Przeciwdziałanie negatywnemu wpływowi antagonistów receptorów nikotynowych

Dział zawierający fachową wymianę zdań na tematy związane z substancjami psychoaktywnymi.

Moderatorzy: Leki, Advanced, Zdrowie

Regulamin forum
Uwaga!
Dyskusje w działach Psychofarmakologia i Syntezy winny mieć charakter możliwie jak najbardziej ścisły i naukowy. W trosce o realizację tego celu posty wszystkich użytkowników muszą zostać zaakceptowane przez moderację.
Moderacja zastrzega sobie prawo do usuwania/nieakceptowania postów, które nie spełniają powyższych założeń, nawet jeżeli są zgodne z regulaminem!
Posty: 17 Strona 1 z 2
Rejestracja: 2019
  • 106 / 3 / 0

Ostatnimi czasy zacząłem kurację bupropionem, który jak wiemy oprócz tego, że jest NDRI przejawia właściwość, jaką jest bycie antagonistą receptorów nikotynowych.

Czy jest jakiś sposób, żeby przeciwdziałać negatywnemu wpływowi tego środka na procesy poznawcze? Zastanawiałem się czy zachodzi tutaj konkurencja o dostęp do receptora i czy zwiększając cząsteczki ligandu, tj. nikotyny lub innych agonistów tego receptora odwrócę ten efekt, czy po prostu będzie więcej ligandu ale on się nie przyłączy?

Jeśli chodzi o inne środki, to :
"Unifiram and sunifiram were also able to prevent the amnesia induced by the nicotinic
antagonist mecamylamine, the GABAB agonist baclofen, the á2 agonist clonidine and the
AMPA receptor antagonist NBQX in the passive avoidance test"


Z tym że łączenie sunifiramu/unifiramu z bupropionem jest nierozsądne ze względu na przesadną stymulację. Jakie jeszcze środki wykazują podobne do niego działanie, tj przeciwdziałanie negatywnym efektom inhibicji tego receptora.
Rejestracja: 2018
  • 336 / 113 / 0

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29319910
Można to pewnie zrobić prościej. Możesz spróbować niskich dawek nikotyny w plastrach. (jak nie paliłeś to tniesz i bierzesz 1/8 lub 1/16) Galantamina też będzie działać, słabiej. Huperzine A też zadziała. Huperzine A to odwracalny inhibitor acetylocholinoesterazy i antagonista receptora NMDA.

Czego nie użyjesz w mniejszym lub większym stopniu zwiększy stymulację układu nerwowo. Działanie nie musi być pełne, całkowite odwrócenia działania Bupropionu nie musi się udać, ale żaden inhibitor czy antagonista nie działa w 100%. Pytanie jest też, co się stanie z receptorami w dłuższej perspektywie. Nie wydaje mi się żeby zbyt mocne uwrażliwienie receptorów mogło być korzystne.

A jednak wolno palić marihuanę?

O jednolitości orzecznictwa, zapomnianej wyjaśnionej już rozbieżności i o tym, jak nie pisać kasacji…

Konopie indyjskie pozwoliły przetrwać niezwykłym zabytkom

Elura to niezwykłe stanowisko archeologiczne w Indiach. Znajduje się tam zespół 34 świątyń wykutych w bazaltowej skale. W latach 600–900 n.e. zbudowano tam 17 świątyń hinduskich, w latach 400–800 n.e. powstało 12 świątyń buddyjskich, a w latach 800–1000 wykuto 5 świątyń dżinijskich.
Rejestracja: 2019
  • 106 / 3 / 0

Badanie wygląda obiecująco.

Spróbuję więc w takim razie z którymś z powyższych. Jak miałaby się tabaka do plastrów? Na pewno nagłe wyrzuty byłyby bardziej uzależniające, ale jeśli chodzi o kwestie samej nikotyny powinno być podobnie?

Branie nikotyny nie zepsuje ogólnego działania bupro? Dobrze się na nim czuję, chciałbym po prostu trochę lepiej na nim myśleć nie pozbawiając się za bardzo reszty pozytywnych efektów. W końcu jakby nie patrzeć jest ketonem, więc nikotyna na nim powinna wchodzić dobrze.

A ewentualnie cytyzyna czy inne popularne środki pomagające w rzucaniu palenia? Nie powinny tak uzależniać jak nikotyna, a efekt byłby bardzo podobny.
Rejestracja: 2018
  • 336 / 113 / 0

bupropion
http://swisstargetprediction.ch/result. ... mo_sapiens
nikotyna
http://swisstargetprediction.ch/result. ... mo_sapiens
Cytyzyna
http://swisstargetprediction.ch/result. ... mo_sapiens
Okres półtrwania cetyryzyny w osoczu wynosi około 10 godzin u osób dorosłych. Około dwie trzecie dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.
Biologiczny okres półtrwania nikotyny w mózgu wynosi ok. 2 h.
https://biuletyn.servier.pl/20364/porow ... -zastepcza
Rejestracja: 2017
  • 5407 / 899 / 2

Tabaki nie bierz, za krótkie działanie.
Rejestracja: 2019
  • 106 / 3 / 0

Dzięki za odpowiedzi.
Dobrze wnioskuje, że na podstawie przedstawionych przez Ciebie badań @return_zero lepszym wyborem będzie nikotyna? Oddziałowuje bardziej specyficznie na dane podtypy receptorów i wykazuje do nich większe powinowactwo w porównaniu do cytyzyny?
Co więcej nie chcę być przestymulowany, już sama nikotyna swoje dołoży, gdzieś tam pewnie wpadnie jakaś kofeina z kawy czy zielonej herbaty. A patrząc na cytyzne może nastąpić nasilenie negatywnych efektów nadmiaru noradrenaliny i dopaminy, które już same z siebie bez tego są często kłopotliwe.
Do tego wszystkiego (czyli bupropion+nikotyna) dochodziłaby bacopa - pytałem w temacie o niej o interakcje z bupro i jest ok, nikotyna nie powinna za wiele namieszać?

PS. widzę tutaj, że receptory nikotynowe to kanały jonowe bramkowane ligandem, czyli przydałoby się do wszystkiego dobre źródło jonów. Sól potasowa, wapń z nabiału, sód w sumie z reszty + multiwitaminy z minerałami będą wystarczające? Na pewno zapotrzebowanie wzrasta w stosunku do ludzi nieprzyjmujących w/w środków nootropowych.
Rejestracja: 2018
  • 336 / 113 / 0

Wit D, K dostarczasz z suplementów jak masz słabą dietę. A i E dostarczasz z jedzenia.
Najprostsze źródeł:
A - marchew polana tłuszczem
E - olej słonecznikowy
Do tego B-compleks, bo trudno będzie dostarczyć wit z grupy B w przypadku dużego zapotrzebowani.

Minerałów przy tym połączeniu pilnuj, jedz ponad zapotrzebowanie. Przydałoby się zrobić badania po pewnym czasie.

Czego byś nie brał, to zaczynaj od niskich dawek w tym połączeniu

Jedna i druga substancja będzie działać inaczej w miksie. Cytyzyna z tego co wiem może utrudnić prowadzenie samochodu. Ja bym zobaczył najpierw jak się zachowa ta Cytyzyna w połączeniu z Bupropionem. Tabaka, snus, cukierki, gumy za szybko się wchłaniają. Tniesz plaster i naklejasz. Lepszej metody nie ma.

Najpierw to sprawdź jak zadziała bupropion + nikotyna/Cytyzyna. Prawdopodobnie Cytyzyna może być lepsza, ale może nie odwrócić wszystkich efektów, powinna teoretycznie mniej stymulować, po uwzględnieniu dłuższego półtrwania.

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2953858/ (tabelka z czasem i drogą podania)


Jak się mylę, to niech mnie ktoś naprostuję.
@Hash_Oil
Rejestracja: 2013
  • 660 / 177 / 0

22 lutego 2020Dendryczny pisze:
PS. widzę tutaj, że receptory nikotynowe to kanały jonowe bramkowane ligandem, czyli przydałoby się do wszystkiego dobre źródło jonów. Sól potasowa, wapń z nabiału, sód w sumie z reszty + multiwitaminy z minerałami będą wystarczające? Na pewno zapotrzebowanie wzrasta w stosunku do ludzi nieprzyjmujących w/w środków nootropowych.
Nie wierzę. Sam na to wpadłeś? :) Piszę o tym od niepamiętnych czasów. Najlepsze jest to, że ja tego nie wymyśliłem, tylko sprawdziłem poprawność tego twierdzenia i dopracowałem.
Szacun

Spróbuję Cię nakierować na właściwy trop. Jak sam znajdziesz informacje - to lepiej zapamiętasz. Może nawet wymyślisz coś nowego. :)

Zobacz na jakie dwie główne grupy dzielą się receptory. Oprócz receptorów - kanałów masz też receptory sprzężone z białkiem G. Są to receptory metabotropowe. Dla nich jest przyjmowane uogólnienie: agonizm powoduje ich downregulacje a antagonizm upregulację. Z receptorami bramkowanymi ligandem sprawa jest podobna, ale nieco się różni.
Teraz zadaj sobie pytanie: skoro antagonizm receptorów nikotynowych powoduje osłabienie funkcji poznawczych, to co się będzie działo długofalowo? A wtedy sobie zadaj pytanie czy Twoje obawy dalej mają sens?
Powodzenia.
Drzemie w Tobie potencjał.
Rejestracja: 2014
  • 1671 / 357 / 0

22 lutego 2020Dendryczny pisze:
W końcu jakby nie patrzeć jest ketonem, więc nikotyna na nim powinna wchodzić dobrze.
Nietypowy ten keton, vapowanie na nim nikotyny na czystej bazie skutkowało u mnie mdłościami i ogólnym poczuciem strucia i obrzydzenia. Serio nie dało się palić, wkurwiało mnie to strasznie, bo vapować kocham. :świnia: Ale tutaj reakcje są bardzo rozbieżne. U niektórych subiektywne odczucie połączenia jest neutralne, a znajdzie się i pasjonat palenia na bupropionie, lecz sądzę, że rzadko. Temat nieznanej mi tutaj ściślej neurofarmakologii pominę, za to powiem tylko, że trudno się skupić, gdy chce ci się rzygać za okno w samochodzie. %-D
Rejestracja: 2017
  • 5407 / 899 / 2

22 lutego 2020Dendryczny pisze:
Na pewno


Podstawowe pytanie - czy już bierzesz ten bupropion i odczuwasz negatywy czy jeszcze nie ?
Posty: 17 Strona 1 z 2
Wróć do „Psychofarmakologia”
Na czacie siedzi 804 uczestników Wejdź na czata

Kto jest online

Użytkownicy przeglądający to forum: Obecnie na forum nie ma żadnego zarejestrowanego użytkownika i 0 gości