Powstał skuteczniejszy i bezpieczniejszy lek na uzależnienie od alkoholu

Opracowano lek, który tłumi wpływ alkoholu na mózgowy układ nagrody. Będąc pod jego wpływem, szczury rzadziej spożywają alkohol.

Dostawszy się do mózgu, alkohol wchodzi w interakcje z neuroprzekaźnikami i ich receptorami. Skutkiem aktywacji tych szlaków są przyjemność czy rozluźnienie. Choć istnieją leki na uzależnienie od alkoholu, które oddziałują na układ nagrody, nie są one zbyt skuteczne i mają poważne skutki uboczne.

By opracować lepszą terapię, zespół Chunyanga Jina z Research Triangle Institute skupił się na białkowym receptorze GPR88, który występuje głównie w obszarach mózgu związanych z nagrodą. Wcześniejsze badania na myszach genetycznie pozbawionych GPR88 pokazały, że w porównaniu do zwykłych myszy, są one bardziej nastawione na poszukiwanie i spożywanie alkoholu. Na tej podstawie Amerykanie stwierdzili, że lek stymulujący GPR88 mógłby zahamować głód alkoholowy.

Co prawda ekipa stworzyła wcześniej syntetyczny związek drobnocząsteczkowy, który w warunkach in vitro aktywował GPR88, ale problemem pozostawało skuteczne pokonywanie bariery krew-mózg (BKM). Naukowcy ulepszyli więc jego budowę, uzyskując ostatecznie RTI-13951-33, który okazał się skuteczny, działał wybiórczo na GPR88 i pokonywał BKM.

Po podaniu RTI-13951-33 niemodyfikowane genetycznie szczury piły mniej alkoholu. Z czy bez leku, posłodzoną wodę spożywały natomiast tak samo często.