna się od bardzo podłego humoru spowodowanego dużą ilością stresu, kłótni i utraty sporej ilości znajomości w przeciągu ostatnich paru dni. Myślałem, czym by się tu tego dnia dobić przeglądając podręczną apteczkę ćpuna, wybór stanął między snem po benzo a tabletką morfiny, którą miałem wziąć parę miesięcy wcześniej, lecz zdecydowałem, że jedno uzależnienie już mi wystarczy.